Anda di halaman 1dari 37

OBAT ANTI JAMUR

ANGGOTA :
INDAH MAWADDAH (11804131)
ANISSA RESTI (1804151)
AZIZA ZALDA (1804169)
SINTA MELIYANA (1804185)
DOSEN PEMBIMBING : NESSA, S Fram,
M.Biomed. Apt
1.ANTI JAMUR UNTUK INFEKSI
SISTEMIK
1.Amfoterisin B
Merupakan hasil fermentasi Streptomyces
nodosus. 98% campuran ini terdiri dari
amfoterisin B yang mempunyai aktivitas
antagonis. Obat ini berbentuk kristal seperti
jarum yang berwarna kuning jingga, tidak
berbau dan tidak berasa ,ini merupakan
antibiotik polien yang terdiri dari basa
amfoter lemah, tidak larut dalam air ,tidak
stabil,tidak tahan suhu diatas 370 C tetapi
dapat bertahan berminggu-minggu pada
suhu 40 C.
1.AMFOTERISIN B
EFEK SAMPING
Menimbulkan kulit panas,keringatan,sakit
kepala,demam,menggigil,lesu,anoreksia,nyer
i otot,flebitis,kejang dan penurunan fungsi
ginjal.
 
INDIKASI
Amfoterisin B sebagai antijamur
berspektrum lebar yng bersifat fungisidal
dapat digunakan sebagai obat pilihan untuk
hampir semua infeksi jamur yang
mengancam kehidupan
1.AMFOTERISIN B
SEDIAAN DAN PASOLOGI
Amfoterisin B untuk injeksi tersedia dalam vial berisi 50 mg
bubuk liofilik,dilarutkan dengan 10mL aquades steril untuk
kemudian diencerkan dengan larutan dekstrosa 5% dalam
air sehingga didapatkan kadar 0,1 mg/mL larutan . sediaan
ini dikenal dengan amfoterisin B konvensional atau
amfoterisin B deoksikolat.
Larutan elektrolit,asam atau larutan yang mengandung
bahan pengawet tidak boleh digunakan sebagai pelarut
karena dapat mengendapkan antibiotik.
  Cara pemberian obat ini pada umumnya dimulai dengan
dosis kecil dan ditingkatkan bertahap sampai 0,5-0,7
mg/kgBB. Dosis lebih besar ( misalnya 1-1,5 mg/kgBB/hari)
dapat diberikan tapi belum ada catan tentang efek terapi
yang dicapai dengan dosis ini,sebaliknya kejadian toksisitas
pada ginjal nyata meningkat.
2.FLUSITOSIN

ASAL DAN KIMIA


Flusitosin merupakan anti jamur sintetik yang berasal dari fluorinasi
primidin, dan mempunyai persamaan struktur dengan fluorourasil
dan floksuridin. Obat ini berbentuk kristal putih, tidak berbau,
sedikit larut dalam air tapi mudah larut dalam alkohol.
 
AKTIVITAS ANTI JAMUR
Spektrum anti jamur flusitosin agak sempit. Obat ini efektif untuk
pengobatan kriptokokosis, kandidiasis, kromomikosis, toruloksis,
dan aspergilosis.  
Cryptococcus dan candida dapat menjadi resisten selama
pengobatan dengan flusitosin. 40-50 % candida sudah resisten
sejak semula pada kadar 100 mcg/mLflusitosin. Infeksi saluran
kemih bagian bawah oleh candida yang sensitif dapat diobati
dengan flusitosin saja karena kadar obat ini dalam urin sangat
tinggi. In vitro pemberian flusitosin bersama amfoterisin B akan
menghasilkan efek supraaditiv terhadap C. Neoformans C, tropicalis
dan C, albicans yang sensitif.
2.FLUSITOSIN

