Mata Kuliaah : Kimia Medisinal

Teori Reseptor
Kelompok 1
1. Angela Maria Christy (516 19 011 250)
2. Anugrah Pratiwi (513 19 011 078)
3. Arbaina lailan nur (516 19 011 190)
4. Damaris (516 19 011 120)
5. Isna Asnawati (513 19 011 075)
6. Husnaeni Hamdi (515 19 011 150)
7. Rini sri yunita (516 19 011 171)
8. Siti hajar (515 19 011 152)
Pengertian Reseptor

Reseptor merupakan target aksi obat yang utama dan

paling banyak. Reseptor didefinisikan sebagai suatu
makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung
berikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter)
untuk memicu proses biokimia antara dan di dalam sel
yang akhirnya menimbulkan efek.
Fungsi Reseptor

• Reseptor berfungsi mengenal dan mengikat suatu

ligan/obat dengan spesifisitas yang tinggi dan
meneruskan signal tersebut ke dalam sel melalui
beberapa cara yaitu :
1. Perubahan permeabilitas membran
Adanya ikatan ligan dengan reseptor dapat
menyebabkan membran menjadi lebih permeabel
dengan adanya pembukaan kanal tertentu sehingga
ion-ion tertentu dapat mengalir melintasi membran.
2. Pembentukan second messenger
Ikatan obat dengan ligan akan memicu rangkaian
peristiwa biokimia yang menghasilkan berbagai
molekul intrasel (second messenger) yang berperan
dalam penghantaran signal
3. Memengaruhi transkripsi gen
Ikatan ligan dengan reseptor dapat memengaruhi
transkripsi gen, baik secara langsung maupun tidak
langsung sehingga dapat menentukan macam protein
yang disintesis yang memberi efek farmakologis
tertentu
Kelompok Reseptor

Berdasarkan transduksi signalnya, reseptor dapat

dikelompokkan menjadi empat, yaitu :
1. Ligand-gated ion channel receptor (reseptor
kanal ion)
Disebut juga reseptor ionotropik, golongan reseptor
ini merupakan suatu reseptor membran yang langsung
terhubung oleh suatu kanal ion, dan memperantarai
aksi sinaptik yang cepat. Contohnya adalah reseptor
asetilkolin nikotinik, reseptor GABAA, dan reseptor
glutamat.
2. G-protein coupled receptor (reseptor yang terkait
dengan aktivitas kinase)
Reseptor ini merupakan reseptor membran yang
tergandeng dengan sistem efektor yang disebut protein G.
Selain disebut juga reseptor metabotropik, reseptor ini
juga sering disebut reseptor 7TM atau 7 transmembran
karena rangkaian peptida reseptor ini melintas membran
sebanyak 7 kali. Reseptor ini memperantarai aksi yang
lambat beberapa neurotransmiter dan hormon.
3.Tyrosine kinase-linked receptor (reseptor
yang terkait dengan aktivitas kinase)
Reseptor ini merupakan reseptor single transmembrane
(sekali melintasi membran) yang memiliki aktivitas kinase
dalam transduksi signalnya.

4.Reseptor inti (nuclear receptor)

Berbeda dengan tiga kelompok reseptor di atas yang
berlokasi di membran sel, reseptor ini (disebut juga
reseptor intraseluler) berada di dalam sitoplasmik atau
nukleus. Aksinya langsung mengatur transkripsi gen yang
menentukan sintesis protein tertentu.
Perbedaan Kelompok Reseptor
Model molekul reseptor

a. Model reseptor dua-muka

Model ini dikembangkan menurut dasar kinetika
penghambat bersaing dan alosterik maupun melalui
penafsiran hasil percobaan ikatan langsung. Model ini
mendeskripsikan bahwa terlepas dari ada atau tidak
adanya ligan, reseptor berada dalam dua keadaan
tersendiri yaitu keadaan R (rileks, aktif atau hidup)
dan T (tegang, inaktif atau mati) yang berada dalam
keadaan setimbang.
b. Model reseptor bergerak
Model ini diusulkan untuk menjelaskan mengapa begitu
banyak obat, hormon dan neurotransmiter dapat
mengaktifkan adenilat siklase. Hal ini erat kaitannya
dengan kenyataan membran lipid adalah cairan dwimatra
dan protein yang terbungkus di dalamnya dapat mengalami
gerakan lateral cepat atau translasi, karena protomer
pengenalan senyawa kompleks reseptor tidak perlu selalu
dihubungkan dengan molekul efektor, jadi hubungan
stoikiometri tidak diperlukan.
Interaksi obat reseptor

