Farmakologi II

Apa itu asma??

Asma berasal dari kata
“Asthma” yang diambil dari
bahasa yunani yang berarti
“sukar bernapas”

Asma penyakit yang

ditandai dengan penyempitan
saluran nafas sehingga
penderita mengalami keluhan
sesak napas atau kesulitan
bernapas.
 ASMA

Asma terjadi karena

Bronkokonstriksi Bronkospasme atau
bronkokontriksi
terjadi ketika
jaringan paru
terpejan oleh faktor
ekstrinsik dan
intrinsik yang
merangsang respon
bronkokonstriksi.
 Asma
Dipicu oleh
Faktor eksentrik :
alergi

Faktor insintrik :
infeksi saluran nafas, emosi,
dan, olahraga

Dipengaruhi oleh faktor

lingkungan, dan, genetik :
kelembaban perubahan tekanan
udara, dan, temperatur
Simpatomimetik Xanthin
• agonis β2 • Metilxantin Kortikosteroid
adrenergik Aminophilin
Teophylin

PENGGOLONGAN OBAT ASMA

Kromolim Antagonis
Antikolinergik sodium, dan, reseptor
• Ipratropium nedokromil leukotrien
Bromida • Kromolin • Zafir lukast
• Tiotropium natrium • Mentelukast
Bromida • Nedokromil sodium
natrium zilueton
 Simpatomimetik
β2- Agonis
β2 agonis adalah
bronkodilator yang sangat
efektif yang bekerja
dengan meningkatkan
aktifitas adenyl cyclase
MEKANISME
sehingga meningkatkan
produksi intraseluler siklik
KERJA
AMP (adenosine mono
fosfat). Peningkatan siklik
AMP menyebabkan
relaksasi otot polos,
stabilisasi sel mast dan
stimulasi otot rangka.
Agonis β2 Long acting
(seperti salmeterol dan
furmoterol)
digunakan,bersamaan dengan
obat antiinflamasi, untuk Obat simpatomimetik
kontrol jangka panjang dikontraindikasikan untuk
terhadap gejala yang timbul
penderita yang alergi
pada malam hari.
terhadap obat dan
komponennya (reaksi alergi
INDIKASI jarang terjadi), aritmia
Agonis β2 short acting jantung yang berhubungan
(seperti albuterol, dengan takikardia, angina,
bitolterol, pirbuterol,
aritmia ventrikular yang
terbutalin)
memerlukan terapi
terapi pilihan untuk
menghilangkan gejala akut
inotopik, takikardia atau
dan bronkospasmus yang blok jantung yang
diinduksi oleh latihan fisik. berhubungan dengan
Efek Samping
Efek samping
umumnya
berlangsung dalam
waktu singkat dan
tidak ada efek
kumulatif yang
dilaporkan. Akan
tetapi, tidak
berarti pengobatan
dihentikan, pada
beberapa kasus,
perlu dilakukan
penurunan dosis
untuk sementara
waktu.
 Xantin
Metilxantin
Efek samping
Reaksi efek samping jarang
terjadi pada level serum
teofilin yang < 20 mcg/mL.
Pada level lebih dari 20
mcg/mL : mual, muntah,
diare, sakit kepala, insomnia,
iritabilitas. Pada level yang
lebih dari 35 mcg/mL :
hiperglisemia, hipotensi,
aritmia jantung, takikardia
(lebih besar dari 10 mcg/mL
pada bayi prematur), seizure,
kerusakan otak dan kematian.
Mekanisme kerja
Metilxantin menghambat
enzim fosfodiesterase
sehingga mencegah
peruraian siklik AMP,
sehingga kadar siklik AMP
intrasel meningkat. Hal ini
akan merelaksasi otot
polos bronkus dan
mencegah pelepasan
mediator alergi seperti
histamin dan leukotrien
dari sel mast.
Indikasi Kontraindikasi
Hipersensitivitas
Untuk
terhadap semua xantin,
menghilangkan
peptik ulser, mengalami
gejala atau
gangguan seizure
pencegahan asma
(kecuali menerima obat-
bronkial dan
obat antikonvulsan yang
bronkospasma
sesuai). Aminofilin :
reversibel yang hipersensitif terhadap
berkaitan dengan etilendiamin. Supositoria
bronkhitis kronik
aminofilin : iritasi atau
dan infeksi dari rektum atau
emfisema. kolon bagian bawah.
 Antikolinergik
Ipratropium Bromida

