Kelompok 6

Dwi ajeng ayu (1601011047)

Eliana fitri (1601011051)
Elisabeth napitupulu (1601011052)
Elvira roza hidayat (1601011053)
Emaliyanti syahpitri (1601011054)
Lanna sari tambunan (160101100)
 Usus besar adalah situs tempat pengiriman obat
secara lokal dan sistemik dapat terjadi.
 Pengobatan dapat dibuat efektif jika obat dapat
ditargetkan langsung ke usus besar, sehingga
mengurangi efek samping sistemik.
 Membandingkan pendekatan utama CDDS (colon
specific drug delivery) yaitu prodrug, pH dan
sistem yang dipicu oleh mikroba, yang mencapai
keberhasilan terbatas dan memiliki keterbatasan
dibandingkan dengan CDDS yang lebih varu yaitu
kapsul pengiriman kolon yang dikontrol tekanan,
CODESTM, dan pemberian obat yang
dikendalikan osmotik
 Pengiriman obat yang ditargetkan ke usus besar
sangat diinginkan untuk pengobatan lokal dari
berbagai penyakit usus seperti kolitis ulserativa,
penyakit crohn, amebiosis, kanker kolon ,
pengobatan lokal patologi kolon,dan pengiriman
protein dan obat peptida secara sistemik
 Sistem pengiriman obat khusus kolon (CDDS)
harus mampu melindungi obat dalam perjalanan
ke usus besar yaitu pelepasa dan penyerapan obat
tidak boleh terjadi di perut serta usus kecil dan
agen bioaktif tidak boleh terdegradasi.
 Kolon manusia memiliki lebih dari 400 spesies
bakteri yang berbeda sebagai flora residen,
hingga 1010 bakteri per gram isi kolon.
 Diantara reaksi yang dilakukan oleh flora usus
ini adalah azeroduksi dan pembelahan
enzimatik yaitu glikosida.
Targetites Kondisi penyakit Obat dan agen aktif

Tindakan topikal Inflamasi bowel Hidrokortison,buden

diaseases, penyakit oside,prednisolon,
iritasi usus, dan penyakit sulfaselazine,
chorn, pankreatitis olsalazine,mesalazin
kronis e,balsalazide
Aksi lokal Pancreatoktomi, fibrosis Enzim pencernaan
kistik, kanker kolorektal seplemen 5-
flourouracil
Tindakan Untuk mencegah iritsi OAINS
sistemik lambung, metabolisme STEROID
dicerna secara oral , Insulin
narkoba, pengiriman Penyakit tipus
peptida secara oral,
pemberian vaksinscara
oral.
 Keuntungan CTDDS daripada Konvensional
Pengantar obat : Kolitis kronis, yaitu kolitis ulserativa,
dan Penyakit Crohn sedang diobati dengan
glukokortikoid, dan antiinflamasi lainnya.
 Pemberian glukokortikoid yaitu deksametason dan
metil prednisolon secara oral dan rute intravena
menghasilkan sisi sistemik efek termasuk
adenosupresi, imunosupresi, gejala cushinoid, dan
resorpsi tulang. Demikianlah pengiriman obat selektif
ke usus besar tidak hanya bisa menurunkan yang
dibutuhkan dosis tetapi juga mengurangi efek
samping sistemik disebabkan oleh dosis tinggi2
  Obat obatan yang dimaksudkan untuk
dimasukkan ke dalam sistem pengiriman spesifik
usus besar harus memenuhi satu atau lebih kriteria
fisiko kimia
1. Obat harus menunjukkan efek lokal di usus besar
untuk mengobati penyakit usus.
2. Obat-obatan ini dapat menunjukkan penyerapan
yang kurang optimal pda saluran pencernaan
bagian atas.
3. Kemungkinan tinggi degradasi obat lambung oleh
lingkungan asam dan enzim atau resiko tinggi
untuk metabolisme first pass
 Bentuk sediaan yang diberikan secara oral
harus melintasi seluruh saluran pencernaan
untuk mencapai lokasi target.
 Fisiologi GIT adalah komplek dan memiliki
berbagai nilai pH, volume cairan, dan waktu
transit.
 Keberadaan enzim makanan dan metabolisme
juga meningkatkan kompleksitas fisiologi.
Faktor –faktor ini merupakan penghambat
pengiriman obat yang andal dan efisien ke
usus besar.
 Faktor-faktor yang mempengaruhi pengiriman
obat kolon khusus dan bioavailibilitas kolonik.
1.Faktor anatomi/fisiologi
2. Waktu transit usus-kolon
3. Volume cairan kolon
4. Viskositas isi luminal koloni
5. pH kolon
6. Enzim dan metabolisme kolon
7. Faktor formulasi
 PENDEKATAN KONVENSIONAL UNTUK
MENCAPAI PENGIRIMAN KOLONIK
 PRODRUG

