FARMAKOLOGI II

ANTIHISTAMIN
Ari Stevanus Wahani 1718.6.008
Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H-1, H-2
dan H-3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen
antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah
efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada
umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin.
Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara
bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.
 1. H-1 blockers
Mengantagonir histamin dengan jalan
memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding
pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung
kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek
histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare
reaction). Efeknya adalah simtomatis,
antihistmin tidak dapat menghindarkan
timbulnya reaksi alergi.
Dahulu antihistamin dibagi secara
kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini
digunakan penggolongan dalam 2 kelompok
atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-
zat generasi ke-1 dan ke-2
a. Obat generasi ke-1: prometazin,
oksomemazin, tripelennamin, (klor)
feniramin, difenhidramin, klemastin
(Tavegil), siproheptadin (periactin),
azelastin (Allergodil), sinarizin,
meklozin, hidroksizin, ketotifen
(Zaditen), dan oksatomida (Tinset).
b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin,
dan fexofenadin, akrivastin (Semprex),
setirizin, loratidin, levokabastin
(Livocab) dan emedastin (Emadin).
2. H2-blockers
Obat-obat ini menghambat secara efektif
sekresi asam lambung yang meningkat akibat
histamine, dengan jalan persaingan terhadap
reseptor-H2 di lambung.
Efeknya adalah berkurangnya hiper-sekresi
asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan
tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak
digunakan pada terapi tukak lambung usus guna
mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai
zat pelindung tambahan pada terapi dengan
kortikosteroida.
 Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat
dibagi dalam beberapa kelompok, yang mana sejumlah
memiliki rumus dasar sebagai berikut

R-X-C-C-N=R1 dan R2

Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic dan atau

heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atau heterosiklik.
1. DERIVAT ETANOLAMIN (X=O)

Aktivitas antikolinergik signifikan (dapat memperbesar

pemblokan H1 pd sekresi eksokrin)
Contoh:
a.Difenhidramin : Benadryl
b.Kiemastin: Tavegyl (Sandos)
2. DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)

Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data

sedative yang lebih ringan.
Contoh:
a.Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
b.Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)
c.Mepirin (Piranisamin)
d.Klemizol ( Allercur, Schering)
3. DERIVAT PROPILAMIN (X=C)

Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya

antihistamin kuat.
Contoh:
a.Feniramin : Avil (Hoechst)
b.Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)
c.Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck)
d.Tripolidin : Pro-Actidil
 4. DERIVAT PIPERAZIN

Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin,

melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting,
lebih dari 10 jam.
Contoh:
a.Siklizin : Marzine
b.Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF)
 5. DERIVAT FENOTIAZIN

Senyawa-senyawa trisiklik yang memiliki daya

antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan
seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik.
Contoh:
a.Prometazin: (Phenergan (R.P.))
b.Isotipendil: Andantol (Homburg)
Terima Kasih