INTERAKSI OBAT PADA PROSES ABSORPSI

GASTROINTESTINAL

S1-VB
KELOMPOK 2
MARISA NURLITA (1601024)
CITRA PRAMESWARI (1701052)
HELGI NOVEMBRI (1701064)
FADIA RAHMA SALSABILLA (1701058)
NIA APRILIANA SUHARI (1701072)
RISMA NURHAYATI (1701080)
SYAHVIRA DELPHIARNIS (1701086)
YOLANDA MAHARANI (1701092)
 Sub Materi
APA ITU INTERAKSI OBAT

MEKANISME INTERAKSI OBAT

MEKANISME INTERAKSI PADA ABSOPSI GASTROINTESTINAL

 Apa itu interksi obat ?

Interaksi obat ,terjadi ketika efek suatu

obat berubah akibat obat lain , herbal
makanan, minuman, maupun zat kimia
lingkungan. Baik pada pemberian
secara terpisah maupun bersamaan .

Interaksi obat dapat menghasilkan

efek :
1. Efek yang memang dikehendaki
(desirable drug interaction)
2. Efek yang tidak dikehendaki
(adverse drug interaction)
 Contoh dari efek yang dihasilkan :

Contoh interaksi obat memiliki

efek yang memang di kehendaki:
pasien diberikan resep obat
‘antihipertensi’ bersamaan
dengan ‘diuretik’ agar dapat
mencapai efek ‘antihipertensi’
Contoh interaksi obat memiliki
yang optimal , dibandingkan jika
efek yang tidak di kehendaki:
hanya diberikan satu obat
‘antihipertensi’ saja . pasien menggunakan statin
dan juga menggunakan
antijamur azole yang mana
penggunaan obat ini secara
bersamaan dapat
menyebabkan kerusakan otot
yang parah.
 Mekanisme interaksi obat

Interaksi secara farmasetik

Interaksi secara farmakokinetik

Interaksi secara farmakodinamik

Penjelasan………

1. Interaksi secara farmasetik

(inkompatibilitas) , yaitu pencampuran Dapat terjadi secara :
antara dua reaksi atau lebih obat obatan 1. Langsung
dan menimbulkan ketidakcocokan atau 2. fisika
ketidaksesuaian. Sehingga obat menjadi 3. Kimiawi
kurang atau tidak aktif.

Contoh :
1. Amfoterisin B dengan larutan NaCl
fisiologik terjadi presipitasi
2. Interaksi karbamesilin dengan
gentamisin tejadi inaktivasi
 2. Interaksi secara farmakokinetik

Interaksi secara farmakokinetik , yaitu interaksi

pada proses absorpsi, distribusi , metabolisme
dan ekseresi (ADME) yang dapat meningkatkan
atau menurunkan kadar obat dalam plasma .

Interaksi obat secara farmakokinetik yang

terjadi pada suatu obat tidak dapat
diekstrapolasikan untuk obat lainnya
meskipun dalam satu kelas terapi.

Contoh :
1. Interaksi farmakokinetik simetidin tidak
dimiliki oleh H2 bloker lainnya
2. Interaksi farmakokinetik Terfanidin ,
aztemizole tidak dimiliki antihistamin non
selektif lainnya.
 interaksi pada proses absorpsi
gastrointestinal
Sebagian interaksi obat Terdapat perbedaan yang
Sebagian besar obat yang
yang terjadi di dalam usus jelas antara yang
diberikan secara oral
menyebabkan mengurangi tingkat
diserap melalui
pengurangan penyerapan penyerapan obat dan
membran mukosa saluran
daripada peningkatan yang mengubah jumlah
cerna.
penyerapan. total obat yang diserap.

Sedangkan untuk obat yang

diberikan dalam dosis tunggal ,
dimaksudkan untuk diserap
dengan cepat (parasetamol),
sehingga harus dicapai dengan
cepat dalam konsentrasi tinggi
Karena jika terjadi penguranan
tingkat penyerapan
menyebabkan efek terapi tidak
tercapai.
Misalnya, obat yang diberikan
jangka panjang dalam dosis
ganda (warfarin) laju
penyerapannya tidak penting
asalkan jumlah obat yang
diserap tidak berubah
 Mekanisme interaksi absorpsi
gastrointestinal
Mekanisme interaksi yang melibatkan absorpsi gastrointestinal
dapat terjadi melalui beberapa cara :

2. Adsorpsi, khelasi
1. Efek perubahan pH 3. Peubahan motilitas
dan mekanisme
gastrointestinal gastrointestinal
pembentukan komplek

4. Induksi dan inhibisi

5. Malabsorpsi
transporter protein
dikarenakan obat
obat
1. Efek Perubahan pH Gastrointestinal

Obat melintasi membran

mukosa melalui difusi pasif
tergantung pada apakah obat
larut lemak yang tidak
terionkan

Absopsi ditentukan oleh nilai

pKa obat, kelarutannya dalam
lemak pH usus dan sejumlah
parameter yang terkait dengan
formulasi obat
 Contoh :