 Prodrug adalah turunan tidak aktif dari

molekul obat yang melepaskan bahan aktif
setelah dihodrolisis oleh enzim seperti yang
ada di usus besar.
 Untuk mengoptimalkan pemberian obat ke
usus besar, tingkat hidrolisis ini harus minimal
di bagian atas saluran pencernaan dan jauh
lebih luas di usus besar.
 Sistem pengiriman biodegradable khusus kolon
 Usus besar mengandung banyak spesies bakteri
anaerob yang memperoleh energinya dengan
memfermentasikan substrat seperti polimer yang
belum dicerna.
 Bacteroides, eubacteria, clostridia,enterococci dan
enterobacteria adalah beberapa contoh spesies
spesifik usus besarini, dan mereka menghasilkan
enzim untik memfermentasikan polimer ini.
 Karena enzim ini terlokalisasi ke usus besar, ini
tampak nya menjadi pendekatan yang lebih
menjanjikan untuk pengiriman sfesifik ke usus
besar.
 Sistem berbasi matriks
 Pendekatan lain terhadap pemberian obat
yanag ditargetkan kolon termasuk
menanamkan obat dalam matriks polimer
untuk menjebaknya dan melepaskannya di
usus besar.
 Matriks ini dapat peka terhadap pH atau dapat
terurai secara hayati.
 Sistem pelepasan berwaktu
 Formulasi yang dilepaskan secara waktunya
didasarkan pada obat yang dilepaskan si usus
besar setelah jumlah waktu tertentu.
 Pendekatan ini tergantung pada waktu transit
melalui usus kecil, yang dan diketahui
bervariasi antara 3 dan 4 jam.
 Sistem bioadhesif
 Sistem ini memungkinkan formulasi untuk
tetap berhubungan dalam suatu organ, dalam
hal ini usus besar, untuk jangka waktu yang
lama untuk membantu obat-obatan yang tidak
diserap dengan baik.
 Sistem multipartikulat
 Sistem ini memiliki ukuran partikel yang lebih
kecil dibandingkan dengan sistem unit
tunggal, dan penelitian menunjukkan bahwa
mereka dapat mencapai usus besar lebih cepat
karena melewati saluran GI lebih mudah.
 Sistem pengiriman berbasis polisakarida
 Sistem ini memiliki beberapa keunggulan dan
karena itu menjadi pilihan populer untuk
pemberian obat khusus usus besar.
 Beberapa keuntungan dengan penggunaan
polisakarida termasuk ketersediaan, modifikasi
mudah,stabilitas, keamanan dan
biodegradabilitas.
 Penargetan usus besar dengan lapisan
 Menggabungkan obat dalam polimer sensitif –
PH memungkinkan pelepasa tertunda dengan
melindungi bahan aktif dari pH asam lambung
dan usus kecil proksimal.
 Polimer ini kemudian terurai dakam pH yang
lebih dasar dari terminal ileum, sehingga
memberikan pengiriman obat yang
ditargetkanke usus besar.
 PENDEKATAN TERPADU UNTUK
MENCAPAI PENGIRIMAN KOLONIK
 PENGIRIMAN TERKENDALI TEKANAN
 Gerakan peristaltik menyebabkan tekanan
luminal usus besar meningkat lebih banayak
daripada usus kecil karena isinya lebih kental
karena reabsorpsi air.
 Pengiriman terkendali osmotik
 Meskipun konsep pengiriman obat yang
dikendalikan osmotik telah ada selama
beberapa tahun, aplikasi teknologi ini dalam
desain bentuk sdiaan oral spesifik usus besar
telah mendapatkan popularitas hanya dalam
10-15 tahun. OROS-CT adalah contoh sistem
yang diatur oleh tekanan osmotik.
 Sistem pulsincap
 Sistem yang tergantung waktu tidak slalu ideal
untuk mengantarkan obat ke usus besar karena
variabilitas dalam waktu pengososngan
lambungdan perubahan dalam transit GI
karena peristaltik atau gangguan seperti IBS.