ANTIBIOTIKA

Disampaikan oleh :
Niken Indriyanti
KEMOTERAPI
Adalah senyawa2 kimia yang mempunyai
aksi/toksisitas selektif terhadap parasit,
digunakan untuk terapi terhadap penyakit2
yang disebabkan infeksi oleh mikroorganisme
maupun sel patogen
Berdasarkan aktivitas terhadap parasit,
dibedakan anthelmintik, antiamuba,
antivirus, antijamur, antibakteri dan
antitumor
ANTIBIOTIK
Adalah senyawa-senyawa yang berasal atau
diproduksi oleh mikroorganisme hidup (atau dari
sintetis/semisintetis) yang pada konsentrasi
rendah dapat menghambat proses vital dari satu
atau lebih mikroorganisme
SEJARAH PERKEMBANGAN
ANTIBIOTIK
Penisilin merupakan antibiotika pertama yang
ditemukan tahun 1928 oleh ALEXANDER
FLEMING dari kultur Penicillium notatum,
namun pengembangan antibiotika yang
digunakan dalam terapi obat dimulai tahun
1940 oleh KLAUS FLOREY
PERKEMBANGAN ANTIBIOTIK
Keterbatasan penicillin G dalam klinis karena
ketidakstabilannya terhadap asam,
kerentanannya terhadap enzim beta
laktamase/penisilinase membuat para
peneliti terus mengembangkan derivat beta
laktam ini.
Sejak itu ditemukan berbagai jenis derivat
yang makin resis terhadap beta laktamase
dan tahan terhadap asam sehingga dapat
diberikan secara oral. Selain itu ditemukan
antibiotik jenis lain.
AKTIVITAS ANTIBIOTIK
Bakteriostatik
Antibiotik yang bekerja menghambat
pertumbuhan bakteri
Cth : Kloramfenikol, tetrasiklin

Bakterisida
Antibiotik yang bekerja membunuh sel bakteri
Contoh : penisilin, golongan sefalosporin
SPEKTRUM KERJA ANTIBIOTIK
1. Narrow spectrum (spektrum kerja sempit)
Antibiotik hanya aktif terhadap jenis bakteri
tertentu
a. Penisilin, eritromisin : aktif terhadap
bakteri gram positif seperti Staphylococcus
aureus (penyakit pneumonia, meningitis),
Streptococcus pyogenes (penyakit otitis,
sinusitis)
b. Streptomisin, gentamisin : thd bakteri gram
negatif seperti Neisseria gonorrhoe
(penyakit sifilis), E. coli (diare, ISK)
LANJ. SPEKTRUM KERJA
ANTIBIOTIK
2. Broad spectrum (spektrum kerja luas)
Antibiotik aktif terhadap berbagai jenis bakteri
Gram positif, Gram negatif, ricketsia dan
klamidia.
Cth : tetrasiklin, kloramfenikol, rifampicin
LANJ. SPEKTRUM KERJA
ANTIBIOTIK
3. Spektrum kerja diperluas
Beberapa turunan antibiotik dari golongan beta
laktam seperti ampisilin dan amoksisilin
memiliki aktivitas tidak hanya pada bakteri
Gram positif tetapi sudah meluas ke
beberapa jenis bakteri Gram negatif.
Demikian juga dari golongan sefalosporin.
MEKANISME KERJA ANTIBIOTIK
1. Menghambat sintesis asam nukleat
(inhibisi sintesis DNA dan inhibisi DNA
girase) dan inhibisi sintesis mRNA (RNA
polimerase)
Cth : Fluorokuinolon dan rifampisin

2. Menghambat sintesis dinding sel

Cth : Penisilin, sefalosporin, karbapenem,
meropenem
LANJ. MEKANISME KERJA
ANTIBIOTIK
3. Merusak membran sel
Cth : Polipeptida (polimiksin, basitrasin,
kolistin)

4. Menghambat sintesis dan penyusunan

protein terutama sub-unit ribosom 50s dan
30s
Cth : makrolida (eritromisin, spiramisin),
kloramfenikol, klindamisin dan tetrasiklin,
aminoglikosida (streptomisin, gentamisin,
kanamisin)
RESISTENSI ANTIBIOTIK
Resistensi terjadi jika penggunaan antibiotika
pada penyakit infeksi tidak bekerja lagi
terhadap kuman tertentu yang telah memiliki
daya tahan kuat dan menunjukkan resistensi
terhadap antibiotika tersebut.

