Anda di halaman 1dari 16

FORMULA INJEKSI

VOLUME KECIL DOSIS


TUNGGAL
RANCANGAN FORMULA
Tiap 1 mL mengandung :
R/ Procain HCl 1%
Efinefrin 0, 000005%
Na. Bikarbonat 8,4 %
Natrium Klorida 0,84%
Aqua Pro Injeksi ad 100%
RENCANA DESAIN SEDIAAN
Rencana nomor registrasi : DKL 2000400143A1
Rencana nomor bets : A001002
Rencana klaim etiket : Injeksi Anastetik Lokal
Rencana bahan kemas primer : Ampul
Rencana bahan kemas sekunder : Dus
Rencana bahan label/etiket : Kertas stiker
Rencana bahan leaflet/brosur : Kertas HVS
Rencana alat penakar :-
Rencana indikasi sediaan : Injeksi Anastetik Lokal
DASAR FORMULASI
Procain HCL diformulasikan dalam bentuk injeksi karena absorpsi procain dalam
membran mukosa maupun pada kulit buruk. Procain hanya digunakan untuk
injeksi (Tjay & Rahardja, 2007). Procain mempunyai aktivitas vasodilatasi dan
karena itu ditambah vasokonstriksi untuk menunda absorbsi dan
meningkatkan aksi durasinya (Sweetman, 2009). Vasokonstriksi yang
digunakan efinefrin, fungsinya mengkonstraksi otot polos vaskuler sehingga
dapat memperlama waktu kerja dari procain (Rochim, 2012).
Keuntungannya respon fisiologis segera dapat dicapai (Agoes, 2009).
Sediaan procain HCL dibuat dalam bentuk injeksi agar dapat memberikan efek
lokal secara cepat dan sifatnya yang diterima dengan baik dijaringan
(Mutschler, 1991).
DASAR PEMILIHAN ZAT AKTIF
Procain merupakan anastesi golongan ester dengan kerja
singkat (Tjay & Rahardja, 2007). Procain digunakan untuk
anastesi infiltrasi, blok saraf perifer dan blok spinal
(Sweetman, 2009)

Digunakan dalam bentuk garamnya procain HCl karena


sangat mudah larut dalam air (Sweetman, 2009)

Procain memiliki onset dan durasi lambat, mempunyai


vasodilatasi oleh karena itu ditambahkan adrenalin
(efinefrin) untuk menunda absorpsi dan meningkatkan aksi
durasinya (Sweetman, 2009).

Dosis anastesi infiltrasi procain HCl 350-600 mg. Blok


saraf perifer 500 mg - 1 g (Sweetman, 2009)
Zat Tambahan

Efinefrin
(Adrenalin)

Natrium Klorida Aquadest


(Pengisotonis) (Pelarut/pembawa)

Natrium Bikarbonat
(Buffer)
Dasar Pemilihan Bahan Kemas

Bahan kemas primer yaitu kemasan yang langsung mewadahi sediaan selama distribusi agar produk
tidak tercecer (Julianti dan Mimi, 2006)

Dalam sediaan injeksi folume kecil dosis tunggal digunakan bahan kemas yang terbuat dari gelas
seperti ampul (Rps, 2005)

Ampul yang digunakan harus kedap, disegel dalam kondisi aseptik, tidak dapat disegel kembali
setelah dibuka dikarenakan procain secara monografi harus disimpan/ berlindung dari cahaya
sehingga ampul coklat cocok untuk menghindari oksidasi (Ansel, 2011).
METODE STERILISASI