Mekanisme kerja Indikasi

suatu antikolinergik Digunakan dalam bentuk

(parasimpatolitik) yang akan
menghambat refleks vagal
dengan cara mengantagonis
kerja asetilkolin.
Bronkodilasi yang dihasilkan
bersifat lokal, pada tempat
tertentu dan tidak bersifat
sistemik.
tunggal atau kombinasi
dengan bronkodilator lain
(terutama beta adrenergik)
sebagai bronkodilator dalam
pengobatan bronkospasmus
yang berhubungan dengan
penyakit paru-paru obstruktif
kronik, termasuk bronkhitis
kronik dan emfisema.
Efek Samping Kontra Indikasi

Sakit punggung, sakit dada,

bronkhitis, batuk, penyakit Hipersensitif terhadap
paru ipratropium bromida,
obstruksi kronik yang atropin dan turunannya.
semakin parah, rasa lelah
berlebihan, mulut kering,
dispepsia, dipsnea, epistaksis,
gangguan pada saluran
pencernaan, sakit kepala,
gejala seperti influenza, mual,
cemas, faringitis, rinitis,
sinusitis, infeksi saluran
pernapasan atas dan
nfeksi saluran urin.
 Antikolinergik
Tiotropium bromida
Mekanisme Kerja
Indikasi

Tiotropium adalah obat

muskarinik kerja diperlama yang Tiotropium digunakan
biasanya sebagai perawatan
bronkospasmus yang
digunakan sebagai
berhubungan dengan
antikolinergik.
penyakit paru obstruksi
tiotropium menunjukkan efek kronis termasuk bronkitis
farmakologi dengan cara kronis dan emfisema.
menghambat reseptor M3 pada
otot polos sehingga terjadi
bronkodilasi.
Bronkodilasi yang timbul setelah
inhalasi tiotropium bersifat
sangat
spesifik pada lokasi tertentu.
Efek Samping Kontra Indikasi

Efek samping terjadi pada Riwayat hipersensitif

3% pasien atau lebih, terhadap atropin atau
terdiri dari sakit turunannya, termasuk
perut, nyeri dada (tidak ipratropium atau
spesifik), konstipasi, mulut komponen sediaan.
kering, dispepsia,
edema, epistaksis, infeksi,
moniliasis, myalgia,
faringitis, ruam,
rhinitis, sinusitis, infeksi
pada saluran pernapasan
atas, infeksi
saluran urin dan muntah.
 Kromolim sodium, dan, nedokromil
Kromolin natrium
Mekanisme Kerja Indikasi

Kromolin merupakan obat Asma bronkial (inhalasi,

antiinflamasi. Kromolin tidak
mempunyai aktifitas
intrinsik bronkodilator,
antikolinergik,
vasokonstriktor atau
aktivitas glukokortikoid.
Obat-obat ini menghambat
pelepasan
mediator, histamin dan SRS-
A (Slow Reacting Substance
Anaphylaxis, leukotrien)
dari sel mast.
larutan dan aerosol) :
sebagai pengobatan
profilaksis pada asma
bronkial. Kromolin
diberikan teratur, harian
pada pasien dengan
gejala berulang yang
memerlukan pengobatan
secara reguler.
Efek Samping Kontra Indikasi

Efek samping yang paling Hipersensitif terhadap

sering terjadi berhubungan kromolin atau
dengan komponen sediaan.
penggunaan kromolin (pada
penggunaan berulang) meliputi
saluran pernapasan:
bronkospasme (biasanya
bronkospasma parah
yangberhubungan dengan
penurunan fungsi paru-
paru/FEV1), batuk,edema
laringeal (jarang), iritasi
faringeal dan napas berbunyi.
 Kromolim sodium, dan, nedokromil
Nedokromil natrium
Mekanisme Kerja

Nedokromil merupakan anti-

inflamasi inhalasi untuk pencegahan
asma. Obat ini akan menghambat
aktivasi secara in vitro dan
pembebasan mediator dari berbagai
tipe sel berhubungan dengan
asma termasuk eosinofil, neutrofil,
makrofag, sel mast, monosit dan
platelet.