Bahaya : mengakibatkan pengobatan penyakit

infeksi menjadi sulit sembuh dan resiko
timbulnya komplikasi dan kematian menjadi
meningkat
JENIS RESISTENSI
1. RESISTENSI PRIMER
Secara alamiah sudah terdapat pada kuman,
mis : enzim beta laktamase pada
stafilokokus yang resisten yang dapat
menguraikan cincin beta laktam, Gram
negatif yang reseptornya (peptidoglikan
pada dinding sel bakteri) tertutup oleh
membran luar bakteri
LANJ. JANIS RESISTENSI
2. RESISTENSI SEKUNDER
Akibat kontak kuman dengan antibiotika
disebabkan oleh terbentuknya jenis baru
dengan ciri yang berbeda (mutasi)

3. RESISTENSI EPISOMAL
Pembawa faktor genetik berada di luar
kromosom (rangkaian pendukung sifat
genetik). Faktor R = resistensi ini disebut
episom atau plasmid
KLASIFIKASI ANTIBIOTIK
1. Penisilin
2. Sefalosporin
3. Beta-laktam nonklasik
4. Amfenikol
5. Tetrasiklin
6. Antibiotik polipeptida
7. Antibiotik poliene
8. Antibiotik makrolida
ANTIBAKTERI PENGHAMBAT SINTESIS
DINDING SEL

Penisilin, sefalosporin, vancomycin

PEPTIDOGLIKAN
PENISILIN
Struktur minimal yang dibutuhkan untuk
aktivitas penisilin adalah adanya cincin β-
laktam yang terikat pada suatu gugus fungsi
asam.
Penisilin diaktivasi melalui proses hidrolisis
(pemecahan pada cincin beta laktam),
terutama oleh garam-garam logam berat,
asam, basa dan enzim beta laktamase (pada
beberapa bakteri yang resisten)
BERDASARKAN SIFAT FISIKOKIMIANYA,
PENISILIN DIKELOMPOKKAN :
A. Penisilin yang stabil terhadap asam
Contoh : K-propisilin, penisilin V, fenetisilin

B. Penisilin yang stabil terhadap beta

laktamase
Contoh : Na-metisilin (jarang digunakan lagi
karena toksik), temosilin

C. Penisilin yang stabil terhadap asam dan beta

laktamase
Contoh : Na kloksasilin, dikloksasilin, floksasilin
Obat golongan penisilin yang banyak digunakan
adalah amoksisilin, ampisilin, karbenisilin,
kloksasilin, dikloksasilin, floksasilin, penisilin
G dan penisilin V.

Penisilin G (benzil penisilin) kurang hidrofil

sehingga tidak dapat menembus membran
fosfolipid yang melapisi dinding sel bakteri
Gram negatif, sementara amoksisilin dan
ampisilin memiliki gugus R1 yang lebih polar.
Floksasilin tahan terhadap enzim beta
laktamase karena adanya gugus isosaksolil
pada R1 yang secara sterik dapat
menghambat masuknya enzim beta
laktamase ke cincin beta laktam.
CONTOH OBAT
Amoxan (amoksisilin), Ampi (ampisilin), unasyn
(kombinasi ampisilin-sulbaktam), augmentin
(kombinasi amoksisilin-as klavulanat)
Sediaan : Kapsul 250 mg, tablet 500 mg, sirup
125, 250 mg, injeksi 1 g;2g, tetes 100 mg
Dosis : 50-200 mg/kg/hari
Efek samping : hipersensitivitas, pada dosis
besar secara oral dapat menimbulkan
gangguan saluran cerna (mual, muntah,
diare), tetapi obat ini tergolong aman _ bisa
untuk ibu hamil
Cek apakah pasien alergi penisilin, jika alergi ganti
dengan antibiotik lain.