MEKANISME KERJA
Flusitosin masuk kedalam sel jamur
dengan bantuan sitosin deaminase dan
sitoplasma akan bergabung dengan RNA
setelah mengalami deaminasi menjadi 5-
fluorourasil dan fosforilasi. Sintetis protein sel
jamur terganggu akibat penghambatan
langsung sintetis DNA oleh metabolit
fluorourasil. Keadaan ini tidak terjadi sel
mamalia karena dalam tubuh mamalia
flusitosin tidak diubah menjadi fluorourasil. 
2.FLUSITOSIN
FARMAKOKINETIK
Flusitosin diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna.
Pemberian bersama makanan memperlambat penyerapan tapi tidak
mengurangi jumlah yang diserap.penyerapan juga diperlambat pada
pemberian bersama suspensi aluminium hidroksida/magnesium
hidroksida dan dengan neomisin. Kadar puncak dalam darah setelah
pemeberian per oral berkisar antara 70-80 mcg/mL ,akan dicapai 1-2
jam setelah pemebrian dosis sebesar 37,5 mg/kgBB.kadar ini lebih
tinggi pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Setelah diserap, flusitosin
akan di distribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume
distribusi mendekati volume total cairan tubuh. Kadar dalam cairan
otak 60-90% kadar dalam plasma. Flusitosin dapat memasuki cairan
akuosa. 90% flusitosin akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi
glomelurus dalam bentuk utuh,kadar dalam urin berkisar antara 200-
500mcg/mL. Masa paruh eliminasi obat ini pada orang normal 3-6 jam
dan sedikit memanjang pada bayi prematur tapi akan memanjang
sampai 200 jam pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Pada orang
normal klirens ginjal dari flusitosinadalah 75%dari klirens kreatinin
dapat dijadikan patokan untuk penyesuiaian dosis
2.FLUSITOSIN

EFEK SAMPING
Flusitosin kurang toksik dibandingkan dengan amfoterisin B,
namun dapat menimbulkan anemia, leukopenia dan kelainan
hematologik yang sedang mendapat pengobatan radiasi
atau obat yang menekan fungsi sumsum tulang dan pasien
dengan riwayat pemakaian obat tersebut. Efek samping
lainnya adalah mual,muntah,diare dan enterokolitis yang
hebat,kira-kira 5% pasien mengalami peninggalan enzim
SGOT dan SGPT ,hepatomegali dapat pula terjadi. Efek
samping ini akan hilang sendiri bila pengobatan dihentikan.
Gejala toksik ini lebih sering terjadi pada pasien azotemia
dan jelas meningkat bila kadar flusitosin plasma
melampaui100-125 mcg/mL.kadang- kadang dapat pula
terjadi sakit kepala,kebingungan,pusing,mengantuk dan
halusinasi. Flusitosin tidak nefrotoksik. Keamanan obat ini
pada kehamilan belum diketahui,sebaiknya flusitosin tidak
diberikan untuk wanita hamil.
2.FLUSITOSIN
INDIKASI
Untuk infeksi sistemik flusitosin kurang toksik daripada
amfoterisin B dan obat ini dapat diberikan per oral, tapi cepat
menjadi resisten. Oleh sebab itu pemakaian tunggal flusitosin
hanya untuk infeksi Cryptococcus neoformans, beberapa
spesies Candida dan infeksi oleh kromoblastomikosis. Untuk
infeksi lain biasanya dikombinasikan dengan amfoterisin B
misalnya untuk meningitis oleh Cryptococcus 100-150
mg/kg/BB/hari flusitosin dikombinasikan dengan 0,3
mg/kg/BB/hari amfoterisin B.

POSOLOGI
Flusitosin tersedia dalam sediaan kapsul 250 dan 500 mg.
Dosis yang dianjurkan antara 50-150 mg/kg/BB/hari yang
terbagi dalam 4 dosis. Dosis ini harus dikurangi pada pasien
influsiensi ginjal.
3.KETOKONAZOL

