FARMAKODINAMIK AMOXICILLIN
Oleh
Oleh ::
1.
1. Amira
Amira Agustin
Agustin Rahayu
Rahayu (201901004)
(201901004)
2.
2. Anggreini
Anggreini Diana
Diana Putri
Putri (201901005)
(201901005)
3.
3. Anggun
Anggun Puspitasari
Puspitasari (201901006)
(201901006)
A. Profil amoxicillin
Amoxicillin adalah senyawa derivat penisilin yang semi sintetik, dengan aktivitas
antibakteri spektrum luas yang bersifat bakterisid. Obat ini sangat umum digunakan pada
berbagai macam penyakit.
Amoxicillin adalah obat yang digunakan pada infeksi bakteri, dan tidak perlu
digunakan pada infeksi virus. Penggunaan obat ini pada keadaan yang tidak tepat indikasi
dapat meningkatkan risiko terjadinya resistensi antibiotik.
Amoxicillin digunakan sebagai terapi lini pertama untuk otitis media akut,
pneumonia pada anak, sinusitis bakterial akut, maupun gastritis yang disebabkan oleh
infeksi Helicobacter pylori.
Amoxicillin memiliki efek terapeutik pada sebagian besar infeksi oleh bakteri gram-
positif dan beberapa gram-negatif yang patogen, namun kurang efektif terhadap infeksi
Shigella dan bakteri penghasil beta-laktamase. Bakteri patogen gram-positif yang dapat
diterapi menggunakan amoxicillin misalnya Staphylococcus, Streptococcus sp.,
Enterococcus sp., S. Pneumoniae, Neisseria gonorrhoea, dan Listeria sp. Sedangkan
contoh bakteri patogen gram-negatif adalah Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Proteus mirabilis, dan Salmonella.
B. FARMAKOLOGI AMOXICILLIN
1. Farmakokinetik Amoxicillin
Farmakokinetik amoxicillin cukup baik terutama bila diberikan per oral. Bioavailabilitas
bisa mencapai 95% per oral.
1. Absorpsi
Amoxicillin diabsorpsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan, dan tidak
tergantung adanya makanan. Bioavailabilitas berkisar antara 74─92%, dan bisa mencapai
95% per oral. Konsentrasi puncak dalam serum terjadi dalam 1─2 jam . Waktu puncak
dalam plasma darah bergantung pada bentuk sediaan, dimana waktu puncak akan dicapai
dalam 2 hari untuk obat bentuk kapsul, 3 hari untuk obat bentuk tablet extended release,
dan 1 hari untuk obat bentuk suspensi. Karena amoxicillin diekskresikan terutama di
ginjal, konsentrasi dalam serum akan meningkat pada penderita gangguan ginjal. Absorpsi
per oral pada neonatus lebih lambat dibandingkan anak-anak yang lebih besar. Konsentrasi
puncak dalam serum pada neonatus, didapat dalam 3─4,5 jam.
2. Distribusi
Distribusi amoxicillin terbanyak dalam cairan tubuh dan tulang, termasuk paru-paru,
sekresi bronkial, sekresi sinus maxilaris, empedu, cairan pleura, sputum, dan cairan telinga
tengah. Dalam cairan serebrospinal amoxicillin dapat ditemukan dalam konsentrasi <1%.
Dalam ikatan protein plasma, 17─20%. Pada wanita hamil, amoxicillin dapat melewati
sawar plasenta.
3. Metabolisme
Bio transformasi amoxicillin terjadi di hepar. Waktu paruh amoxicillin kurang lebih 1 jam
pada orang dewasa. Waktu paruh pada anak bisa lebih singkat. Pada neonatus, waktu paruh
berkisar 3-4jam jam untuk neonatus cukup bulan. Pada infant dan anak-anak, berkisar antara 1-2
jam. Waktu paruh akan memanjang pada penderita dengan gagal ginjal.
4. Eliminasi
Amoxicillin diekskresikan melalui urine. Sekitar 50-80% dosis amoxicillin diksresikan ke
urine tanpa berubah bentuk. Ekskreasi obat ke ginjal akan lebih lama pada neonatus dan infant
karena fungsi ginjal yang belum berkembang sempurna.
