FARMAKOKINETIKA KLINIK

dan

DASAR2 PENGATURAN DOSIS

OBAT
 Mengapa f.kinetik klinik?
Terapi
Kondisi px diagnosa
(OBAT)

berapa banyak ?

berapa sering ?

berapa lama ?
Berapa banyak ….
 Untuk menjawab:
timbulnya intensitas efek obat

(Terapetik maupun toksis)

dosis
Berapa sering …

Respon
Besar ……….. ……………………. kecil

Waktu

pemberian berulang
Berapa lama ….

keberhasilan risiko

(kesembuhan) (toksisitas, es, ekonomi)

Farmakokinetik ?
Berapa banyak
Berapa sering trial and error
Berapa lama

mengapa : fenobarbital 1 dd 1
teofilin 4 dd 1
efektivitas morfin, im > oral
Penelitian in vivo & in vitro
bahwa ternyata :
Intensitas efek farmakologi suatu obat
tergantung pd kadar obat tsb dlm cairan
tubuh yg berada di sekitar tempat aksi

Dosis optimal berds kadar obat dl darah

pasien
Dasar2 pengertian f.kinetik
Makna klinis
Tetapan kecepatan absorbsi (ka)
Menggambarkan : kec abs, yakni msknya obat
kedlm sirk sistemik dr tempat abs nya.
Merup resultante dr; kec disolusi, proses abs,
proses distr & el.
Jk ada hambatan ???.........nilai ka kecil
Satuan ka? …….per satuan waktu
Kec disolusi ……..Tlag
Waktu mencapai kadar puncak
(Tmax)

Tmax ? Sbg parameter kec abs, Tmax panj atau

pendek ?
 Kadar puncak (Cmax)
 Merup resultante dari proses abs,distr, el.
Saat kdr puncak proses abs, distr & el dlm keadaan
seimbang
 tolok ukur apakah dosis yg diberikan
toksik/tidak.
Melebihi KTM atau tidak
Satuan : berat/volume (g/ml) atau (g/ml)
darah/serum/plasma.
Tetapan kecepatan eliminasi (Kel)

Menunjukkan laju penurunan kadar obat

setelah proses kinietik mencapai
keseimbangan.
Wakto paro eliminasi (T1/2)
Parameter ini merupakan terjemahan
praktis dari nilai Kel.
Rumus yg digunakan : 0,693/Kel.
Untuk memperkirakan :
 kapan obat dlm tubuh habis
 kapan dilakukan pemberian ulang
 kapan tercapai steady state pd
pemberian ulang
Luas area dibawah kurva kdr obat dl
sirk sistemik vs waktu (AUC)

Nilai ini menggambarkan derajat

absorbsi, yakni berapa bany obat yg
diabsorbsi dr sejml dosis yg diberikan.
Ketersediaan hayati absolut (= F), adalah
nilai yg didpt dari perbandingan AUC
ekstravaskuler dg AUC intravena.
Parameter ini jg menunjukkan lama &
intensitas keberadaan obat dl tubuh.
KLIRENS

Klirens (clearance) : kemampuan tubuh

utk membersihkan darah dari obat
yang termuat di dlm tubuh (=Vd).
CL = Vd x Kel
Atau
CL = Vd x 0,693 / T1/2
CL (tubuh total) = CL hepar + CL ginjal +
CL lain-lain

Dosis
CL (tubuh total) = ---------------
AUC 0 - ~
Menghit CL ginjal

Mengukur kdr obat dl urin dl periode ttt (mis

selama 2 jam pd saat profil kin obat berada
dl fase eliminasi), dibandingkan thd kdr obat
dl darah pd pertengahan periode tsb
Contoh, menghit CL ginjal salisilat :

U x V 2-4
CL ginjal = ----------------- sat vol/waktu
P3
U adalah kdr salisilat dl urin periode 2-4 jam stlh
minum obat
V adalah volume urin yg terkumpul pd periode diatas,
dan
P adalah kdr salisilat dl darah pd pertengahan periode
(jam ke 3)