 ASAL DAN KIMIA


Ketokonazol merupakan turunan imidazol
sintetik dengan struktur mirip mikonazol dan
klotrimazol.obat ini bersifat liofilik dan larut
dalam air pada pH asam.
AKTIVITAS ANTIJAMUR
Ketokonazol aktif sebagai antiamur baik
sistemik maupun nonsistemik efektif
terhadap Candida,
Coccidiodesiimitis,Cryptococcus neoformans,
h. Capsulatum, B. Dermatitidis,Aspergillus
dan Sporothrix ssp.
3.KETOKONAZOL
FARMAKOKINETIK
Ketokonazol merupakan antijamur sistemikper oral yang
penyerapannya bervariasi antar individu. Obat ini menghasilkan
kadar plasma yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis
jamur. Penyerapan obat ini melalui saluran cerna akan berkurang
pada pasien dengan pH lambung yang tinggi,pada pemberian
bersama antagonis H2 atau bersama antasida. Pengaruh makanan
tidak begitu nyata terhadap penyerapan ketokenazol.
Setelah pemberian peroral,obat ini ditemukan dalam urin,kelenjar
lemak,liur, juga pada kulit yang mengalami infeksi,tendo,cairan
sinovial dan cairan vaginal. Kadar ketokenazol dalam cairan otak
sangat kecil. Dalam plasma terutama albumin,15% berikatan
dengan eritrosit dan 1%dalam bentuk bebas. Sebagian obat ini
mengalami metabolisme lintas pertama. Sebagian besar ketokenazol
diekskresikan bersama cairan empedu ke lumen usus dan hanya
sebagian kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya dalam
bentuk metabolit yang tidak aktif. Gangguan ginjal dan fungsi hati
yang ringan tidak mempengaruihi kadarnya dalam plaasma.
3.KETOKONAZOL
EFEK SAMPING
Efek toksik ketokenazol lebih ringan dari pada amfoterisinB.
Mual dan muntah adalah efek samping yangpaling sering
dijumpai,keadaan ini akan lebih ringan bila obat ditelan
bersama makanan. Efek samping yang lebih jarang ialah sakit
kepala,vertigo,nyeriepigestik,fotofobia,pruritus,parestesia,gus
i berdarah,erupsi kulit dan trombositopenia.
Obat ini dapat meningkatkan aktivitas enzim hati untuk
sementara waktu dan kadang-kadang dapat menimbulkan
kerusakan hati. Frekuensi kerusakan hati yang berat ialah
sekita 1: 10000-15000. Hepatotoksisitas yang berat lebih
sering dijumpai pada wanita berumur lebih dari 50 tahun
yang menggunakan obat ini untuk onikomikosis atau
pengguanaan lama. Nekrosis hati yang masif telah
menimbulkan kematian pada beberapa pasien.sebaliknya
dilakukan pemantauan fungsi hati mengiringi terapi jangka
panjang.
3.KETOKONAZOL
INDIKASI
Ketokenazol terutama efektif untuk histoplasma
paru,tulang,sendi dan jaringan lemak. Ketokenazol tidak
dianjurkan untuk meningitis kriptokokus karena penetrasinya
kurang baik tapi obat ini efektif untuk kriptokokus
nonmeningeal,dan terbukti bermanfaat pula pada
parakoksidioidomikosis, beberapa bentuk
koksidioidomikosis,dermatokikosis dan kandidiasis. Dengan
adanyaa itrakonazol yang lebih aman,penggunaan
ketokonazol kini sudah mulai tergeser. Namun ,ketokenazol
masih digunakan karena harganya yang murah. 
INTERAKSI OBAT
Pemebrian ketokenazol bersama denganobat meninduksi
enzim mikrosom hati ( rifampisin,isoniazid,fenitoin) dapat
menurunkan kadar ketokenazol. Sebaliknya ,ketokenazol
dapat meningkatkan kadar obat yang dimetabolisme oleh
enzim CYP3A4 sitokrom P450.
3.KETOKONAZOL
KONTRA INDIKASI
Penggunaan ketokenazol bersama dengan
astemizol dikontraindikasikan karena dapat
Menyebabkan perpanjanganinterval QT dan dapat
menyebabkan aritmia ventrikel jantung.
 POSOLOGI
Ketokenazol tersedian dalam sediaan tablet 200
mg. Krim 2% dan shampoo 2%. Dosis dianjurkan
pada dewasa adalah satu kali 200-400 mg sehari.
Pada anak-anak diebrikan 3,3-6,5 mg/kg/BB/hari.
Lamanya pengobatan bervariasi : 5 hari untuk
kandidiasis vulvovaginitis, 2 minggu untuk
kandidiasis esofagus dan 6-12 bulan untuk mikosis
dalam.
4 EKINOKANDIN

Ada 3 ekinokandin yang diterima untuk penggunaan klinik


yaitu kaspofungin,mikafungin, dan anidulafungin. Ketiganya
merupakan siklik-lipopeptida dengan inti heksa-peptida.
SPEKTRUM ANTIJAMUR
Terutama meliputi spesies Candida dan Aspergillus. tidak ada
aktifitas antijamur terhadap Histoplasma
capsulatum,Cryptococcus neformans dan Trichosporum.
MEKANISME KERJA
Obat ini menghambat enzim yang diperlukan untuk sintesis
dinding sel jamur yaitu komponen 1,3-B-D-glukan. Hambatan
tersebut menyebabkan kerusakan integritas dindingsel
jamur,instabilitas osmotik dan kematian sel tersebut.kadar
hambat minimal terhadap C.albicans o,015-0,5 mcg/mL,
lebih tinggi untuk kaspofungbin daripada anidulafungin dan
mikafungin. Kadar fungisid 2-4 kali kadar fungisitik.
  
