ANTIBIOTIKA BETA LAKTAM

Disusun Oleh :
TIYARA PUTRI 14.0385
IKA FAJRIN KURNIAPUSPA 14.0388
DIANA SETYAWATI 14.0435
LISETIYO DEWI WIDAYANTI 14.0442

AKADEMI FARMASI THERESIANA

SEMARANG
2016
 ANTIBIOTIK ???

Zat biokimia
Diproduksi oleh mikroorganisme
Dalam jumlah kecil dapat
menghambat pertumbuhan
mikroorganisme
Dan atau dapat membunuh
pertumbuhan mikroorganisme lain.

1
 Berdasarkan aktivitas nya,
Antibiotika
digolongkan menjadi 2 ...

Antibiotika Kerja luas Antibiotika kerja Sempit

(Broad Spectrum) (Narrow Spectrum)

Agen yang dapat menghambat

pertumbuhan dan mematikan bakteri gram positif Golongan ini hanya aktif
maupun bakteri gram negatif. Golongan ini terhadap beberapa bakteri saja. Yang
diharapkan dapat menghambat pertumbuhan dan termasuk golongan ini adalah streptomisin,
mematikan sebagian besar bakteri. Yang termasuk neomisin, basitrasin.
golongan ini adalah
tetrasiklin dan derivatnya, kloramfenikol, ampisilin,
sefalosporin, carbapenem.

2
 Berdasarkan cara kerja nya,
Antibiotika
digolongkan menjadi ...

1. Bekerja dengan 2. Mengganggu keutuhan

menghambat sintesis membran sel mikroba.
dinding sel bakteri. Contoh : polimiksin, golongan
Contoh : Golongan β-laktam polien

4. Bekerja melalui penghambatan

sintesis asam nukleat bakteri.
Contoh : asam nalidiksat,
3. Menghambat sintesa rifampisin, sulfonamid 5. Menghambat
protein. metabolisme sel mikroba.
Contoh : Kloramfenikol, Contoh : asam p-
golongan aminoglikosida aminosalisilat (PAS)

3
ANTIBIOTIKA BETA LAKTAM ...

Golongan antibiotika yang

memiliki kesamaan komponen
struktur berupa adanya cincin
beta-laktam dan umumnya
digunakan untuk mengatasi
infeksi bakteri.

4
 Golongan
Beta Laktam

Monobactam

Carbapenem  Penisilin

Sefalosporin  

5
Penicilin ...

 Penisilin adalah suatu agen antibakterial alami yang dihasilkan dari jamur
jenis Penicillium chrysognum.
 Tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama
yaitu Penisilin
 Kemudian digunakan Penicillium chrysogenum yang menghasilkan Penisilin
lebih banyak.
 Satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium
notatum untuk penggunaan sistemik
 Mekanisme kerja dengan menghambat pembentukan dinding sel bakteri

6
 Macam
Antibiotik Golongan
Penicilin

7
 Macam
Antibiotik Golongan
Penicilin

8
RESISTENSI Penicilin..

Sejak penisilin mulai digunakan, jenis mikroba yg tadinya sensitif makin banyak yg menjadi
resisten.
Mekanisme resistensi terhadap penisilin ialah:
1. Pembentukan enzim beta-laktamase misalnya pd kuman S. aureus, H. influenzae,
gonokokus dan berbagai batang gram-negatif. Kuman gram-positif mensekresi beta-
laktamase ekstraseluler dlm jml relatif besar. Kuman gram-negatit hanya sedikit
menghasilkan beta-laktamase tetapi tempatnya strategis, yaitu di rongga periplasmik
(di antara membran sitoplasma dan dinding sel kuman).
2. Enzim autolisin kuman tidak bekerja sehingga timbul sifat resisten kuman terhadap
obat.
3. Kuman tdk mempunyai dinding sel (misalnya mikoplasma)
4. Perubahan penicillin- binding protein (PBP) atau obat tidak dapat mencapai
ikatan dengan reseptor protein pada kuman.
5. Bakteri Proteus, Pseudomonas, Shigella rata-rata resisten.
(IONI, 2008). 13
Diambil beberapa contoh obat
golongan Penicilin ...

9
Ampicillin dan Amoksisilin

Kedua obat ini mempertahankan spektrum antibakterial penisilin

dan mengalami peningkatan aktivitas terhadap bakteri gram negatif.
Ampicillin dan amoksisilin merupakan prototip golongan
aminopenisilin berspektrum luas, tetapi aktivitasnya terhadap bakteri
kokus gram-positif kurang.

