HIPNOTIK – SEDATIF

(GOLONGAN
BENZODIAZEPIN)
MADE ASMARANI DIRA, S.FARM., M.
BIOMED.,APT.
BENZODIAZEPIN
Indikasi : anxiolisis, sedasi, anti konvulsi,
relaksasi otot melalui medula spinalis, dan
amnesia retrograde
Keunggulan benzodiazepine dari
barbiturate yaitu rendahnya tingkat
toleransi obat, potensi penyalahgunaan
yang rendah, margin dosis aman yang
lebar, dan tidak menginduksi enzim
mikrosom di hati
Sebagai premedikasi dan menimbulkan
sedasi pada pasien dalam monitorng
anestesi.
Penggolongan
Benzodiazepin
Long acting.
Obat-obat ini dirombak dengan jalan demetilasi
dan hidroksilasi menjadi metabolit aktif (sehingga
memperpanjang waktu kerja) yang kemudian
dirombak kembali menjadi oksazepam yang
dikonjugasi menjadi glukoronida tak aktif

Short acting
Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan
zat aktif.
Sehingga waktu kerjanya tidak diperpanjang.
Obat-obat ini jarang menghasilkan efek sisa karena
tidak terakumulasi pada penggunaan berulang.     
Ultra short acting
Lama kerjanya sangat kurang dari short
acting
Hanya kurang dari 5,5 jam. Efek
abstinensia lebih besar terjadi pada 
obat-obatan jenis ini
Selain sisa metabolit aktif menentukan
untuk perpanjangan waktu kerja, afinitas
terhadap reseptor juga sangant
menentukan lamanya efek yang terjadi
saat penggunaan
FARMAKODINAMIK
Hampir semua efek benzodiazepine
merupakan hasil kerja golongan ini pada SSP
dengan efek utama : sedasi, hypnosis,
pengurangan terhadap rangsangan
emosi/ansietas, relaksasi otot, dan anti
konvulsi
Hanya dua efek saja yang merupakan kerja
golongan ini pada jaringan perifer :
vasodilatasi koroner (setelah pemberian dosis
terapi golongan benzodiazepine tertentu
secara iv), dan blokade neuromuskular (yang
hanya terjadi pada pemberian dosis tinggi)
FARMAKOKINETIK
Semua benzodiazepin pada
dasarnya diabsorpsi sempurna,
kecuali klorazepat
Setelah pemberian per oral, kadar
puncak benzodiazepin plasma dapat
dicapai dalam waktu 0,5-8 jam.
Kecuali lorazepam, absorbsi
benzodiazepin melalui suntikan IM
tidak teratur.
Benzo dan metabolit aktifnya terikat
protein plasma
Dapat melewati sawar uri
Diekskresi ke ASI
Metabolisme di hepar
Midazolam
Midazolam merupakan
benzodiazepine yang larut air dengan
struktur cincin yang stabil dalam
larutan dan metabolisme yang cepat.
afinitas terhadap reseptor GABA 2
kali lebih kuat disbanding diazepam.
Efek amnesia > efek sedasi sehingga
pasien dapat terbangun namun tidak
akan ingat kejadian dan pembicaraan
yang terjadi selama beberapa jam.
Diazepam
sangat larut dalam lemak dan
memiliki durasi kerja yang lebih
panjang dibandingkan midazolam
Lorazepam
Lorazepam > dalam sedasi dan
amnesia dibanding midazolam
dan diazepam ; efek sampingnya
sama
Flurazepam
Mula efek hipnotik rata-rata 17
menit setelah pemberian obat
secara oral dan berakhir hingga 8
jam
Nitrazepam
Nitrazepam bekerja pada reseptor di otak
(reseptor GABA) yang menyebabkan
pelepasan senyawa kimia GABA (gamma
amino butyric acid)
meningkatkan aktivitas GABA, sehingga
mengurangi fungsi otak pada area tertentu
menimbulkan rasa kantuk, menghilangka
rasa cemas, dan membuat otot relaksasi
GABA adalah suatu senyawa kimia
penghambat utama di otak yang
menyebabkan rasa kantuk dan mengontrol
kecemasan.
 Nama Sediaan Dosis
Diazepam Tab. 2, 5 mg Oral 10-30 mg/hr
Inj. 10mg/2cc Inj. 2-10 mg/x
Rectal tube 5 mg/2,5 cc <10 kg = 5 mg
Rectal tube 10 mg/2,5 cc >10 kg = 10 mg
Klordiazepokzi
d Tab 5 mg 15-30 mg/hr
Lorazepam Tab 0,5-1-2 mg 2 x 1 mg/hr
Clobazam Tab 10 mg 2 x 10 mg/hr
Alprazolam Tab 0,25-0,5-1 mg 3 x 0,5 mg/hr
INTERAKSI OBAT
Benzodiazepin + CNS stimulan
 Antagonisme efek antiansietas,
sehingga efek benzodiazepin
menurun
Benzodiazepin + Antipsikosis

 Manfaat efek klinis dari

Benzodiazepin mengurangi
kebutuhan dosis antipsikosis,
sehingga resiko efek samping
antipsikosis berkurang
POST TEST
BAHASLAH JURNAL YANG SAYA
BERIKAN
MAKSIMAL 5 HALAMAN WORD
Terima Kasih