TABLET LEPAS LAMBAT

Nama Kelompok :

Firra Lurenza Pratiwi (2018141009)

Khairunnisa Apriliana L (2018141010)
Machfiroh Setia Nh (2018141011)
Qhoissul Saulfus Salfwa
(20191412020)
 TABLET LEPAS LAMBAT
DEFINISI
• Sistem lepas lambat adalah setiap modifikasi
obat atau sediaan obat yang
memperpanjang aktivitas terapetik dari obat
(Sumber: Lachman-Tablets, vol. 3, 150).
• Tablet lepas lambat adalah sediaan tablet
yang dirancang untuk memberikan aktivitas
terapetik diperlama dengan cara pelepasan
obat secara terus-menerus selama periode
tertentu dalam sekali pemberian
 KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN

A. Keuntungan yang dimiliki tablet

lepas lambat, antara lain:

1. Frekuensi pemberian obat untuk mendapatkan

efek tertentu berkurang
2. Efek terapetik yang diperoleh lebih lama
3. Lebih disukai dibanding sediaan konvensional
karena lebih efisien
4. Efek merugikan dari obat dapat ditekan karena
berkurangnya frekuensi pemberian obat (tidak
ada fluktuasi kadar obat dalam darah)
 B. KERUGIAN YANG DIMILIKI TABLET
LEPAS LAMBAT, ANTARA LAIN:
1. Biaya produksi lebih tinggi sehingga harga obat lebih
mahal
2. Kemungkinan terjadinya keracunan obat lebih besar
dibandingkan sediaan konvensional. Hal ini disebabkan
karena absorpsi obat yang diperlama kadang-kadang
diikuti dengan eliminasi obat diperlambat.
3. Kemungkinan zat aktif gagal dilepaskan pada kondisi
yang diinginkan sehingga mengakibatkan kelebihan
dosis untuk waktu yang lama dan efek toksik bahan
obat yang sukar diberi antidotum (penawar racun),
maka konsentrasi toksik dari obat dapat terlampaui.
4. Pelepasan tidak pada tempatnya dan sangat
berbahaya terutama bila obat sangat aktif dan
selanjutnya terjadi keadaan kurang dosis.
5. Adanya pengulangan dan keteraturan farmakologi
 ASPEK-ASPEK PEMBUATAN
Beberapa aspek yang harus dikaji dalam pembuatan tablet lepas
lambat antara lain:
1. Aspek farmakodinamik
tujuan utama pengembangan sediaan lepas lambat adalah
untuk mempertahankan konsentrasi zat aktif dalam darah pada
konsentrasi efektif.
2. Aspek biofarmasi
informasi sifat biofarmasi zat aktif merupakan hal penting
dalam pengembangan sediaan lepas lambat.

Aspek biofarmasi meliputi:

• Lokasi utama di mana obat diabsorpsi,

• Kecepatan absorpsi
• Waktu paruh eliminasi obat, apakah absorpsi non-linier dikarenakan
penjenuhan absorpsi obat, first pass effects, atau yang lain
 MEKANISME TABLET LEPAS LAMBAT

(SUMBER: LACHMAN-TABLETS, VOL. 3, 157-162)

Pelepasan obat yang diperlukan harus mengikuti pelepasan
orde 0, yaitu kecepatan pelepasan obat tidak dipengaruhi
oleh konsentrasi obat.
Rumus pelepasan obat orde 0:
Kadang-kadang sulit mencapai pelepasan obat konstan, dan
seringnya yang terjadi adalah pelepasan lambat orde 1.
Untuk memperoleh orde 0, dilakukan modifikasi sediaan dan
beberapa mekanisme pelepasan:
1. Difusi
Beberapa produk tablet lepas lambat bekerja dengan
mekanisme difusi yang merupakan proses perpindahan
molekul dari larutan dengan konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah. Hukum pertama Fick tentang difusi
menyatakan bahwa difusi obat melintas membran
sebanding dengan penurunan konsentrasi di luar
membran difusi. Keterangan:
J    = fluks obat (jumlah/ luas-waktu)
Jika polimer tidak larut air, maka kelarutan obat dalam
membran merupakan faktor penting yang mendorong
terjadinya difusi melintas membran.Sedangkan jika membran
merupakan polimer larut air, sebagian polimer akan terlarut
membentuk saluran-saluran yang merupakan panjang lintasan
difusi yang bersifat konstan.

2.     Disolusi
obat disalut dalam bahan polimerik dan kecepatan disolusi
polimer menentukan kecepatan pelepasan obat. Kontrol
disolusi dari pelepasan obat ialah melalui ketebalan barier
membran salut dan kecepatan disolusi.

3.     Osmosis
penempatan membran semipermeabel di sekeliling tablet,
partikel atau larutan obat, yang menyebabkan terbentuknya
perbedaan tekanan osmotik antara bagian dalam dan bagian
luar tablet sehingga memompa larutan obat keluar dari tablet
melalui celah kecil dan memberikan sifat pelepasan obat yang
diperlama.
Mekanisme pelepasan obat terkendali
(controlled drug release) menggunakan
polimer :

1. Delayed dissolution
polimer bekerja dengan menunda disolusi
obat sehingga memperlambat kontak obat
dengan lingkungan berair. Mekanisme ini
diperoleh dengan menggunakan polimer
penyalut atau matrix yang terlarut pada laju
yang lebih rendah daripada obat
2. Diffusion controlled
Difusi molekul obat di dalam larutan air
dihambat oleh matriks polimer tidak larut
(insoluble polymer matrix).Mekanisme ini
terjadi pada sistem yang menggunakan
polimer sambung-silang (crosslinked)
hidrogel sebagai penghalang difusi.
Penghalang difusià menurunà dengan
mengembangnya hidrogel à terbentuk
kekosongan dalam struktur gel.
Hidrogel ini memiliki keuntungan à
bioadhesive dalam sal.Cerna pada
periode tertentu.
3. Drug solution flow control
perangkat pada sistem ini dimana
pengendalian aliran larutan obat
menggunakan potensial osmotik
gradien yang melewati suatu
polimer penghalang yang bersifat
semipermeable yang
membangkitkan tekanan. Tekanan
diperoleh dari aliran larutan obat
keluar dari perangkat
sistem.Kecepatan aliran
dikendalikan dengan adanya pori-
pori dalam skala mikrometer.
TERIMAKASIH
 