Penentuan Parameter Farmakokinetik

Levofloxacin Dosis Tunggal 500mg Secara in

vivo
Nama kelompok
• 1600023098 Nur Fitrah Tamu • 1600023103 Ayu Wulandari
• 1600023099 Muhammad Rizaldi • 1600023104 Denys Chichi Kusumastuti
• 1600023100 Redy • 1600023105 Ghea Mustika Safitri
• 1600023101 Ikhwan Nur Arifudin • 1600023107 Novita Dwi Arista
• 1600023102 Vicky Malinda
 Desain/Abstrak

Profil farmakokinetik levofloxacin oral sekali sehari pada tujuh sukarelawan pria yang sehat diselidiki.
Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengetahui bagaimana parameter farmakokinetik dan profil
farmakokinetik pada subyek sehat di Indonesia yang menerima dosis tunggal tunggal 500 mg
levofloxacin. Sampel diambil minimal 3 kali dari setengah kehidupan obat (yang 24 jam). Sampel darah
berturut-turut diambil pada 0, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 5, 8, dan 24 jam. Konsentrasi levofloxacin
plasma diuji oleh spektrofluorometri pada panjang gelombang eksitasi 295 nm dan panjang gelombang
emisi 496 nm. Analisis farmakokinetik dilakukan dengan asumsi model dua kompartemen terbuka. Profil
farmakokinetik levofloxacin 500 mg dengan menggunakan data darah seperti AUC 0-24 diperoleh pada
kisaran 52.74-88.31 mg.hour / L, AUC 0-24 diperoleh pada kisaran 54.41-69.44 mg.hour / L, Cmaks
diperoleh pada kisaran 8.60-10.80 mg / L, tmaks adalah diperoleh dalam kisaran 0,50-1,25 jam, β
diperoleh dalam kisaran 0,08-0,14 jam -1, t ½ β diperoleh dalam kisaran 5,02-9,06 jam, α diperoleh
dalam kisaran 0,38-3,16 jam -1, Cl diperoleh dalam rentang dari 5.66-9.19 L / jam, dan Vd diperoleh
pada kisaran 64.73-93.84 L
 Jumlah subjek

• 7 sukarelawan pria Indonesia

 KRITERIA

• pria Indonesia yang sehat sebagai aturan WHO dan memenuhi

kriteria inklusi dan eksklusi. subjek tidak diizinkan untuk
menggunakan segala jenis obat. berpuasa selama sepuluh jam dari
malam sampai pagi sebelum belajar
 Dosis

• Dosis tunggal levofloxacin tunggal 500 mg diberikan secara oral

dengan 200 ml air
 METODE ANALISIS

• Analisis farmakokinetik dilakukan dengan asumsi model dua kompartemen

terbuka. Sampel darah (sekitar 5 ml) dikumpulkan pada waktu nominal 0,
0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 2, 3, 4, 5, 8, dan 24 jam setelah pemberian dosis
(Friek et al., 1998). Sampel darah diambil menggunakan 0,1 ml heparin
yang mengandung spuit dan segera dikumpulkan ke dalam 10 ml tabung
venoject. Semua sampel darah disentrifugasi pada 2500 rpm selama 15
menit untuk mendapatkan plasma, yang dibekukan pada -20C sampai
analisis (Wong et al., 1997). Kuantifikasi levofloxacin dalam plasma
ditentukan dengan menggunakan metode spektrofluorometri mengikuti
studi sebelumnya oleh El-Kommos et Al. (2003) dengan beberapa
modifikasi pada panjang gelombang eksitasi dan panjang gelombang emisi
 ANALISIS DATA

• Dengan menggunakan metode spektrofluorometri Eksitasi

maksimum dan panjang gelombang emisi levofloxacin ditentukan
oleh spektrofluorometer pada interval panjang gelombang 200-600
nm. Hasilnya 295 nm sebagai panjang gelombang eksitasi
maksimum dan 496 nm sebagai panjang gelombang emisi
maksimum.
• Kurva standar linier dihitung dengan menentukan nilai intensitas
larutan standar levofloxacin pada konsentrasi interval 0,5 - 16 μg /
ml. Hasil linieritas ditunjukkan pada tabel 1 dan kurva standar
linier disajikan pada Gambar 2.
…LANJUTAN ANALISIS DATA

Menurut kurva standar levofloxacin linieritas

(konsentrasi vs intensitas), persamaan
regresi dihitung adalah y = 7.524x - 0.342,
dengan koefisien korelasi (rcalc) 0.9988 dan
rtable 0.707 (df = 6; α = 0.05). Penentuan%
recovery dilakukan dengan mensubstitusikan
nilai intensitas larutan levofloxacin yang
ditambah kan ke dalam plasma untuk
persamaan regresi linieritas.
Metode pemulihan ini akurat karena% recovery yang
dihitung (91,84 ± 5,55%) telah memenuhi persyaratan
(80 - 120%) untuk validasi metode (Yuwono et al.
1999).
 KESIMPULAN

• Menurut hasil penentuan parameter farmakokinetik untuk tunggal dosis

tunggal levofloxacin 500 mg pada subyek sehat di Indonesia, nilai
parameter farmakokinetik levofloxacin diperoleh. Mereka adalah AUC
0-24 di kisaran 52,74 - 88,31 mg.jam / L, AUC 0-∞ dalam kisaran 54,41
- 69,44 mg.jam / L, Cmax di kisaran 8,60 - 10,80 mg / L, tmax di
kisaran 0,50 - 1,25 jam, t1 / 2 dalam kisaran 5,02 - 9,06 jam, Cl dalam
kisaran 5,66 - 9,19 L / jam, dan Vd dalam kisaran 64,73 - 93,84 L.
• Penentuan kadar Levofloxascin dalam darah subyek secara
spektrofotometri dapat digunakan untuk menentukan parameter
bioavailabilitas untuk studi bioavailabilitas