Anda di halaman 1dari 24

ANALGETIK OPIOID ???

Analgetika atau obat penghilang nyeri


adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran
Analgesik Opioid merupakan kelompok
obat yang memiliki sifat seperti opium
Analgesik opioid terutama digunakan
untuk meredakan atau menghilangkan
rasa nyeri, meskipun juga
memperlihatkan berbagai efek
farmakodinamik yang lain
AGONIS OPIOID DAN ANTAGONIS OPIOID

Antagonis-
Agonis Kuat Agonis
Anfetanil, Fentanil, Campuran dan
Heroin, Meperidine, Buprenorphine,
Agonis Parsial
methadon,
butorphanol,
morphine,
oxycodone,
nalbuphine,
remifentanil, petazocine
Agonis Sedang/ Antagonis
sufetanil
Lemah
Codein, Nalmefene,
propoxyphene naloxone,
naltrexone
Penggolongan Opioid
Menurut jenis zat kimianya, opioid dibedakan
berdasarkan :
Derivat fenilpiperidin (morfin dan alkaloid opium
alamiah lainnya), termasuk tebain, kodein,
heroin, hidromorfon, oksikodon, levorfanol.
Derivat fenilheptilamin (difenilheptan),
termasuk: metadon (analgesik) dan
propoksifen.
Derivat fenilpiperidin, meperidin (analgesik),
alfaprodin, anileridin, fentanil, difenoksilat, dan
aloperamid.
OPIOID AGONIS
Morphine
Berinteraksi dengan reseptor opioid pada
SSP dan struktur otonomis lainnya, seperti
saluran cerna dan kandung kemih
Dapat melewati plasenta
Efek samping : sedasi, depresi nafas,
depresi myocard, hipotensi, mual muntah,
spasme biliary tract.
Depresi nafas >>> +
amphetamin,phenothiazines, MAOi, tryciclic
depresan
DOSIS
Morfin oral dalam bentuk larutan
diberikan teratur dalam tiap 4 jam
Dosis anjuran untuk
menghilangkan atau mengurangi
nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg
BB. Untuk nyeri hebat pada dewasa
1-2 mg intravena dan dapat
diulang sesuai yang diperlukan.
Cont…
Absorbsi Morphine dari saluran cerna
berlangsung lambat dan tidak teratur
Durasi kerja morphine adalah 4-6 jam
Sediaan : Kapsule (extended release),
injection, larutan [I.V. infusion via PCA
pump], tablet, suppository
Efek Samping : Mengantuk, Pusing atau
sakit kepala, mual, sembelit, sulit buang air
kecil, gangguan tidur, mulut terasa kering,
tubuh berkeringat.
OPIOID AGONIS
Meperidine

Kegunaan
Mekanisme Kerja Teraupetik
01 Berinteraksi dengan reseptor
opioid pada SSP dan struktur
meperidine 0
menimbulkan analgesik
otonomis lainnya, seperti saluran
cerna dan kandung kemih. Bekerja untuk semua tipe nyeri 2
pada reseptor K dalam lamina I hebat dan merupakan
dan II kornudorsalis medulla opioid yang lazim
spinalis dan menurunkan
pelepasan substansi P, yang digunakan dalam
memodulasi persepsi nyeri pada obstetrik.
medula spinalis
Efek Samping Farmakokinetik
03 Ansietas, Tremor, kedutan 0
otot dan dilatasi pupil , Durasi 2 - 4 jam lebih
mulut kering, pandangan singkat dari pada 4
menjadi kabur , morphine,
ketergantunagn. dieksresikan melalui
urin.
Depresi pernafasan < drpd
morphin pada neonatus
DOSIS
Oral: 50 sampai 100 mg setiap 4
jam sesuai kebutuhan.
IV, IM, subkutan: 25 sampai 100
mg setiap 4 jam sesuai
kebutuhan. Terus menerus IV:
15 sampai 35 mg / hr.
OPIOID AGONIS
Fentanyl
75-125 x >poten drpd morphine
onset dan durasi lebih singkat
dibanding morphin
Kelarutan dalam lemak tinggi
pada pemberian infus scr kontinyu
memberikan durasi yg lbh lama
metabolisme di hepar dan
diekskresi di renal
Fentanyl
dosis 1-2 µg/kg IV dianjurkan
pemberiannya sblm pembedahan
2-20 µg/kg IV → menurunkan
respon sirkulasi
50-150 µg/kg IV → obat tunggal
untuk analgesia pembedahan
transmukosal dan transnasal
menurunkan anxietas perioperatif
(anak)
Fentanyl
Efek samping :
tidak mencetuskan pelepasan
histamin,
bradikardi,
Seizure  pemberian dosis
besar dan cepat,
CBF meningkat,
rigiditas otot,
OPIOID AGONIS
Sufentanyl
analog dg fentanyl
potensi 5-10 kali > fentanyl
menembus sawar darah otak, oncet cepat
kelarutan dalam lemak yang sangat tinggi
eleminasi lbh lama pada pasien obese
low dose 0,1-0,4 µg/kg, high dose 10-30
µg/kg  kegunaan sama dg fentanyl
ekskresi lewat ginjal
OPIOID AGONIS

