“Hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan proses

penembusan membran biologis dan interaksi obat

biopolimer”
Rafika Latae G 701 17 009
 HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN
PROSES ABSORPSI, DISTRIBUSI DAN EKSKRESI OBAT

Setelah masuk ke tubuh melalui cara tertentu, misal melalui oral,

parenteral, anal, dermal atau cara lainnya, obat akan mengalami proses absorpsi,
distribusi, metabolisme dan ekskresi. Selain proses di atas, kemungkinan obat akan
mengalami modifikasi fisika yang melibatkan bentuk sediaan atau formulasi obat,
dan modifikasi kimia yang melibatkan perubahan struktur molekul obat, dan hal ini
dapat mempengaruhi respons biologis.
Tiga fasa yang menentukan terjadinya aktivitas biologis obat adalah :
Fasa farmasetik, yang meliputi proses pabrikasi, pengaturan dosis, formulasi,
bentuk sediaan, pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif. Fasa ini
berperan dalam ketersediaan obat untuk dapat diabsorpsi ke tubuh.
Fasa farmakokinetik, yang meliputi proses absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresi obat (ADME). Fasa ini berperan dalam ketersediaan
obat untuk mencapai jaringan sasaran (target) atau reseptor sehingga dapat
menimbulkan respons biologis.
Fasa farmakodinamika, yaitu fasa terjadinya interaksi obat-reseptor
dalam jaringan sasaran. Fasa ini berperan dalam timbulnya respon biologis obat.
 Proses absorpsi merupakan dasar yang penting dalam menentukan
aktivitas farmakologis obat. Kegagalan ata kehilangan obat selama
proses absorpsi akan mempengaruhi efek obat dan menyebabkan
kegagalan pengobatan.

Absorpsi Obat melalui Saluran Cerna

Pada pemberian secara oral, sebelum obat masuk ke peredaran darah dan
didisribusikan ke seluruh tubuh, terlebih dulu harus mengalami proses absorpsi
HUBUNGAN pada saluran cerna.
STRUKTUR, Faktor-faktor yang berpengaruh terhadap proses absorpsi obat pada saluran cerna
SIFAT KIMIA FISIKA antara lain adalah bentuk sediaan, sifat kimia fisika, cara pemberian, faktor
DENGAN PROSES biologis dan faktor lain-lain.
ABSORPSI OBAT
 Suatu obat dapat menimbulkan respons biologis dengan melalui dua jalur,
yaitu :
Obat aktif yang dalam bentuk bebas berinteraksi dengan reseptor sel khas
dan menimbulkan respon biologis.
Pra-obat setelah masuk ke peredaran darah mengalami proses
metabolism menjadi obat aktif, berinteraksi dengan reseptor dan
menimbulkan respons biologis ( bioaktivasi ).
HUBUNGAN STRUKTUR,
Secara umum tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat
SIFAT KIMIA FISIKA menjadi metabolit tidak aktif dan tidak toksik ( bioinaktivasi atau
DENGAN PROSES detoksifikasi), mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan dari
METABOLISME OBAT tubuh. Hasil metabolisme beberapa obat bersifat lebih toksik disbanding
dengan senyawa induk (biotoksifikasi), da nada pula hasil metabolism
obat yang mempunyai efek farmakologis berbeda dengan senyawa induk.
 a. Ekskresi obat melalui Paru
Obat yang diekskresikan melalui paru terutama obat
yang digunakan secara inhalasi. Sifat fisik yang menentukan
kecepatan ekskresi obat melalui paru adalah koefisien
partisi darah/udara.

HUBUNGAN STRUKTUR,
b. Ekskresi obat melalui Ginjal
SIFAT KIMIA FISIKA
Ekskresi obat melalui Ginjal melibatkan tiga proses:
DENGAN PROSES Penyaringan Glomerulus
EKSKRESI OBAT Absorpsi Kembali secara Pasif pada Tubulus Ginjal
Sekresi Pengangkutan Aktif pada Tubulus Ginjal
Ekskresi Obat melalui Empedu
 Obat dengan berat molekul lebih dari 150 dan obat
yang telah dimetabolisis menjadi senyawa yang lebih polar,
dapat diekskresikan dari hati, melewati empedu menuju ke
usus dengan mekanisme pegangkutan aktif. Obat tersebut
biasanya dalam bentuk terkonjugasi dengan asam
glukuronat, asam sulfat atau glisin. Di usus bentuk
terkonjugat tersebut secara langsung diekskresikan melaui
tinja, atau dapat mengalami proses hidrolisis oleh enzim
atau bakteri usus menjadi senyawa yang bersifat non polar,
sehingga diabsorpsi kembali ke plasma darah, kembali ke
hati, dimetabolisis, dikeluarkan lagi melaui empedu menuju
ke usus,demikian seterusnya sehingga merupakan suatu
siklus yang dinamakan siklus enterohepatik. Siklus ini
menyebabkan masa kerja obat menjadi lebih panjang.
INTERAKSI OBAT DENGAN BIOPOLIMER
- Semua mol org asing masuk ke tubuh kemudian berikatan dengan
konst jaringan or biopolimer : protein, lemak, as. nukleat,
mukopolisakarida, enzim biotransformasi & reseptor
- Ikatan Obat-Biopolimer dipengaruhi bentuk konformasi mol. Obat &
pengaturan ruang dari gugus fungsional
- Besar & tipe interaksi Obat – Biopolimer tergantung pada SFKO & 69
karakteristik Biopolimer
- Mol Obat berinteraksi dengan lebih dari satu biopolimer yang berada
dlam CES, m.sel & CIS
- Interaksi Obat – Biopolimer mempengaruhi asal kerja, masa kerja obat
dan efek biologis yg ditimbulkannya
 SPECIAL FOOD

Thank you
Insert your subtitle here