A L AT D A N B A H A N K E M A S BAHAN

Disterilisasi dengan autoklaf Procain mengalami reaksi


menggunakan suhu 1210C oksidasi dan mengalami
hidrolisis menjadi larutan
selama 15 menit. berwarna coklat, sehingga
digunakan sterilisasi dengan
autoklaf suhu 115˚C selama 30
menit (Sweetman, 2009).
INFORMASI FARMAKOLOGI ZAT AKTIF
(SWEETMAN, 2009)
 Indikasi :
Anastesi inflamasi, memblok saraf periferal dan blok spinal.
 Mekanisme Kerja :
Mencegah generasi dan transmisi impuls sepanjang serabut saraf dan pada saraf akhir depolarisasi
dan penggantian ion dihambat, efeknya bersifat repersibel
 Kontraindikasi :
Reaksi anfilaksis
 ESO :
Eksitasi pada sistem saraf pusat adalah kegembiraan, keguguran, pandangan kabur, mual, muntah
dan tremor
 Toksisitas :
Toksisitas sistemik dari anastetik lokal sebagian besar meliputi sarap pusat dan sistem
kardiovaskular
 Dosis :
Dosis anastesi infiltrasi procain HCl 350-600 mg. Blok saraf perifer 500 mg - 1 g
INFORMASI FARMAKOLOGI ZAT AKTIF
(SWEETMAN, 2009)
 Indikasi :
Adrenalin/ vasokontriktor
 Mekanisme Kerja :
Menstimulasi reseptor alfa, beta dan beta 2 adrenergik, yang berefek relaksasi otot polos bronkus,
stimulasi jantung, dan dilatasi vaskuler otot skelet
 Kontraindikasi :
Pembiusan kerusakan otot organik
 ESO :
Kardiovaskuler, spp lansietas , pusing, sakit kepala dan gastrointestinal
 Toksisitas : -
 Dosis :
Dewasa : 0,3-0,5 mg sc/im
Anak-anak dan bayi : 0,01 mg/kg dan 0,3 mg/kg
 Interaksi obat :
Hati-hati digunakan dengan obat simtomimetik
URAIAN SIFAT FISIKA-KIMIA ZAT
AKTIF
 Nama Resmi :(SWEETMAN, 2009)
PROCAIN HYDROCHLORIDUM
 Nama Lain :
Procain HCl
 RM/ BM :
C13H20N2O2. HCl / 272,77
 Pemerian :
Hablur kecil, berwarna putih dan tidak berbau
 Kelarutan :
Larut 1 bagian dalam air, larut dalam 15 bagian alkohol dan kloroform dan praktis tidak larut dalam
eter
 pH :
pH larutan 2% dalam air 3-5,5. pH 5,0-6,5/pKa: 9,1
 Stabilitas :
<40˚C diantara 15˚C-30˚C
 Inkompatibilitas :
URAIAN SIFAT FISIKA-KIMIA ZAT
AKTIF
 Nama Resmi :(SWEETMAN, 2009)
Efineprine
 Nama Lain :
Adrenalin
 RM/ BM :
C9H13NO3 / 183,21
 Pemerian :
Serbuk berwarna putih/ putih gading
 Kelarutan :
Agak sukar larut dalam air, larut dalam etanol (95%) P, mudah larut dalam asam mineral, dalam
Natrium Hidroksi P.
 pH : -
 Stabilitas :
Tidak stabil dalam alkali atau netral
 Inkompatibilitas :
Bereaksi dengan larutan lakmus
Perhitungan Tonisitas
Perhitungan Bahan

Procain HCl :1% x 1 mL = 0,01


Efinefrin : 0, 000005% x 1 mL = 0,00000005
Na. Bikarbonat : 8,4 % x 1 mL = 0,084
Natrium Klorida : 0,84% x 1 mL = 0,0084
Aqua Pro Injeksi : 1- 0,10240005 = 0,8976 ml
Abdullah, A Dan Tayel, M. M. 1999. Procain Hydrochloride Arab Saudi. Departement Of
DAFTAR Pharmaceutical Chemistry
PUSTAKA Agoes, G. 2009. Sediaan Farmasi Steril. Bandung: Penerbit ITB.
Ansel, H. C. 2011. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI Press.
Dirjen Pom, 1979. Farmakope Indonesia, Edisi III, Departemen Kesehatan Republik Indonesia
Dirjen POM, 2014. Farmakope Indonesia, Edisi V. Departemen Kesehatan Republik Indonesia
Julianti, E Dan Mimi, N. 2006. Teknologi Pengemasan. Medan: Departemen Teknologi Pertanian
USU.
Nartan, S. 2013. Anestesi Lokal Dalam Perawatan Gigi. Jakarta: Egc
Mutschler, E., 1991, Dinamika Obat, Edisi V, Penerbit ITB, Bandung.
Jones, D. 2008. FASTTrack: Pharmaceutics – Dosage Form And Design. Pharmaceutical Press :
London
Pubchem. 2014. Http://Pubchem.Ncbi.Nlm.Nih.Gov/Compound/Procaine
Rochim, A. 2012 Efek Pemberian Adrenalin 1:80.000 Dalam Lidokain 2 % Terhadap Tanda Vital
Pada Anestesi Alveolaris Interior. Jakarta FK Gigi UJ
Tjay Tan Rahardja. 2007. Obat-obat Penting. Elex .Media Compatindo ; Jakarta
Rowe, R.C., Dkk. 2009. Handbook Of Pharmaceutical Exipient 6th Ed. London: The
Pharmaceutical Press.