Alfentanyl
analog dg fentanyl
potensi 1/5-1/10 kali dr fentanyl
durasi lebih singkat dibanding
fentanyl
kelarutan dalam lemak rendah,
ikatan dg protein tinggi
metabolisme di hepar, diekskresi
lewat ginjal (1jam stlh pemberian)
Alfentanyl
15 µg/kgIV 90 dtk sebelum
intubasi akan mengurangi
gejolak hemodinamik
dosis 150-300 µg/kgIV 
tidak sadar dlm waktu 45’, u/
maintenance 25-150
µg/kg/jam IV combinasi dg
agen inhalasi
OPIOID AGONIS

Remifentanyl
15-20 x potensi fentanyl
Onset cepat ~ alfentanyl, ≠ efek kumulatif
Pemberian dg propofol dapat meningkatkan
depresi pernafasan
Metabolisme oleh nonspesific plasma dan
tissue esterase
1-8 µg/kg/min IV  suplemen pada general
anesthesi
Induksi diberikan dosis 1 µg/kgIV atau dg 0,5-
1 µg/kg via infus dlm 10 mnt sebelum intubasi
OPIOID AGONIS
Codein
Sebagai antitusif oral dg dosis 15 mg
60 mg codein ~ 650 mg aspirin
Hydromorphone
Alternatif thd penderita dg nyeri berat
dg opioid responsive moderate
Oxymorphone
10 x potensi morfin tp dg efek nausea
dan vomiting yang berat
OPIOID AGONIS
Oxydone
Pemberian oral untuk nyeri sedang s/d
berat, resiko kecanduan besar
Hydrocone
Scr oral u/ nyeri kronik dg tingkat
kecanduan besar
Methadone
Scr oral, digunakan u/ penekanan
gejala withdrawal kecanduan heroin
Dpt tjd akumulasi → depresi pernafasan
Opioid agonis
Propoxyphene
Terapi nyeri ringan s/d sedang yg tdk
hilang dg aspirin
Tramadol
Efek analgesia 5-10x kurang poten
drpd morfin
3 mg/kg oral,i.m.,i.v. efektif u/ nyeri
berat
OPIOID ANTAGONIS
Naloxone or naltrexone
antagonis opioid murni, affinitas tinggi
thd mu receptor dibanding kappa dan
delta
pemberian opioid antagonis
menggantikan agonis opioid yg
menempati reseptor opioid dan kemudian
akan menonaktifkan receptor opioid
efek samping naloxone : menghilangkan
efek analgetik, mual muntah, stimulasi
cardiovaskuler (takhikardi, hipertensi,
odema pulmonal, disritmia)
Naloxone or naltrexone
Naloxone 1- 4 µg/kg IV akan menghilangkan
efek analgetik dan depresi ventilasi,
durasi Naloxone yang singkat (30-45 mnt)
membutuhkan dosis tambahan
dg infus kontinyu 5 µg/kg/jam mencegah
terjadinya depresi nafas tanpa
menghilangkan efek analgesik
naltrexone efektif pada pemberian oral,
memberi efek anti opioid s/d 24 jam
pemberian dengan cepat dan jumlah yang
banyak  aktivasi saraf simpatis dan
stimulasi cardiovasculer
Opioid Antagonis
Nalmefene
potensiasi setara dengan naloxone
Dosis 15 - 25 µg IV tiap 2-5 menit
durasi lebih lama karena clearence yang
lambat → proteksi depresi nafas yang
terlambat akibat akumulasi opioid
Methylnaltrexone
Aktif pada perifer dibanding pada central
Peningkatan pengosongan lambung →
nausea↓
KUIS
BAGAIMANAKAH MEKANISME KERJA OPIOID
SECARA UMUM??