Penggunaan antibiotik (kecuali amoksisilin) secara

oral sebaiknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah
makan karena dapat terikat kuat pada protein
yang dikandung makanan.

Penisilin G diberikan secara parenteral karena

ketidakstabilannya terhadap asam lambung
Penisilin V bisa oral, tetapi BA nya buruk
Absorpsi amoksisilin lebih baik daripada ampisilin
Piperasilin, azlocilin dan ticarsilin biasanya
digunakan untuk mengatasi infeksi berat
yang ditimbulkan oleh Pseudomonas
aeruginosa.
Pada awal terapi dengan kondisi infeksi berat
(terutama meningitis atau septikemia)
kadang dikombinasi antara obat2 ini dengan
aminoglikosida
AMPISILIN
Bentuk sediaan : kapsul dan tablet 250 dan 500
mg, suspensi kering 125 dan 250 mg/5 ml,
sediaan parenteral (serbuk dan injeksi)

Dosis : p.o. (bentuk anhidrat atau trihidrat)

dan i.v atau i.m (garam Na), 250-500 mg, 4x
sehari (interval 6 jam)
Indikasi : infeksi bakteri Gram + dan Gram –
meliputi ISPA, ISK
Kontraindikasi : pasien yang sensitif (alergi)
GOLONGAN SEFALOSPORIN
Sefalosporin termasuk antibiotik beta laktam,
dimana struktur yang dibutuhkan sama
dengan penisilin. Bedanya pada sefalosporin
ada struktur beta-laktam-dihidrotiazin
BERDASAR SPEKTRUM ANTIBAKTERINYA,
DIBAGI 4 GENERASI
A. GENERASI PERTAMA : spektrum
antibakterinya lebih sempit, terutama aktif
terhadap coccus, enterobacteriaceae, K.
pneumoniase, P. mirabilis,Salmonella dan
Shigella.
Contoh : sefadroksil, sefaleksin, sefradin
b. Generasi ke-2
Spektrumnya sama dengan generasi 1 hanya
aktivitas terhadap bakteri Gram negatif lebih
kuat.
Contoh : sefaklor, sefamandol, sefuroksim

c. Generasi ke 3
Spektrumnya lebih luas dan lebih stabil
terhadap beta laktamase
Contoh : cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim
d. Generasi ke-4
Menyerupai generasi 3 tetapi lebih kebal
terhadai hidrolisis oleh enzim beta laktamase
dan spektrumnya luas.
Contoh : sefepim, sefpirom
Biasanya dibuat suatu kombinasi antara
golongan beta laktam dengan non klasik ini.

Sulbaktam + ampisilin

Asam klavulanat + amoksisilin

 Ketahanan terhadap enzim beta laktamase

lebih tinggi
VANKOMISIN
Pemberian secara i.v karena tidak diabsorbs
secara oral.

Biasanya untuk terapi septikemia atau

endokarditis karena infeksi Staphylococcus
aureus yang resisten penisilin (MRSA)

Merupakan antibiotik pilihan untuk menangani

komplikasi serius dari antibiotik yang
menyebabkan kolitis pseudomembran
(keadaan superinfeksi di mukosa kolon)
BETA LAKTAM NONKLASIK
Yang termasuk golongan ini adalah antibiotik yang
mempunyai cincin beta laktam tapi beda dengan
penisilin dan sefalosporin, baik struktur maupun
sifat biologi.
Golongan ini diklasifikasikan :
a. Monobaktam : senyawa beta laktam
monosiklik, contoh :aztreonam
b. Penghambat beta laktamase, contoh : asam
klavulanat, sulbaktam
c. Karbapenem, mengandung cincin beta laktam
dan cincin 5 segi tanpa atom S. contoh :
imipenem
ANTIBAKTERI PENGHAMBAT SINTESIS
PROTEIN

Aminoglikosida, tetrasiklin, makrolida,

kloramfenikol
TETRASIKLIN
MK : menghambat sintesis protein pada
ribosom 30s di bakteri (memblok pengikatan
t-RNA pada site A di ribosom 30s
Pemberian : oral, injeksi
Absorpsi oral sangat bervariasi dan sangat
dipengaruhi adanya ion kalsium.