4. EKINOKANDIN
MEKANISME KERJA
Obat ini menghambat enzim yang diperlukan untuk sintesis dinding
sel jamur yaitu komponen 1,3-B-D-glukan. Hambatan tersebut
menyebabkan kerusakan integritas dindingsel jamur,instabilitas
osmotik dan kematian sel tersebut.kadar hambat minimal terhadap
C.albicans o,015-0,5 mcg/mL, lebih tinggi untuk kaspofungbin
daripada anidulafungin dan mikafungin. Kadar fungisid 2-4 kali kadar
fungisitik. 
FARMAKOKINETIK
Ekinokandin tidak diserap secara oral,hanya tersedia sebagai sediaan
intravena. Ikatan proteinnya >97% , tidak menembus sawar darah
otak. Kaspofungin dimetabolisme secara lambat dengan cara
hidrolisis dan asetilasi. Bersihan renal sedikit sekali,dan kadar hanya
sedikit dipengaruihi insufisiensi hati. Mikafungin hanya
diemtabolisme dalam jumlah kecil dihati.71% yang diebrikan IV
ditemukan dalam feses. Dalam dosis 1-3 mg/kg terlihat
farmakokinetik linier dari bayi prematur sampai usia lanjut.
Masa kerja kaspofungin,mikafungin dan anidulafungin berturut-turut
ialah 9-11 ham,11-15jam dan 24-48 jam
4. EKINOKANDIN
INDIKASI
Kaspofungin diindikasikan untuk infeksi kandida mukokutaneous
(esphagus dan ororfaring), dan diseminata dan terapi empiris febril
neutropenia. Untuk aspergilosis invasif kaspofungin hana diebrikan pada
kasus yang tidak responsif terhadap amfoterisin B dan vorikonazol.
Mikofungin diindikasikan untuk kandidiasisinvasif dalam, yaitu :
kandidiasis esofagus,kandidiasis diseminata akut, serta peritonitisdan
abses karena kandida. Juga digukana untuk profilaksis terhadap infeksi
kandida pada penderita yang mendapat terapi sel punca hematopoetik.
 
DOSIS
Dosis muat 70 mg sebagai dosis tunggal disusul50 mg sehari selama
diperlukan. Dosis untuk mikafungin 150 mg/hari ( rentang: 100-200
mg/hari) selama 10-30 hari. Untuk profilaksis pada pasien dengan HSCT
dosisnya ialah 50 mg/hari selama 6-51 hari. Infus diberikan dalam waktu 1
jam ,150 mg/hari untuk kandida esophageal; 100 mg/hari untuk
kandidemia dan 50 mg untuk profilaksi. Dosis anidulafungin untutk
kandida esofageal 100 mg/hari pertama disusul 50 mg/hari untuk 14 hari.
Untuk kandidemia dosis muat 200 mg disusul 100 mg/hari sekurang-
kurangnya 14 hari setelah biarkan darah positif terakhir.
4. EKINOKANDIN
 EFEK SAMPING DAN INTERAKSI OBAT
Ekinokandin ditoleransi dengan baik. Sesekali
terjadi gangguan gastrointestinal,flebitis,reaksi
hipersensitivitas dan flushing. Profil keamanannya
sebanding dengan flukonazol.
 Peningkatan enzim hati dapat terjadi dalam
kombinasin kaspofungin dengan sikloporin ; kombinasi
obat tersebut harus dihindari. Dosis hanya perlu
dikurangi pada gangguan hari yang berat. Siklosporin
meningkatkan sedikit
konsentrasikaspofungin.sebaliknya rifampisin dan
induktor CYP3A4 lainnya menurunkan sedikit kadar
kaapofungin. Peningkatan kadar nifedipin sebanyak
18% ,dan sirolimus sebnayak 21% dilaporkan terjadi
dalamkombinasi dengan ,mikafungin,yang merupakan
inhibitor lemahCYP3A4. Mikafungin tidak
5.TERBINAFIN

ASAL DAN KIMIA


Terbinafin merupakan suatu derivat alitaminsintetik dengan struktur
mirip naftilin. Obat ini digunakan untuk terapi
dermatofitosis,terutama onikomikosis. Namun,pada pengobatan
kandidiasis kutaneus dan tinea versikolor biasanya dikombinasikan
dengan golongan inidazol atau triazol karena penggunaannya
sebagai monoterapi kurang efektif.
FARMAKOKINETIK
Terbinafin diserap baik melalui saluran cerna,tetapi
bioavailabilitasnya menurun hingga 40% karena mengalami
metabolisme lintas pertama dihati. Obatini terikat dengan protein
plasma lebih dari 99% dan terakumulasi dikulit,kuku dan jaringan
lemak. Waktu paruh awalnya adalah sekitar 12jam dan berkisar
antara 299-400 jambila telah mencapai kadar mantap. Obat ini masih
dapt ditemukan dalam plasma hingga 4-8 minggu setelah
pengobatan yang lama. Terbinafin diemtabolisme dihati menjadi
metabolit yang tidakaktif dan diekskresikan di urin. Terbinafrin tidak
diindikasikan untuk pasien azotemia atau gagal hati,karena dapat
terjadi peningkatan kaar terbinafin yang sulit diperkirakan.
5.TERBINAFIN