Efek Samping
Efek samping yang terjadi pada
penggunaan nedokromil bisa
berupa batuk, faringitis, rinitis,
infeksi saluran pernapasan atas,
bronkospasma, mual, sakit
kepala, nyeri pada dada dan
pengecapan tidak enak.
Kontra Indikasi
Hipersensitif terhadap
nedokromil atau komponen
sediaan.
Indikasi
Nedokromil diindikasikan untuk
asma. Digunakan sebagai terapi
pemeliharaan untuk pasien
dewasa dan anak usia 6 tahun
atau lebih pada asma ringan
sampai sedang.
KORTIKOSTEROID Indikasi

Terapi pemeliharaan dan

propilaksis asma, termasuk
pasien yang memerlukan
kortikosteoid sistemik, pasien
Mekanisme Kerja yang mendapatkan keuntungan
menurunkan jumlah dan dari penggunaan dosis sistemik,
aktivitas dari sel yang terapi pemeliharaan asma dan
terinflamasi dan terapi profilaksis pada anak usia
meningkatkan efek obat 12 bulan sampai 8 tahun. Obat
beta adrenergik dengan ini tidak diindikasikan untuk
memproduksi AMP siklik, pasien asma yang dapat diterapi
inhibisi mekanisme dengan bronkodilator dan obat
bronkokonstriktor, atau non steroid lain, pasien yang
merelaksasi otot polos kadang-kadang menggunakan
secara langsung. kortikosteroid sistemik atau
terapi bronkhitis non asma.
Efek samping Kontra Indikasi

Lokal : iritasi tenggorokan, Bronkospasma akut

suara serak, batuk, mulut yang membaik, terapi
kering, ruam, pernafasan utama pada status
berbunyi, edema wajah asmatikus atau episode
dan sindrom flu. Sistemik : asma akut lain yang
depresi fungsi memerlukan tindakan
Hypothalamic-Pituitary- intensif, hipersensitif
Adrenal (HPA). Terjadinya
terhadap beberapa
kematian yang disebabkan
komponen, infeksi jamur
oleh insufisiensi adrenal
dan setelah terjadinya sistemik, kultur sputum
peralihan dari menunjukkan hasil
kortikosteroid sistemik ke positif untuk Candida
aerosol. albicans
Antagonis Reseptor leukotrien
Zafirlukast
Mekanisme Kerja

Zafirlukast adalah antagonis reseptor

leukotrien D4 dan E4 yang
selektif dan kompetitif, komponen anafilaksis
reaksi lambat (SRSA -slow-reacting substances
of anaphylaxis). Produksi leukotrien danokupasi
reseptor berhubungan dengan edema saluran
pernapasan,konstriksi otot polos dan perubahan
aktifitas selular yang berhubungan dengan
proses inflamasi, yang menimbulkan tanda
dan gejala asma.
Indikasi Kontra Indikasi

Profilaksis dan Hipersensitif

perawatan asma terhadap komponen
kronik pada dewasa sediaan.
dan anak diatas 5
tahun
Efek Samping

Efek samping terjadi pada 3% pasien

seperti sakit kepala, mual dan infeksi.
 Antagonis reseptor leukopatrin
Montelukast sodium

Mekanisme Kerja
Indikasi

Montelukast adalah Profilaksis dan terapi

antagonis reseptor asma kronik pada
leukotrien selektif dan aktif dewasa dan anak-anak
pada penggunaan oral, >12 bulan.
yang menghambat reseptor
leukotrien sisteinil (CysLT1).
Leukotrien adalah produk Kontra Indikasi
metabolisme asam
arakhidonat dan dilepaskan
dari sel mast dan eosinofil. Hipersensitivitas
terhadap komponen
sediaan.
Efek Samping

Asma : efek samping terjadi lebih pada 3%

pasien seperti influenza. Pada anak 6-12
tahun, efek samping yang terjadi dengan
frekuensi 2 % adalah diare, laringitis,
faringitis, mual, otitis, sinusitis, infeksi virus.
Pada anak 2-5 tahun, efek samping yang
terjadi dengan frekuensi 2% adalah rinorea,
otitis, sakit telinga, bronkhitis, sakit lengan,
rasa haus, bersin-bersin, ruam dan urtikaria.
 Antagonis reseptor leukopatrin
Zilueton
Mekanisme Kerja Efek Samping

Zilueton adalah inhibitor Efek samping terjadi pada 3%

spesifik 5-lipoksigenase dan pasien atau lebih seperti sakit
selanjutnya kepala, nyeri, sakit perut, rasa
menghambat pembentukan lelah, dispepsia, mual, myalgia.
(LTB1, LTC1, LTD1, Lte1).
Kontra Indikasi
Indikasi
Pasien penyakit liver atau
Profilaksis dan terapi asma kenaikan transaminase 3 kali
kronik pada dewasa dan anak atau lebih di atas normal,
> 12 tahun. hipersensitivitas terhadap
zilueton atau beberapa
komponen sediaa