5. Resistensi
Beberapa bakteri telah dilaporkan resistensi terhadap amoxicillin, yaitu Methicillin-resistant
Staphylococcus aureus (MRSA) dan golongan cocci gram positif. Resistensi amoxiciliin terjadi
karena beberapa faktor, diantaranya adalah:
–Penggunaan secara berlebihan di masyarakat yang diperoleh tanpa resep dokter
–Pemberian resep yang tidak perlu, atau tidak rasional
–Penggunaan ekstensif di bidang agrikultural
C. FORMULASI
1. AMOXICILLIN
Bentuk Sediaan Amoxicillin
Bentuk sediaan amoxicillin yang paling umum adalah sediaan per oral berupa tablet 500 mg, sirup kering
125 mg/5ml. Selain itu adapula bentuk sediaan kapsul 250 mg yang mengandung amoxicillintrihidrat setara
dengan amoxicillinanhidrat 250 mg. Tersedia pula sediaan parenteral dengan kekuatan 500 mg dalam vial 10
ml.
2. Cara Penggunaan Amoxicillin
Beberapa bentuk amoxicillin dikonsumsi dengan cara tertentu, seperti bersama makanan, perut kosong,
dikocok terlebih dahulu, dikunyah terlebih dahulu, serta ada beberapa yang tidak boleh digerus ataupun
dipecah. Karenanya, pasien harus diedukasi untuk menggunakan obat sesuai dengan label obat.
Beberapa sediaan amoxicillin menggunakan ukuran tertentu, misalnya sendok makan, sendok teh,
ataupun mililiter.
Pada pemberian obat jangka panjang, sebaiknya dilakukan monitoring terhadap hematologi, fungsi
hepar, dan fungsi ginjal, terutama pada penderita lanjut usia.
3. Cara Penyimpanan Amoxicillin
Amoxicillin sebaiknya disimpan pada suhu ruangan yang jauh dari lingkungan yang lembap, panas, atau
sinar matahari. Sediaan sirup dapat disimpan dalam lemari es, tapi tidak dibekukan. Sediaan sirup tidak boleh
dikonsumsi setelah dua minggu sejak dicampur di apotek.
4. Kombinasi dengan Obat Lain
5. Kombinasi amoxicillin yang paling banyak ditemukan adalah kombinasi dengan asam klavulanat, suatu
inhibitor β-laktamase. Bakteri yang memproduksi β-laktamase akan menghambat kerja amoxicillin, sehingga
bakteri tersebut dikatakan sebagai resisten terhadap obat ini, karenanya amoxicillin dikombinasi dengan
inhibitor β-laktamase. Kombinasi amoxicillin dengan asam klavulanat dikenal dengan nama co-amoxiclav.
Amoxicillin juga terkadang dikombinasikan dengan clarithromycin dan kadang juga ditambah dengan
lanzoprazole untuk mengobati ulkus lambung yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori.
D. DOSIS DAN ATURAN PAKAI
AMOXICILLIN
Berikut ini adalah beberapa jenis infeksi bakteri yang dapat diatasi dengan
antibiotik amoxicillin:
- Infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan.
- Infeksi saluran kemih.
- Infeksi organ kelamin, misalnya gonore.
- Infeksi kulit.
- Infeksi paru-paru (pneumonia).
- Infeksi Helicobacter pylori.
Dosis amoxicillin berbeda pada tiap penderita, tergantung pada jenis dan
keparahan infeksi. Dosis konsumsi amoxicillin yang umumnya diberikan pada
orang dewasa adalah 250-500 mg 3 kali sehari, atau 500-875 mg 2 kali sehari.
Dosis amoxicillin untuk anak-anak serta dosis suntik amoxicillin akan disesuaikan
dengan berat badan dan jenis infeksi. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal
ini.