AKTIVITAS ANTIJAMUR
Terbiafin versifat liofilik dan fungisidal. Obat ini mempengaruhi
biosintesis ergosterol dinding sel jamur , melalui penghambatan
enzim skualen epoksidase pada jamur dan bukan melalui
penghambatan enzim sitikrom P450. 
EFEK SAMPING
Efek samping terbinafin jarang terjadi,biasanya beruapa
gangguan saluran cerna,sakit kepala atau rash,
Hepatotoksistas,Netropenia berat,Sindroma Stevens Johnson atau
netrolsis epidermal toksik dapat terjadi,namun sangat jarang.
Pada wanita hamil,penggunaan obat ini termasuk kategori B.
Penggunaan terbinafin pada ibu menyusui sebaiknya dihindari.
 POSOLOGI
Terbinafin tersedia dalam bentuk tablet oral 250 mg.terbinafin
yang diberikan satu kali 250 mg sehari untuk pengobatan
onimikosis sama efektifnya dengan itrakonazol 200 mg sehari
dan lebih efektif dari pada terapi itrakonazol berkala.
2.PENGOABATAN INFEKSI JAMUR
SISTEMIK
PENGOABATAN INFEKSI JAMUR SISTEMIK
Infeksi oleh jamu patogen yang terinhalasi dapatsembuh
spontan. Histoplasma,koksidioidomikosis,biastomikosis dan
kriptokokosis pada paru yang sehat tidak membutuhkan
pengobatan. Kemoterapi baru dibuutuhkan bila ditemukan
pneumonia berat,infeksi cenderung menjadi kronis,atau bila
disaingkan terjadi penyebaran atau adanya risiko penyakit akan
menjadi lebih parah.
ASPERGILOSIS
Invasi aspergilosis paru sering terjadi pada passien penyakit
imunisupresi yang berat pada pasien penyakit imunosupresi
yang berat dan tidak memberi respons yang memuaskan
terhadap pengobatan denganantijamur. Obat pilihan adalah
amfoterisin B IV dengan dosis 0,5-1,9 mg/kg/BB setiap hari
dalam infus lambat. Untuk infeksi berat,dosis dapat ditingkatkan
sampai 2x nya. Bila penyakit progresif,dosis obat dapat
ditingkatkan.
 
2.PENGOABATAN INFEKSI JAMUR
SISTEMIK
BLASTOMIKOSIS
Obat terpilih untuk kasus ini adalah ketokenazol per oral 400 mg
sehari selama6-12 bulan. Itrakonazol juga efektif dengan dosis 200-
400 mgsekalisehari pada beberapa kasus. Amfoterisin B
dicadangkan untuk pasien yang tidak dapat menerima
ketokenazol,infeksinya sangat progresif atau infeksi menyerang
SSP. Dosis yang dianjurkan 0.4 mg/kgBB/hari selama 10 minggu.
KANDIDIASIS
Kateterisasi ataupun manipulasi intrumen lain dapatmemperburuk
kandidiasis.
Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup
dengan amfoterisin B dengan kadar 50 mg/kg/BB/hari selama 5-7
hari. Bila ada kelainan parenkim ginjal ,pasien harus diobati dengan
amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ
lain.
Vorikonazol dan mikofungin meruapakan alternatif untuk
pengobatan kandidiasis invasif karena profil keamanannya lebih
baik pada kebanyakan pasien.
2.PENGOABATAN INFEKSI JAMUR
SISTEMIK
KOKSIDIOIDOMIKOSIS
Ditemukannya kavitas tunggal di paru atau adanya infiltrasi
fibrokavitas yang tidak responsif terhadap kemoterapi
merupaka ciri khas dari penyakit kronis koksidoidomikosis ,yang
membutuhkan tindakan reseksi. Bila terdapat penyebaran
ekstrapulmonar,amfoterisin B IV bermanfaat untuk penyakit
berat ini,juga pada pasien dengan imnosupresi dan AIDS
KRIPTOKOKOSIS
Obat terpilih adalah amfoterisin B IV dengan dosis 0.4-0.5
mg/kg/BB/hari . pengobatan dilanjutkan sampai hasil
pemeriksaan kultur negatif.penambahan fluusitosin dapat
mengurangi oemakaian amfoterisin B menjadi 0.3 mg/kg/BB.
Penyebarannya yang lebih baik ke dalam jaringan sakit,flutosin
diduga bekerja aditif terhadap amfoterisin B sehingga dosis
amfoterisin B daoat dikurangu dan dapat mengurangi terjadinya
resistensi terhadap flusitosin.

