Kelompok B
Helmi,Mifta,Valentina,
Valensia,Yuliyanti
MAKROLIDES
Makrolides merupakan salah satu gololingan
obat antimikroba yang menghambat sintesis
protein mikroba.
Penggolongan obat makrolida adalah :
a. Eritromisin
b. Klaritromisin
c. Azitromisin
d. Ketolida
Mekanisme kerja golongan makrolida adalah menghambat sintesis protein bakteri
pada ribosomnya dengan berikatan secara reversible dengan ribosom subunit 50S.
Makrolida bisa bersifat bakteriostatik atau bakterisida tergantung pada kadar
obat serta jenis bakteri yang dicurigai. Efek bakterisida terjadi pada kadar
antibiotic yang lebih tinggi, kepadatan bakteri yang relative rendah dan
pertumbuhan bakteri yang cepat. Aktivitas antibakterinya tergantung pada ph,
meningkat pada keadaan netral atau sedikit alkali.
Farmakodinamik antibiotik makrolida
Interaksi :
Erytromicin, telithromysin dan clarithromycin menghambat metabolism hepatic
sejumlah obat.
Kontraindikasi :
Pasien dengan disfungsi hepatic harus diobati dengan hati hati bila harus
menggunakan erythromycin, telithromycin, atau azithromycin karena dapat
terakumulasi di hati.
Selain itu pada pasien yang memiliki penurunan fungsi ginjal harus diberikan
telithromycin secara hati hati karena kontraindikasi pada penderita miastenia
gravis.
TETRACYCLIN
Sifat bakteriostatik
Spektrum luas : gram +, gram -, aerob, anaerob, spiroket,
mikroplasma, riketsia, klamidia, legionela, protozoa tertentu
Gol. Tetrasiklin:
Klortetrasiklin
Doksisiklin
Oksitetrasiklin
Minosiklin
Mekanisme
Absorpsi:
30-80% tetrasiklin diabsorpsi dari sal.cerna sebagian besar di
lambung dan usus halus bagian atas.
Adanya makanan akan mengganggu absorpsi gol.tetrasiklin.
Doksisiklin dan minosiklin diabsorpsi lebih banyak yaitu 90% dan
absorpsinya tidak dipengaruhi makanan.
Absorpsi berbagai tetrasiklin dihambat oleh suasana basa dan
pembentukan senyawa khelat (antasida, dan zat besi).
Tetrasiklin sebaiknya diberikan sebelum makan atau 2 jam setelah
makan
Distribusi
CSF kadar gol tetrasiklin hanya 10-20%, penetrasi pada bagian tubuh lain baik.
Tetrasiklin tertimbun dalam hati, limpa, sumsum tulang dan gigi.
Gol. tetrasiklin dapat melewati placental barrier dan terdapat dalam ASI.
Metabolisme
Tetrasiklin tidak dimetabolisme cukup signifikan di dalam hati
Doksisiklin dan minosiklin mengalami metabolism yang cukup signifikan
Ekskresi
Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerulus
Ekskresi oleh hati melalui empedu 10x kadar serum
Tetrasiklin PO 20-55% diekskresi melalui urin.
Indikasi
Bruselosis
Batuk rejan
Pneumonia
Acne
Demam yang disebabkan oleh Rickettsia
Infeksi saluran kemih
Bronkitis kronik
Psittacosis dan Lymphogranuloma inguinale.
Infeksi Staphylococcus dan Streptococcus pada penderita yang peka
terhadap penisilin
Disentri amuba, frambosia, gonore dan tahap tertentu pada sifilis.
Kelompok tetrasiklin berdasarkan
farmakokinetika
Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin
Kelompok ini absorpsinya tidak lengkap dengan waktu paruh 6-12 jam.
Dimetiklortetrasiklin
Absorpsinya lebih baik, waktu paruh 16 jam,cukup diberikan dengan dosis 150 mg
peroral setiap 6 jam.