Spektrum Aktivitas : Bakterisid terhadap kuman gram positif dan gram

negatif, sepeti bakteri meningokokus pneumokokus, gonokokus dan L.
Monocytogenes, H. influenzae, E. coli dan Pr. mirabilis. Infeksi saluran
kemih, infeksi Salmonella dan Shigela juga dapat diobati dengan
ampicillin dan amoksisilin.
(Schmitz, gery dkk, 2003).
10
Perbedaan Absorbsi...

Jumlah ampisilin dan senyawa sejenisnya yang diabsorpsi pada pemberian oral
dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran cerna. Dengan
dosis lebih kecil persentase yang diabsorpsi relatif lebih besar.

Absorpsi amoksisilin di saluran cerna jauh lebih baik daripada ampisilin. Dengan
dosis oral yang sama, amoksisilin mencapai kadar dalam darah yang tingginya kira-
kira 2 kali lebih tinggi daripada yang dicapai oleh ampisilin, sedang masa paruh
eliminasi kedua obat ini hampir sama. Penyerapan ampisilin terhambat oleh adanya
makanan di lambung, sedang amoksisilin tidak.
(Russel, 2000).

11
Dosis
Ampicillin Amoksisilin

Terapi Oral : Terapi Oral :

Dewasa dan anak > 20 Kg :
1. Infeksi Saluran Nafas = 250-500 mg setiap
6 jam
2. Infeksi Saluran Pencernaan, saluran
kemih dan kelamin = 500 mg setiap 6 jam
Anak-anak dengan berat badan 20 Kg atau <
20 Kg :
50-100mg/KgBB sehari diberikan dalam dosis
terbagi setiap 6 jam sesuai petunjuk dokter.
Sebagai terapi infeksi tenggorokan, telinga, dan infeksi
saluran kemih, saluran nafas, pencernaan serta kelamin
:
Dewasa = 2-3 kali 500 mg diberikan selama > 3 hari,
untuk infeksi berat dapat diberikan 10-14 hari.
Anak < 3 bulan = 20-30 mg/KgBB/hari setiap 12 jam
Anak > 3 bulan dan <40Kg = dosis antara 20-50
mg/KgBB/Hari dosis setiap 8-12 jam
Sesuai petunjuk dokter.

12
 SEFALOSPORIN

β Sefalosporin berasal dari fungus Cephalosporium acremonium. Sefalosporin dibagi

menjadi 3 generasi berdasarkan aktivitas antimikrobanya yang secara tidak langsung
juga sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
β Sefalosporin yang lazim digunakan dalam pengobatan telah mencapai generasi ketiga
pada saat ini.
β Bakterisid terhadap sejumlah besar kuman gram positif dan beberapa kuman gram
negatif.
β Proteus, pseudomonas, shigella, enterokokkus resisten terhadap sefalosporin.

14
AKTIVITAS ANTIMIKROBA
 Mekanisme kerja sefalosporin: menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat ialah reaksi
transpep-tidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel, aktif terhadap kuman
gram-positif dan gram- negatif.
SEFALOSPORIN GENERASI PERTAMA
 In vitro, sefalosporin generasi pertama terutama aktif terhadap kuman gram-positif. Keunggulannya
dari penisilin ialah aktivitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase. Efektif terhadap sebagian
besar S. aureus dan Streptococcus, Streptococcus betahemolytic, S.pneumoniae, E.Colli, dan Proteus
mirabillis.
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA
 Kurang aktif terhadap bakteri gram-positif dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif
terhadap kuman gram-negatif: misal H. influenzae, Pr. mirabilis, E. coli dan Klebsiella. Suku
H.Influenza yang resisten terhadap penisilin dapat dibasmi.
SEFALOSPORIN GENERASI KETIGA
 Umumnya kurang aktif dibandingkan generasi pertama terhadap kokus gram-positif, jauh lebih aktif
terhadap Enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil penisilinase. Jangkauan kuman gram negatif
paling luas. Aktif terhadap pseudomonas, dan stafilokokus.
15
 Macam
Antibiotik Golongan
Sefalosporin

16
 Macam
Antibiotik Golongan
Sefalosporin

17
SIFAT UMUM
FARMAKOKINETIK

 Dari sifat farmakokinetiknya, dibedakan dalam 2 golongan:

 Sefaleksin, sefradin, sefaklor dan sefadroksil yang dapat diberikan per oral karena diabsorpsi
melalui saluran cerna.
 Sefalosporin lainnya hanya dapat diberikan parenteral. Sefalotin dan sefapirin umumnya
diberikan secara iv karena menyebabkan iritasi lokal dan nyeri pada pemberian im . Yang lain
secara im atau iv.
 Kebanyakan sefalosporin diekskresi dalam bentuk utuh melalui ginjal, dengan
proses sekresi tubuli, kecuali sefoperazon yang sebagian besar diekskresi melalui
empedu
(Muniz, 2007).