2.PENGOABATAN INFEKSI JAMUR
SISTEMIK
HISTOPLASMOSIS
Pasien dengan histoplasmosis paru kronis sebagian besar dapat
diobati dengan ketokenazol 400 mg/hari selama 6-12 bulan.
Itrakonazol 200-400 mg sekali sehari juga cukup efektif.
Amfoterisin B IV juga dapat diberikan selama 10 minggu.untuk
mencegah kekambuhan penyebaran hitoplasma pada pasien
AIDS yang sudah diobati dengan ketokenazol dapat
ditambahkan pemebrian amfoterisin B IV sekali seminggu.
MUKORMIKOSIS
Amfoterisin B merupakan pilihan untuk mukormikosis paru
kronis. Mukormikosis kraniofasial juga diberikan amfoterisin B IV
disamping melakukan debridement dan kontrol diabetes
melitus yang sering menyertainya.
PARAKOKSIDIOIDOMIKOSIS
Ketokenazol 400 mg/hari merupakan obat pilihan yang
diberikan selama 6-12 bulan. Pada psien yang berat
dapatditambahkan amfoterisin B.
3. ANTIJAMUR UNTUK INFEKSI DERMATOFIT DAN
MUKOKUTAN

GRISEOFULVIN
ASAL DAN KIMIA
Griseofulivin diisolasi dari sejenis Penicillium. Pada
tahun 1946,ditemukan bahan yang menyebabkan
susut dan mengecilnya hifa yang disebut sebagai
curling factor kemudian ternyata diketahui bahwa
bahan yang diisolasi itu adalah griseofulvin.
AKTIVITAS ANTIJAMUR
Griseofulvin in vitro efektif terhadap berbagai jenis
jamur dermatofit seperti Trichophyton,
Epidermaphyton dan Microsporum. Terhadap sel muda
yang sedang berkembang griseofulvin bersifat
fungisidal. Obat ini tidak efektif terhadap
bakteri,jamur lain dan ragi. Actinomyces dan Nocadia.
GRISEOFULVIN
FARMAKOKINETIK
Griseofulvin kurang baik penyarerapannya pada saluran cerna bagian atas
karena obat ini tidak larut dalam air. Dosis oral 0,5 g hanya akan
menghasilkan kadar plasma tertinggi kira-kira 1 mcg/ ml setelah 4 jam.
Preparat dalam bentuk (mikrosized) diserap lebih baik. Absorpsinya
meningkat bila diberikan bersamaan dengan makanan berlemak.
Obat ini di metabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-
metilgriseofulvin. Waktu paruh obat ini kira- kira 24 jam, 50% dari dosis
oral yang diberikan dikeluarkan bersama urine dalam bentuk metabolit
selama 5 hari.
EFEK SAMPING
Efek samping yang berat jarang timbul akibat pemakain griseofulvin.
Leukopenia dan granulositopemia dapat terjadi pada pemakaian dosis
besar dalam waktu lama, karena itu baiknya dilakukan pemeriksaan darah
yang teratur selama pemakaian obat ini. Sakit kepala merupakan keluhan
utama, terjadi kira- kira 15% pasien yang akan hilang sendiri sekalipun
pemakaian obat dilanjutkan. Efek samping lainnya seperti artalgia,
demam, pandangan kabur, insomnia, berkurangnya fungsi motorik,
pusing, pada saluran cerna dapat terjadi rasa kering , mual muntah, diare,
dan flatulensi.
GRISEOFULVIN
INDIKASI
Griseofulvin memberikan hasil yang baik terhadap penyakit jamur di
kulit, rambut dan kuku yang disebabkan oleh jamur yang sensitif.
Gejala pada kulit akan berkurang dalam 48- 96 jam setelah
pengobatan griseofulvin sedangkan penyembuhan sempurna baru
terjadi setelah beberapa minggu. Biakan jamur menjadi negatif
dalam 1-2 minggu tetapi pengobatan sebaiknya dilanjutkan 3- 4
minggu. Infeksi pada telapak tangan dan telapak kaki lebih lambat
bereaksi, biakan disini baru negatif setelah 2-4 minggu dan
pengobatan membutuhkan waktu sekitar 4-8 minggu. Infeksi kuku
tangan membutuhkan waktu 4-6 bulan sedangkan infeksi kuku kaki
membutuhkan waktu 6-12 bulan.
POSOLOGI
Di Indonesia griseofulvin mikrokristal tersedia dalam bentuk tablet
berisi 125 dan 500 mg dan tablet yang mengandung partikel
ultramikrokristal tersedia dalam takaran 330 mg. Untuk anak
griseofulvin diberikan 5-15 mg/kgBB/ hari sedangkan untuk dewasa
500-1000mg/ hari dalam dosis tunggal. Bila dosis tunggal tidak dapat
ditoleransi , maka dibagi dalam beberapa dosis
IMIDAZOL DAN TRIAZOL