2. Obat obat yang mengurangi

sekresi asam lambung ( antasida,
penghambat H2 ataupun
1. Absorpsi asam salisilat oleh penghambat pompa proton)
lambung lebih besar terjadi pada menaikkan pH usus , sehingga
PH rendah daripada pH tinggi . menurunkan absopsi basa lemah (
ketokonazol, itrakonazol) dan akan
meningkatkan absopsi obat obat
asam lemah (glibenklamid, glipizid,
tolbutamid)
3. Peningkatan pH cairan
gastrointestinal akan
menurunkan absorpsi
antibiotika golongan
sefalosporin (sefuroksim dan
sefpodoksim proksetil)
2. absorpsi, khelasi dan mekanisme
pembentukan komplek
Arang aktif dimaksudkan bertindak
sebagai agen penyerap didalam usus
untuk pengobatan overdosis obat atau
untuk menghilangkan bahan beracun
lainnya, tetapi dapat mempengaruhi
penyerapan obat dalam dosis terapi.

Antasida juga dapat menyerap sejumlah

besar obat-obatan.
 Contoh :
Antibakteri tetrasiklin dapat
membentuk khelat dengan ion logam
divalen dan trivalen spt : Ca, Bi, Al, Fe
membentuk kompleks yang tidak larut
dan mengurangi efek antibakteri
Obat obat seperti digoksin ,
siklosporin, asam valproat menjadi
inaktif jika diberikan bersama
adsorben (kaolin , charcoal) anionic
exchane resins ( kolestiramin,
koestipol)
Kolestiramin anionic resin penukar yang
dimaksudkan untuk mengikat asam
empedu dan metabolit kolesterol dalam
usus berikatan dengan obat (digoxin ,
warfarin, levotiroksin), sehinnga
mengurangi penyerapannya
3. Perubahan Motilitas Gastrointestinal
Sebagian besar obat diserap di bagian atas usus kecil, ada obat-obatan yang
dapat mengubah laju pengosongan lambung sehingga mempengaruhi proses
absorpsi.

Propantelin misalnya, ia dapat menghambat pengosongan lambung sehingga apabila

diberikan bersama paracetamol (asetaminofen), maka akan mengurangi penyerapan
parasetamol sedangkan penggunaan propantelin bersama metoklopramid memiliki
efek sebaliknya .Propantheline juga meningkatkan penyerapan hydrochlorthiazide.

Obat-obatan dengan efek antimuskarinik mengurangi motilitas usus sehingga

pemberian bersama antidepresan trisiklik seperti dicoumarol akan
meningkatkan penyerapan dicoumarol akibat dari menurunnya motilitas
usus. Tetapi penggunaan bersama levadopa dapat mengurangi penyerapan
levadopa karena levadopa mengalami metabolisme di usus.
 4. Induksi dan Inhibisi Protein
Transporter Obat
Ketersediaan hayati beberapa obat dibatasi
oleh aksi protein transporter obat yang
membantu absopsi obat - obatan. Contoh
transporter obat yang terkarakteristik paling
baik adalah Pglikoprotein.

Digoksin adalah substrat P-glikoprotein,

dan obat-obatan yang menginduksi protein
ini, seperti rifampisin, dapat mengurangi
ketersediaan hayati digoksin.
 Contoh :
Mekanisme interaksi melalui
penghambatan transport aktif
gastrointestinal, misalnya
grapefruit juice, yakni suatu
inhibitor protein transporter uptake
pump disaluran cerna, akan
menurunkan bioavailabilitas beta-
bloker dan beberapa antihistamin Pemberian digoksin bersama
(misalnya, fexofenadine) jika inhibitor efflux pump p-
diberikan bersama-sama. glikoprotein (a.l. ketokonazol,
amiodarone, quinidine) akan
meningkatkan kadar plasma
digoksin sebesar 60%-80% dan
menyebabkan intoksikasi
(blokade jantung derajat-3)
5. Malabsorpsi dikarenakan obat

Neomisin menyebabkan sindrom

malabsorpsi, mirip dengan yang terlihat
dengan sari non-tropis. Efeknya adalah
mengganggu penyerapan sejumlah obat-
obatan termasuk 'digoxin', dan
'methotrexate'.
 Interaksi secara farmakodinamik

3. Interaksi farmakodinamik adalah

interaksi antara obat yang bekerja pada
sistem reseptor, tempat kerja atau sistem
fisiologik yang sama sehingga terjadi efek
aditif, sinergistik atau antagonistik tanpa
adaperubahan kadar plasma atau profil
farmakokinetik lainnya.

Contoh :
1. interaksi antara B-bloker dengan
verapamil menimbulkan gagal jantung,
blok AV , bradikardi berat
2. Penggunan diuretik hemat kalium
(spironolakton, amilorid) bersama
penghambat ACE (katopril)
menyebabkan hiperkalemia
TERIMA KASIH