18
EFEK SAMPING
SEFALOSPORIN ...
 Reaksi mendadak yaitu anafilaksis dengan spasme bronkus dan urtikaria
dapat terjadi. Reaksi silang umumnya terjadi pada penderita dengan alergi
penisilin berat, sedangkan pada alergi penisilin ringan atau sedang
kemungkinannya kecil.
 Sefalosporin merupakan zat yang nefrotoksik, meskipun jauh kurang toksik
dibandingkan dengan aminoglikosida dan polimiksin. Kombinasi sefalosporin
dengan gentamisin atau tobramisin mempermudah terjadinya nefrotoksisitas.
 Diare dapat timbul terutama pada pemberian sefoperazon, hal ini karena
ekskresinya terutama melalui empedu, sehingga mengganggu flora normal
usus.
(IONI, 2008).
21
DIAMBIL BEBERAPA CONTOH OBAT GOLONGAN
SEFALOSPORIN ...

19
 Sefadroxil dan Sefiksim ...
Sefiksim  Generasi ke-3 yang mengalami modifikasi
kimia, spektrum luas terutama mencakup kuman gram
negatif, tidak dipengaruhi oleh absorbsi makanan pada
waktu yang sama, waktu paruh semakin panjang yaitu 3-
Sefadroksil  Diindikasi untuk pengobatan infeksi
3,5 jam sehingga memungkinkan pemberian 1-2 x sehari.
disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif, infeksi
Indikasi antara lain radang rongga gendang telinga,
saluran pernafasan, tonsilitis, faringitis, pneumonia,
sinusitis akut, infeksi saluran pernafasan, infeksi kulit,
otitis media, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi
saluran kemih dan kelamin.
saluran kemih dan kelamin, berspektrum luas dan
Dosis 
diabsorbsi dalam kondisi lambung berisi makanan.
Dewasa = 1-2 kali sehari 250-500 mg maksimal 4 gram
Dosis 
dalam sehari
Dewasa = 1-2 gram sehari dalam 2 dosis terbagi,
Anak-anak = 20-40 mg/KgBB dalam 1-2 dosis terbagi
infeksi berat diberikan minimal 10 hari
maksimal 1 gram dalam sehari.
Anak-anak = 25-50mg/KgBB sehari dalam 2 dosis
terbagi, infeksi berat diberikan minimal 10 hari.

20
Monobaktam

Dewasa ini telah djkembangkan antibiotika betalaktam lain yang

tidak tergolong penisilin maupun sefalosporin.
Monobaktam merupakan suatu senyawa betalaktam monosiklik,
dengan inti dasar berupa cincin tunggal, asam-3 aminobaktamat.
Struktur ini berbeda dengan struktur kimia golongan antibiotika
betalaktam terdahulu misalnya penisilin, sefalosporin,
karbapenem yang berinti dasar cincin ganda.
Merupakan hasil modifikasi kimia dari golongan beta laktam
sebelumnya (Schmitz, 2003).
22
Mekanisme Golongan
Monobaktam

Terapi Oral Merupakan bakterisid yang bekerja dengan menghambat sintesis

Aztreonam :
dinding sel kuman, seperti antibiotika betalaktam lain. Antibiotik ini
2-6 gram / hari dengan mudah menembus dinding dan membran sel kuman gram-
pada interval
pemberian tiap 8-
negatif aerobik. Pengaruh interaksi tersebut pada kuman ialah terjadi
12 jam, sesuai perubahan bentuk filamen, pembelahan sel terhambat dan kuman
petunjuk dokter. akan mati.
Intra muscular : Contoh : Aztreonam  derivat monobaktam pertama yang terbukti
1000 mg = 50 bermanfaat secara klinis.
µg/mL

23
 Carbapenem

Terdapat meropenem dan imipenem. Meropenem dan imipenem memiliki kemampuan antibakterial yang
sangat baik untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P. aeruginosa, Staphylococcus, dan
bacteroides) maupun gram positif. Digunakan untuk pengobatan infeksi yang mengancam nyawa, terutama
infeksi campuran yang resisten terhadap semua golongan.

Mekanisme kerja  menghambat sintesis dinding sel

pada tahap terakhir dengan jalan inaktivasi berbagai
protein yang resisten terhadap semua golongan.