IMIDAZOL DAN TRIAZOL


Antijamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang
luas. Karena sifat dan penggunaannya praktis tidak
berbeda, maka hanya mikonazol dan klotrimazol yang akan
dibahas. Ketokonazol yang juga termasuk golongan
imidazol telah dibahas pada antijamur untuk infeksi
sistemik. Resistensi terhadap imidazol dan triazol sangat
jarang terjadi dari jamur penyebab dermatofitosis, tetapi
dari candida paling sering terjadi.
MIKONAZOL
ASAL DAN KIMIA
Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif
stabil, mempunyai spektrum antijamur yang lebar terhadap
dermatofit. Obat ini berbentuk kristal putih, tidak berwarna,
dan tidak berbau, sebagian kecil larut dalam air tapi lebih
larut dalam pelarut organik.
IMIDAZOL

AKTIVITAS ANITJAMUR
Mikonazol menghambat aktifitas jamur
Tricophyton,Epidemophyton,mikrosporum, candida dan
malassezia furfur. Mikonazol in vitro efektif terhadap beberapa
kuman gram positif.
Mekanisme kerja obat ini belum diketahui sepenuhnya.
Mikonazol masuk ke dalam sel jamur dan menyebabkan
kerusakan dinding sel sehingga permeabilitas terhadap berbagai
zat interasel meningkat.
EFEK SAMPING
Efek samping berupa iritasi, rasa terbakar, dan maserasi
memerlukan penghentian terapi. Sejumlah kecil mikonazol
diserap melalui mukosa vagina tetapi belum ada laporan tentang
efek samping pada bayi yang ibunya mendapat mikonazol intra
vaginal pada waktu hamil, tetapi penggunaannya pada
kehamilan trimester pertama sebaiknya dihindari.
  
IMIDAZOL
SEDIAAN DAN POSOLOGI
Obat ini tersedia dalam bentuk krim 2%
dan bedak tabur yang dipakai dua kali sehari
selama 2-4 minggu. Krim 2% untuk
penggunaan intravagina diberikan sekali
sehari pada malam hari selama 7 hari. Gel
2% tersedia untuk kandidiasis oral. Mikonazol
tidak boleh dibubuhkan pada mata.
KLOTRIMAZOL

KLOTRIMAZOL
Klotrimazol berbentuk bubuk tidak berwarna yang praktis
tidak larut dalam air,larut dalam alkohol dan kloroform,sedikit
larut dalam eter.
Klotrimazol mempunyai efek antijamur dan antibakteri
dengan mekanisme kerja mirip mikonazol dan secara topikal
digunakan untuk pengobatan tinea pedis,kruris dan korporis
yang disebabkan oleh T.rubrum,T.mentagrophytes,E.
Floccosum, dan M. Canis dan untuktinea versikolor. Juga
untuk infeksi kulit dan vulvovaginitis yang disebakan oleh C.
Albicans.
Obat ini tersedia dalam bentuk krim dan larutan dengan
kadar 1% untuk dioleskan 2x sehari. Krim vaginal 1% atau
tablet vaginal 100mg digunakan sekali sehari pada malam
hari selama 7 hari, atau tablet vaginal 500 mg ,dosis
tunggal.pemakaian topikal dapat terjadi rasa terbakar
,eritema,edema,gatal dan urtikaria.
4.ANTIJAMUR TOPIKAL LAINNYA

ASAM BENZOAT DAN ASAM SALISILAT


Kombinasi asam benzoat dan asam salisilat
dalam perbandingan 2 : 1 ( biasanya 6% dan
3%) ini dikenal sebagai salep Whitfield. Asam
benzoat memberikan efek fungisitik sedangkan
asam salisilat memberikan efek keratolitik.
Karena asam benzoat hanya fungisistik maka
penyembuhan baru tercapai setelah lapisan
yang terinfeksi terkelupas seluruhnya,sehingga
pemakaian obat ini membutuhkan waktu
beberapa minggu sampai bulanan.
  
