TUGAS ANTIHISTAMIN

Disusun Oleh :
Kelompok II

Alfin Nur (1220231930)

Alief Theria Anissa (1220231931)
Aloysius Kopong Belolo (1220231932)
Altaufik Ngani (1220231933)
Alvina Mawarsari (1220231934)
Andi Asmawaty (1220231935)
Antihistamin
Obat yang dapat
mengurangi/menghilangkan kerja
histamin, melalui penghambatan
kompetitif pada sisi reseptor H1, H2 dan
H3
Ada 3 macam antihistamin :
1. Antagonis H1
Digunakan untuk pengobatan gejala akibat
reaksi alergi Yang termasuk golongan ini :
derivat eter amino alkil, etilendiamin, propil
amin, fenotiazin, piperazin dan golongan lain
2. Antagonis H2
Digunakan untuk mengurangi sekresi asam
lambung yang termasuk golongan ini :
burimamid, metiamid, simetidin
3. Antagonis H3
Sampai sekarang belum digunakan untuk
pengobatan
Interaksi dgn gol.Azol
Azole sebagai Antijamur meningkatkan
kadar astemizole dan terfenadine, yang dapat
mengakibatkan aritmia yang mengancam
keselamatan. Aritmia telah dilaporkan untuk
astemizole dengan ketoconazole, dan
terfenadine dengan itraconazole,
ketoconazole, dan bahkan topikal oxiconazole
Mekanisme :
Penelitian secara In vitro telah menunjukkan
bahwaketoconazole menghambat metabolisme
astemizole. Ketokonazol, untuk tingkat yang
lebih rendah itrakonazol dan Miconazole, juga
muncul untuk mengurangi metabolisme
terfenadine oleh inhibisi dari sitokrom P450
isoenzyme CYP3A.
 Interaksi dengan Benzodiazepin
Benzodiazepines mengganggu kinerja
psikomotor, tetapi tidak demikian dengan
ebastine maupun mizolastine (antihistamin
non-sedative) lebih lanjut merusak ini.

Mekanisme :
Antihistamin generasi I memiliki efek sedasi,
dan hal ini akan ditingkatkan dengan
penggunaan benzodiazepin dengan adisi efek
depresan susunan saraf pusat.
 Interaksi dgn Obat yang
memperpanjang QT Interval
Terfenadine dan Astemizole umumnya
tidak dapat digunakan dengan obat yang
juga dapat memperpanjang interval QT.
Penggunaan dengan obat lain yang dapat
menyebabkan kelainan jantung,
meningkatkan kecenderungan aritmia dan
kematian, tetapi tidak ada bukti yang
diterbitkan ini.
 Interaksi dgn Jeruk dan jus buah
lainnya
Jus grapefruit menyebabkan akumulasi
terfenadine dalam tubuh, meningkatkan resiko
kardiotoksik, meningkatkan risiko
perpanjangan interval QT. Absorbsi
fexofenadine diturunkan oleh jus grapefruit,
sedangkan desloratadine tidak menunjukkan
interaksi.
 Mekanisme :
Tidak sepenuhnya dipahami, tetapi
nampaknya beberapa komponen jus jeruk
menghambat metabolisme dari terfenadine ke
metabolit aktif (oleh sitokrom P450 isoenzyme
CYP3A4), sehingga terakumulasi. Terfenadine,
tetapi bukan metabolitnya, menyebabkan
perpanjangan QTc.

Fexofenadine adalah substrat untuk P-

glikoprotein dan anion organik pengangkutan
polipeptida (OATP), keduanya mempengaruhi
uptake fexofenadine.
 Interaksi dengan Protease inhibitor

Nelfinavir meningkatkan kadar terfenadine.

Protease inhibitor lain diperkirakan akan
berinteraksi sama dengan kedua terfenadine
dan astemizole, sehingga kontraindikasi.
Ritonavir sederhana meningkatkan cetirizin.
 Astemizole interaksi dengan Quinine

Kina menyebabkan peningkatan plasma

astemizole, dan untuk menghindari
kemungkinan risiko jantung aritmia
kombinasi ini dihindari.
Fexofenadine dengan Rifampicin

Rifampicin meningkatkan klirens fexofenadine

oral.
 Interaksi dengan antibiotik gol.
makrolida
Erytromisin menyebabkan akumulasi
terfenadine dan astemizole pada beberapa
individu, dimana dapat menyebabkan aritmia dan
kematian. Golongan makrolida yang lain diduga
juga memiliki interaksi yang hampir sama.,
kecuali pada azithromycin.
Azelastine, cetirizine, desloratadine,
fexofenadine, levocabastine dan
loratadinetampaknya tidak memiliki interaksi
dengan golongan makrolida, meskipun pada
beberapa kasus kadar serum meningkat
 Terfenadine interaksi dengan
parasetamol
Terdapat laporan yang menyebutkan
bahwa kombinasi tersebut dapat
menyebabkan aritmia pada orang tua pada
penggunaan dengan Parasetamol dosis
yang sangat besar