Spektrum aktivitas  Kedua obat ini memiliki

aktivitas tinggi terhadap mikroorganisme aerob dan
anaerob baik stafilokokus maupun pseudomonas.
24
 Meropenem Imipenem

Terapi Oral : Terapi Oral :

Dewasa :
Dewasa :
1,5-4 gram / hari dalam inteval
3-6 gram / hari dalam dosis terbagi
pemberian tiap 8 jam sesuai dengan
sesuai petunjuk dokter.
petunjuk dokter.
Tidak boleh diberikan pada pasien
Tidak boleh diberikan pada pasien
dengan kehamilan dan menyusui,
dengan kehamilan dan menyusui,
karena belum cukup adanya
karena belum cukup adanya
pembuktian, serta tidak dapat
pembuktian, serta tidak dapat
diberikan kepada anak-anak < 12 diberikan kepada anak-anak < 12 tahun.
tahun.
Resistensi Antibiotik Beta Laktam ??

Beberapa bakteri diketahui memiliki resitensi

terhadap antibiotik beta-laktam, salah satu
diantaranya adalah golongan S.aureus resisten-
metisilin (Methicillin resistantStaphylococcus 1. Destruksi antibiotik dengan
beta-laktamase
aureus/MRSA). Bakteri-bakteri yang resisten 2. Menurunkan penetrasi
terhadap antibiotik beta-laktam memiliki 3 antibiotik untuk berikatan
dengan proteintranspeptidase
mekanisme resistensi. 3. Menurunkan afinitas ikatan
antara protein pengikat
tersebut dengan senyawa
antibiotik

25
Mengatasi resistensi antibiotik beta-laktam

 Penghambat betalaktamase yang telah digunakan dalam pengobatan ialah asam

klavulanat dan sulbaktam.
 Penghambat tersebut tidak memperlihatkan aktivitas antibakteri, sehingga tidak dapat
digunakan sebagai obat tunggal untuk menanggulangi penyakit infeksi. Bila dikombinasi
dengan antibiotika betalaktam, penghambat ini akan mengikat enzim betalaktamase,
sehingga antibiotika pasangannya bebas dari pengrusakan oleh enzim tersebut dan
dapat menghambat sintesis dinding sel bakteri yang dituju.
 Sifat ikatan betalaktamase dengan penghambatnya ini umumnya menetap,
penghambatnya seringkali bekerja sebagai suatu inhibitor, karena ikut hancur di dalam
betalaktamase yang diikatnya.

26
ASAM KLAVULANAT  Obat ini diisolasi
dari jamur Strep. clavuligerus.
Sebagai kombinasi dengan amoksisilin,
tidak memiliki aktivitas antimikroba
tetapi memperluas dengan nyata
spektrum dari amoksisilin (Muniz, 2007).
SULBAKTAM  suatu sulfon asam
penisilinat, merupakan derivat sintetis 6-
aminopenisilinat. tidak memiliki aktivitas
antimikroba tetapi memperluas dengan
nyata spektrum dari penisilin (Muniz,
2007).

Kedua inhibitor ini menghambat

eksoenzim stafilokokus.

Contoh sediaan kombinasi tetap

yang tersedia untuk pengobatan
ialah Amoksisilin/asam klavulanat,
ampisilin/sulbaktam dan
sulbaktam/sefotaksim atau
sefoperazon.

27
 Daftar pustaka
Anonim, 2008, Informatorium Obat Nasional Indonesia 2008, Dirjend POM, Departemen Kesehatan,
Jakarta.
Anonymous- c. 2009. Dasar-dasar Mikrobiologi. (online). Tersedia:Mikrobiologi.html.
(Diakses tanggal 8 maret 2013).
Crueger, W., dan Crueger, A., 1988, Bioteknology: Textbook of industrial Mikcrobiology,
Madison Inc., New York
Depkes RI ,1979.Farmakope Indonesia edisi III.Jakarta
Huga, W.B.,dan Russel, A.D., 2000, Pharmaceutical Microbilogy., Blackwell Scientific
Piblication, London
Muniz, Carolina Campos, et al (2007). Penicllin and Cephalosporin Production: A Historical
Perspective. Journal of Microbiology. Vol 49 No: 3-4, December 2007
T.pratiwi, Sylvia. 2008. Mikrobiologi farmasi. Erlangga : jogya katarta
Schmitz, Gery, dkk. 2003. Farmakologi dan Toksikologi, edisi 3. Penerbit Buku Kedokteran EGC. Jakarta.
28
 Sekian dan
Terimakasih 