ASAM UNDESILENAT & HALOPROGIN

 ASAM UNDESILENAT
Dosis biasa dariasam ini hanya menimbulkan efek fungisitik tetapi dalam
dosis tinggi dan pemakaian yanglama dapatmemberikan efek fungisidal.
Obat ini tersedia dalam bentuk salep campuran mengandung 5%
undesilenat dan 20% seng undensilenat. Bentuk bedak dan aerosol
mengandung 2% undensilenat dengan 20% seng undensilena.Pemakaian
pada mukosa dapat menyebabkan iritasi bila kadarnya lebih dari 1%.
Iritasi dan reaksi hipersensivitass jarang terjadi pada pemakaian topokal.
 HALOPROGIN

Merupakan antijamur sintetik, berbentukkristal putih kekuningan, sukar


larut dalam air tetapi larut dalam alkohol. Obat ini bersifat fungisidal
terhadap Epidermophyton, Trichophyton,Microsporum dan Malassezia
furfur. Haloprogin sedikit sekali diserap melaui kulit,dalam tubuh akan
terurai menjadi triklorofenol. selama pemakaina obat ini timbil iritasi
lokal,rasa terbakar,vesikel,meluasnya maserasi dan
sensitisasi.Sensitisasi mungkin merupakan pertanda cepatnya respons
pengobatan sebab toksin yang dilepaskan kadang-kadang memperburuk
lesi.Haloprogin tersedia dalam bentuk krim dan larutan dengan kadar 1%
. obat ini juga digunakan untuk tinea versikolor.
SIKLOPIROKS OLAMIN & TERBINAFIN

 SIKLOPIROKS OLAMIN
Obat ini merupakan antijamur topikal berspektrum luas.
Penggunaan kliniknya ialah untuk dermatofitosis,kandidiasis
dan tinea versikolor. Siklopiroks olamin tersedia dalam
bentuk krim 1% yang dioleskan pada lesi 2x sehari. Reaksi
iritatif dapat terjadi walaupun jarang.
 
 TERBINAFIN
Terbinafin merupakan suatu derivat aliamin sintetik dengan
struktur mirip naftitin. Obat ini digunakan untuk terapi
dermatofitosisi, terutama onikomikosis dan juga digunakan
secara topikal untuk dermatofitosis. Terbinafin topikal
tersedia dalam bentuk krim 1% dan gel 1% .Terbinafin
topikal digunakan untuk pengobatan tinea krusis dan
korposis yang diberikan 1-2 x sehari selama 1-2 minggu
PEMILIHAN PREPARAT

PEMILIHAN PREPARAT
 Infeksi antijamur yang paling sering dijumpai adalah infeksi nonsistemik.
Dermatofitosis dapat diatasi dengan obat bebas , misalnya tolnaftat dan
asam undensilenat. Obat topikal dengan efektivitas sedang yang
digunakan untuk kelainan iniialah haloprogin.Infeksi yang lebih berat
biasanya dapat diatasi dengan golongan imidazol misalnya, mikonazol,
klotrimazol dll.
 Asam salisilat hanya mempunyai efek keratolitik. Untuk lesi yang sangat
superfisial asam salisilat mungkin sudah cukup efektif, tetapi untuk lesi
lebih dalam,asam salisilat mempermudah penetrasi antijamur lain yang
lebih poten.
 Kandida adalah flora normal yang dapat menjdi patogen pada psien yang
daya tahanya menun.
 Pemakaian kombinasi kortikosteroid dan antijamur topikal untuk jangka
wajtu pendek pada infeksi dengan tanda peradangan yang jelas. Bila
peradangan telah reda dan rasagatal sudah berkurang maka pengobatan
dilanjutkan dengan menggunakan preparat anti jamur saja.Mikosis
sistemik agak jarang dijumpai , tetapi berbahaya dan sifatnya kronis.
Anfoterisin B merupakan antijamur yang efektif untuk infeksi sistemik
yang berat.
KESIMPULAN

Obat-obat antijamur juga disebut obat-obat antimikotik,


dipakai untukmengobati dua jenis infeksi jamur, yaitu
infeksi jamur superficial pada kulitatau selaput lender
dan infeksi jamur sistemik pada paru-paru atau
systemsaraf pusat.Menurut indikasi klinik obat-obat anti
jamur dibagi atas duagolongan, yaitu golongan antijamur
untuk infeksi sistemik dan golonganantijamur untuk
infeksi dermatofit dan mukokutan (topikal).Yang
termasuk dalam golongan golongan antijamur untuk
infeksisistemik antaralain amfoterisin B, flusitosin,
golongan imidazol, dan kaliumiodida.Sedangkan yang
termasuk dalam golongan antijamur untuk
infeksidermatofit dan mukokutan (topikal) adalah
griseofulvin, nistatin (mikostatin),haloprogin, kandisidin,
salep whitfield, natamisin, dll
Terima kasih