E. efek samping dan bahaya
amoxicillin
Amoxicillin dapat menyebabkan efek samping yang bersifat ringan. Beberapa efek
samping yang dapat muncul adalah:
- Mual
- Muntah
- Sakit kepala
- Muncul ruam pada kulit
- Diare
Meski jarang terjadi, amoxicillin juga dapat menyebabkan efek samping lain yang
serius dan perlu segera ditangani. Efek samping ini dapat muncul bahkan dua bulan
setelah penderita selesai mengonsumsi amoxicillin. Efek samping tersebut meliputi:
- Nyeri otot dan sendi yang muncul dua hari setelah mengonsumsi amoxicillin.
- Diare tidak membaik selama lebih dari 4 hari.
- Gejala gangguan fungsi hati, seperti kram perut, urine berwarna gelap, serta mata dan
kulit berwarna kuning.
- Mudah memar atau mengalami perdarahan, baik dari hidung, mulut, atau vagina.
Segera hentikan konsumsi obat dan cari pertolongan medis jika Anda mengalami
reaksi alergi, seperti pembengkakan di bagian wajah, lengan, atau tungkai, serta timbul
sesak napas.
F. HAL-HAL YANG HARUS DIKETAHUI SEBELUM
MENGGUNAKAN AMOXICILLIN
Sebelum menggunakan amoxicillin, beri tahu dokter
dan apoteker jika:
- Alergi terhadap amoxicillin, penisilin, cefalosporin, atau
obat lain.
- Sedang menggunakan obat resep dan obat nonresep,
vitamin, suplemen gizi, dan produk herbal yang anda
gunakan, atau akan menggunakan.
- Memiliki atau pernah memiliki penyakit ginjal, alergi,
asma, demam, gatal-gatal, atau fenilketonuria
- Sedang hamil, berencana untuk hamil, atau menyusui.
G. PENGAWASAN KLINIS
Cara kerja antibiotik secara umum, antibiotik akan merusak dinding sel bakteri ,lalu setelah dinding sel
bakteri sudah rusak otomatis bakteri tersebut tidak bisa berkembang lagi, karena bakteri bersifat diploid maka
bakteri akan berkembang biak dari 1 sel menjadi 2 dan seterusnya atau juga karena dalam komposisi sel ada
protein, bakteri bisa mendenaturasi protein dan mengendapkan protein dari mikroba sehingga mikroba itu akan
mati, Jadi kegunaan dari antibiotik itu sendiri yaitu menekan pertumbuhan bakteri agar tidak berkembang biak.
Waktu yang tepat untuk penggunaan antibiotik berdasarkan diagnosa,dan pengawasan dokter. Misalnya kita
sudah positif sakit tapi ada infeksi karena mikroba/bakteri tadi pasti membutuhkan antibiotik, untuk mengetahui
kita terkena infeksi dari mikroba/ bakteri, idealnya memang harus di kultur, di ambil sampel darah/urine
tergantung infeksinya, lalu di cek di laboratorium.
Kalau ada bakteri/mikroba yg timbul berarti kita wajib membutuhkan antibiotik. Sebelum menggunakan
antibiotik harus melakukan pemeriksaan oleh dokter, dokter akan mendiagnosa dari gejala yang dialami oleh
pasien dan dokter akan menilai apakah ada gejala infeksi, maka dari itu dokter akan meresepkan antibiotik.
Bila antibiotik dikonsumsi tanpa pengawasan dokter maka akan timbul efek samping, efek samping dari
antibiotik jika tidak dihabiskan secara tuntas akan ada resiko resistensi, Resistensi adalah keadaan di mana kuman
tidak dapat lagi dibunuh dengan antibiotik. Resistensi menyebabkan semakin sedikit pilihan obat yang dapat
dipakai untuk mengobati infeksi.
Semakin sering antibiotik digunakan, semakin cepat resistensi timbul. Infeksi yang tadinya dapat ditangani
dengan mudah, namun karena antibiotik yang biasa tidak lagi bisa mengatasinya, maka infeksi menjadi sulit
ditangani. Selain efek samping resistensi, efek samping lain yang akan timbul yaitu: diare,mual, dan pusing
bahkan bisa terjadi reaksi alergi jika tidak cocok, tergantung masing-masing indvidu. Untuk meminimalisir efek
samping dari antibiotik dengan cara jangan membiarkan perut kosong dan juga perbanyak minum air putih supaya
terhindar dari masalah pencernaan.