Makanan mengandung Ca, Mg, Fe akan

mengkompleks tetrasiklin laju absorpsi
menurun
Spektrum : luas
Bakteri sensitif akumulasi tetrasiklin
kedalam sel sel melalui difusi pasif dan
transport aktifkadar dalam sel>> sintesis
protein terhambat
Bakteri resisten  influks tetrasiklin disertai
efluks
Strain resisten : streptococcus,
staphylococcus, pneumococcus, coliform
Dosis tetrasiklin : p.o. 250-500 mg/6-8 jam

Efek samping : mual, muntah diare,

fotosensitif

Obat lain : oksitetrasiklin, doksisiklin,

minosiklin
Karena penetrasinya bagus terhadap mukosa,
kulit, CSF, - DAPAT DIGUNAKAN UNTUK
MENINGITIS, JERAWAT, BRONKITIS
EFEK LAIN TETRASIKLIN
Pada ibu hamil  melintasi plasenta---
menghambat pertumbuhan tulang pada janin
Tetrasiklin terdistribusi pula pada ASI

Pada anak di bawah 8 tahun  mengkompleks

kalsium pertumbuhan tulang terhambat
Tetrasiklin terfiksasi pada kalsium gigi 
perubahan warna gigi permanen
GOLONGAN AMFENIKOL
Obatnya : kloramfenikol dan tiamfenikol
Pemberian : oral, injeksi, salep mata
Spektrum : luas
Batasi penggunaannya karena ada EFEK
MERUGIKAN:
a) Aplasia pada sumsum tulang
b) Penekanan produksi sdm dan sdp yang
reversibel
c) Encephalopati
d) Neuritis optik
GOLONGAN AMFENIKOL (LANJ)
Indikasi : demam tifoid dan meningitis karena
Infeksi Haemophylus influenzae

Metabolisme utama : di hati

Perlu monitoring darah selama penggunaan

kloramfenikol dosis tinggi dan waktu lama,
pasien neonatus dan pasien gagal ginjal
KLORAMFENIKOL
 Dari Streptomyces venezuelae
 Dosis : dewasa 3-4x sehari 500-750 mg
(demam tifoid); anak : 25 mg/kg/hari dalam
4 dosis
TERJADINYA EFEK SAMPING
Anemia aplastis
Penghambatan pembentukan sel darah karena
penekanan sumsum tulang; terjadi pada dosis 50
mg/kg/hari selama 1-2 mgg
Grey baby syndrome
Gejala : muntah, hipotermia, warna kelabu,
kejang, kolaps.
Bayi belum memiliki sistem eliminasi/metabolisme
yang sempurna, belum memiliki cukup asam
glukoronat untuk mengkonjugasi kloramfenikol
obat terakumulasiracun
GOLONGAN MAKROLIDA
Ditandai adanya gugus lakton makrosiklik, gugus
keton, satu atau dua gula dan satu gula netral.