Sekali terjadi ikatan pada tempat reseptor. Obat dapat

bereaksi, dapat mengawali respons (aksi stimulan atau
agonis) atau menurunkan potensial aktivitas reseptor
(aksi antagonis) dengan memblok aktif masuk padanya
a. Agonis
Merupakan obat yang memiliki afinitas dan aktivitas
intrinsik. Aktivitas intrinsik agonis kebanyakan
dinyatakan sebagai aktivitas intrinsik relatif (α)

b.Antagonis
Merupakan senyawa yang menurunkan atau mencegak
sama sekali efek agonis. Antagonis dapat dibedakan dalam
beberapa jenis, yaitu :
• Antagonis kompetitif, adalah senyawa yang memiliki
afinitas terhadap reseptor tetapi tidak mampu
menimbulkan efek dan tidak menunjukkan aktivitas
intrinsik.

• Antagonis tak kompetitif, merupakan senyawa yang

mampu melemahkan kerja agonis dengan proses alosterik
di mana suatu obat tidak mencapai reseptor sebenarnya
tetapi bekerja pada protein reseptor yang merupakan
akibat dari kemampuan senyawa dalam menimbulkan
perubahan konformasi makromolekul.
• Antagonis fisiologi, didasarkan pada antagonisme dua
agonis, tapi dalam hal ini bekerja pada sistem sel yang
berbeda sehingga menimbulkan efek berlawanan.

• Antagonis kimia, senyawa yang bereaksi secara kimia

dengan zar berkhasiat dan kemudian mengaktivasinya
denga tidak bergantungan pada reseptor (Soave et al.,
2007).
 PERTANYAAN DISKUSI

1. Pertanyaan dari kelompok 4 (Andi tenri muji) Apakah

semua obat harus berikatan dengan reseptor baru bekerja,
menimbulkan efek terapinya ? Kalo ya, apa alasannya?
Dan kalo tidak apa alasannya ? Adakah obat yang bekerja
tanpa melalui reseptor ?
2. Pertanyaan dari kelompok 3 (muhammad achmad sakti
HNS) apakah ada persamaan dari ke empat kelompok
reseptor, kalau ada coba jelaskan persamaan tersebut ?
3. Pertanyaan dari kelompok 2 ( Agustina ) coba sebutkan
atau berikan contoh obat-obat yang bekerja sebagai
antagonis dan agonis !
 JAWABAN
1. Ya obat harus berikatan bersama reseptor, alasannya
Obat harus berinteraksi dengan terget aksi obat
(salah satunya adalah reseptor) untuk dapat
menimbulkan efek. Interaksi pbat dan reseptor dapat
membentuk komplek obat-reseptor yang merangsang
timbulnya respo biologis, baik respon antagonis
maupun agonis. Mekanisme respon biologis dapat
dijelaskan dengan teori obat reseptor.
tidak ada obat yang bekerja tanpa melalui resptor.
Karena sebagian besar obat berikatan dengan suatu
reseptor. Suatu reseptor dapat berinteraksi dengan
suatu ligan, antara lain: hormon-hormon endogen dan
neurotransmitter, atau agen-agen pengatur lainnya.
2. Persamaan dari ke empat kelompok resptor
yaitu berada pada tempat bekerjanya yang pertama
reseptor kanal ion, reseptor tergandeng
protein G dan reseptor tirosin kinase
persamaannya berada pada lokasi yaitu pada
membran
3. Obat-obat yang bekerja sebagai antagonis dan
agonis :
agonis : asetilkolin, noradrenalin, histamin,
morfin, dopamin
antagonis : simetidin, ranitidin, propanolol,
dan mepiramin
SEKIAN DAN TERIMA
KASIH