Doksisiklin dan minosiklin
Absorpsinya 90%, waktu paruh 17-20 jam, cukup diberikan sehari 1 atau 2 kali 100mg
Sediaan
Tetrasikin - Kapsul 250 mg dan 500 mg. Juga ada yang dalam
bentuk buffer untuk mengurangi efek sampingnya mengiritasi
lambung
Doksisiklin - Tablet dan kapsul 50 mg dan 100 mg
Oksitetrasiklin - Kapsul 500 mg dan vial 50 mg/ml untuk injeksi
Minosiklin - kapsul 50 mg dan 100 mg
Efek Samping
Iritasi lambung
Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV)
Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedang tumbuh dan membentuk
kompleks. Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai
anak tiga tahun
Sindrom Fanconi: Gx poliuti, polidipsi, proteinuria, asidosis, glukosuria, aminoasiduri,
nausea, vomiting
Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen
dan cenderung mengalami karies
Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan gejala
adalah diare akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus (pada
penggunaan lama)
Reaksi hipersensitif seperti: urtikaria, edema, angioneurotik, atau anafilaksis
Jarang terjadi seperti: anemia hemolitik, trombositopenia,neutropenia dan
eosinofilia.
Interaksi Obat Tetrasiklin
DOSIS :
PO 4DD – DOSIS DEWASA : 250 – 500 MG/X
DOSIS ANAK : 50 – 100 MG/KG/HR
TOPIKAL – 2 - 4%
OPHTALMICA – 1 - 2%
DISTRIBUSI
CHLORAMPHENICOL DIDISTRIBUSIKAN SECARA LUAS,
TERMASUK KE CAIRAN SEREBROSPINAL, MELEWATI SAWAR
DARAH PLASENTA, DAN EKSKRESI KE ASI. IKATAN OBAT
DENGAN PROTEIN ADALAH HAMPIR 60%.
Farmakokinetik
METABOLISME
CHLORAMPHENICOL DIHIDROLISIS DI GASTROINTESTINAL
MENJADI BENTUK BEBASNYA. DI HEPAR, CHLORAMPHENICOL
DIKONJUGASIKAN DENGAN ASAM GLUKORONAT.
ELIMINASI
ELIMINASI CHLORAMPHENICOL TERJADI MELALUI URIN,
UTAMANYA DALAM BENTUK METABOLIT DAN SEBAGIAN KECIL
DALAM BENTUK TIDAK BERUBAH.
INDIKASI :
1. TYPHOID
2. KONJUNGTIVITIS
3. ABRASI KORNEA
4. OTITIS EKSTERNA
5. MENINGITIS
6. ABSES OTAK
KONTRAINDIKASI :
HIPERSENSITIVITAS
IBU HAMIL TERMASUK OBAT KATEGORI C
IBU MENYUSUI OBAT DAPAT TERSERAP KE DALAM ASI
EFEK SAMPING :
1. ANEMIA
2. MUAL, MUNTAH
3. DIARE
4. AERGI
5. GRAY SYNDROME PADA BAYI
6. DEPRESI SUMSUM TULANG ADVERSE REACTION
INTERAKSI OBAT :
INTERAKSI OBAT CHLORAMPHENICOL DENGAN MAKROLIDA
(MISALNYA AZITHROMYCIN) DAPAT MENIMBULKAN INHIBISI
KOMPETITIF SEHINGGA MENURUNKAN EFEKTIVITAS KEDUA OBAT.
CHLORAMPHENICOL YANG DIGUNAKAN BERSAMAAN DENGAN
SULFONILUREA (MISALNYA GLIBENCLAMIDE) DAPAT
MENYEBABKAN PEMANJANGAN EFEK HIPOGLIKEMIK.
PENGGUNAAN CHLORAMPHENICOL BERSAMA WARFARIN
AKAN MENINGKATKAN EFEK WARFARIN, SEHINGGA
MENINGKATKAN RISIKO PERDARAHAN.
PENGGUNAAN BERSAMA PHENYTOIN AKAN MENINGKATKAN
KONSENTRASI PLASMA PHENYTOIN, SEHINGGA MENINGKATKAN
RISIKO TOKSISITAS.
Aminoglikosida
Spektrum kerja aminoglikosida
Bentuk garam sulfatnya diberikan secara intra muscular karena absorpsinya baik
sekali.
Kadar puncak dalam plasma dicapai setelah ½ - 2 jam.
Streptomisin seluruhnya masuk ke dalam plasma,hanya sedikit yang masuk ke
eritrosit maupun makrofag, sukar masuk ke dalam sel.
Penetrasi pada sekret dan jaringan rendah.
Penetrasi pada saluran nafas buruk.
Reaksi iritasi:
Reaksi iritasi berupa rasa nyeri di tempat penyuntikan.
Gangguan vestibular:
Gejala:- sakit kepala
- pusing
- mual
- muntah
- gangguan keseimbangan