Contoh : eritromisin, oleandomisin, spiramisin,

klaritromisin
Sediaan : tablet, salep, suspensi
Dosis : oral 250-500mg/6jam, salep 3x1, sirup 2x1
Spektrum : sempit  Gram positif
Untuk infeksi : paru, pernafasan,
Bisa sebagai pilihan kedua jika resisten penisilin
AMINOGLIKOSIDA
Tidak diabsorpsi sal cerna
Contoh : streptomisin, gentamisin, kanamisin,
neomisin, amikasin, framisetin
Diperoleh dari : Streptomyces dan
Micromonospora
Indikasi : bakteremia, sepsis, TBC
EFEK SAMPING AMINOGLIKOSIDA
 Dapat melalui plasenta
 Merusak sistem saraf kranial ke VIII
(ototoksik) pada bayi tuli
 Nefrotoksik
 Mempengaruhi transmisi neuromuskular 
tidak untuk miastenia gravis/lemah otot
 Aminoglikosid dapat diinaktivasi melalui
asetilasi, fosforilasi, adenilasi
 Ada organisme resisten yang membentuk
pembungkus untuk mencegah penetrasi obat
ke ribosom 30s
GOLONGAN LAIN
LINKOMISIN DAN KLINDAMISIN

 Sediaan :kapsul, injeksi

 Dosis : po 250-500 mg/6-8 jam
 Aktif terhadap bakteri Gram negatif dan
anaerob
 Efek samping : mual, muntah, diare
ANTIBAKTERI PENGHAMBAT SINTESIS
ASAM NUKLEAT

Sulfonamida, trimetoprim, quinolon,

nitroimidazol
SULFONAMIDA
MK : menghambat sintesis asam dihidrofolat dengan
cara mengantagonis secara kompetitif dengan
PABA (karena strukturnya mirip PABA) untuk
memperebutkan enzim dihidropteroat sintetase

Sulfonamid + trimetoprim  potensiasi

Dosis = 2x960 mg , anak 2 x 480 mg

Manusia tidak nensintesis folat sendiri

Afinitas trimetoprim 50.000 kali lebih kuat ke
bakteri dibanding ke enzim manusia
RESISTENSI TERHADAP
SULFONAMIDA
Organisme yang resisten tersebut memiliki
atau mengembangkan jalur metabolisme
alternatif atau dengan membentuk enzim
dihidropteroat sintetase dan dihidrofolat
reduktase yang afinitasnya rendah
EFEK SAMPING
Alergi, demam, ruam kulit, fotosensitif,
gangguan saluran cerna, gangguan saluran
kemih akibat sukar larutnya metabolit sulfa
pada pH asam atau netral sehingga
membentuk kristal uria yang kadang melukai
saluran kemih/hematuria.

Kristaluria dapat dicegah dengan banyak

minum air atau pemberian natrium
bikarbonat
QUINOLON
MK : menginhibisi DNA gyrase, enzim yang
diperlukan untuk mengubah bentuk relaxed
DNA menjadi supercoiled DNA  kematian
sel bakteri
Asam nalidiksat : quinolon klasik tidak berefek
sistemik krn tidak mampu mencapai kadar
antibakteri sistemikcepat
diekskresiefektif untuk ISK karena
pseudomonas
Contoh lain : asam pipemidat, ofloksasin,
lomefloksasin serta derivat fluorokuinolon
DERIVAT FLUOROQUINOLON
Quinolon yang banyak dikembangkan,
merupakan fluorinasi dari asam nalidiksat,
memiliki aktivitas tinggi terhadap bakteri
Gram positif dan Gram negatif
Contoh : ciprofloksasin, levofloksasin,
lomefloksasin

Dosis : dewasa 2x250-500 mg

Efek samping : jarang terjadi, berupa gangguan

sal cerna, alergi, efek neurologi, psikis
GOLONGAN NITROIMIDAZOL
MK : menghambat sintesis DNA dan merusak DNA
Antibiotik ini berdifusi kedalam sel bakteri dan
terjadi proses reduksi terhadap gugus nitro
yang dimiliki nitroimidazol. Bentuk tereduksi
ini sangat reaktif menghambat sintesis DNA

Contoh : metronidazol, tinidazol

Aktivitas luas terhadap : bakteri anaerob,
Bacterioides sp., juga pada parasit seperti
Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia,
Trichomonas vaginalis
SELANJUTNYA
ANTIMIKOBAKTERI
ANTIJAMUR