FARMAKOLOGI

Abdi Santoso, S.Farm., Apt., M. Biomed.

 Pre Test

1. Apa yang dimaksud dengan obat ?

2. Apa yang dimaksud dengan farmakologi
?
3. Apa yang dimaksud dengan
farmakokinetik ?
4. Apa yang dimaksud dengan
farmakodinamik ?
5. Apakah arti dari tanda di bawah ini ?

Penandaan
a?
b?
c? K
d?
 Farmakologi
Obat = racun
Obat : zat kimia yang dapat mempengaruhi proses kehidupan
(Lehne, 1998)
Obat pertama kali yang digunakan berasal dari tanaman /
jamu.
Dianggap kurang memuaskan, mulai melakukan isolasi zat
aktif
Menghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat :
Efedrin : Ephedra vulgaris
Atropin : Atropa belladona
Morfin : Papaver somniferum
Digoksin : Digitalis lanata
Reserpin : Rauwolfia serpentina
Vinblastin dan vinkristin : Vinca rosea
 Farmakologi
 Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan
seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi,
resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup
 Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang
berasal dari tanaman, mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa
biloba (penguat daya ingat), bawang putih (antikolesterol),
tingtur hyperici (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah
migrain)
 Biofarmasi : ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan
sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat.
 Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran
waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari
bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
 Larutan – suspensi – emulsi – serbuk – kapsul – tablet –
enterik coated – long acting.
 Arti dari tanda di bawah ini yaitu

Penandaan
Obat bebas
Obat bebas
terbatas

Obat keras K
Obat narkotik
 Obat bebas terbatas
P1 : Awas! obat keras. Bacalah aturan pemakaiannya
P2 : Awas! obat keras. Hanya untuk bagian luar badan
P3 : Awas! obat keras. Tidak boleh ditelan
P4 : Awas! obat keras. Hanya untuk dibakar
P5 : Awas! obat keras. Obat wasir, jangan di telan
 Istilah dalam farmakologi
 Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang
harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan
melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus
dicapai dalam darah
 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh

terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
 Istilah dalam farmakologi
 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap
organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya,
reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.
 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat
terhadap tubuh.
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
 Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari
efek obat pada manusia.
 Farmakokinetik
Tempat kerja Depot jaringan
(reseptor)
Bebas Terikat
Terikat Bebas

Sirkulasi
sistemik

Absorpsi Obat bebas Ekskresi

Obat Terikat Metabolit

Biotransformasi
 Farmakodinamik

 Adalah cabang ilmu yang mempelajari

efek biokimia dan fisiologi obat serta
mekanisme kerjanya.
 Tujuan mempelajari MK : meneliti efek
utama obat, interaksi obat, spektrum efek
dan respon yg terjadi.
Structure of cells
Endoplasmic Retikulum

Mitochondrion

Nucleus
membrane
Lysosome

Cytoplasm
Plasma
Membrane
Golgi Apparatus
 Mekanisme
Mekanisme Kerja
Kerja Obat
Obat
Timbul karena interaksi obat dengan
reseptor pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi
yg mrp respons khas u obat tsb
Reseptor mrp makromolekul fungsional
yang mencakup 2 konsep penting yaitu
agonis dan antagonis
 Reseptor Obat
 Komponen penting : protein
(asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase,
tubulin, dll)
 Reseptor Obat
 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen,
hidrofobik, van der waals, kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan
erat dengan afinitasnya thd reseptor
 Hubungan dosis dengan intensitas efek
D+R DR + Efek
Intensitas efek obat berbanding lurus
dengan fraksi reseptor yang diduduki
 Reseptor Obat
 Dalam menimbulkan efek, obat t3 tdk
berikatan dg reseptor :
- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid,
Na bikarbonat dlm membasakan urin
- Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm
mengikat Pb2+
- Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti
kanker.
 FARMAKOKINETIK
“studi tentang nasib obat di dalam tubuh”

I. Absorbsi
II. Distribusi
III. Metabolisme/ biotransformasi
IV. Ekskresi

20
 Absorbsi

“penyerapan/ masuknya obat dari tempat

pemberian ke jaringan target, meliputi
transformasinya dari bentuk saat diberikan
(a dosage form) menjadi bentuk yang dapat
digunakan scr biologis (a biologically usable
form)”

21
 Absorbsi
 Rute pemberian obat
1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau
rektal, atau lewat selang nasogastrik):
absorbsi terutama melalui usus halus,
ttp juga melalui mukosa mulut, mukosa
lambung, usus besar, atau rektum
2. Parenteral (subkutan [sc],
intramuskular [im], intradermal, intra-
artikular, intratekal, epidural)

22
 Absorbsi
 Rute pemberian

3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly

untuk dipakai di kulit, obat mata, obat
telinga, instilasi hidung, transdermal)

23
 Absorbsi
 Mekanisme absorbsi
1. Difusi pasif
= perpindahan dari konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah dg cara difusi mll
membran sel tanpa energi

 konsentrasi obat & kelarutannya dlm

lemak

24
 Absorbsi
2. Transport aktif
= perpindahan molekul terionisasi yg
menggunakan energi sel
contoh: Levodopa (L-dopa) transport asam
amino

3. Filtrasi
= perpindahan molekul krn adanya tekanan
mll pori-pori sel

25
 Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
1. Luas permukaan
2. Aliran darah
3. Nyeri & stress
4. Motilitas sal. Pencernaan
5. Bentuk obat
- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi
- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC
- Slow rate (jam-hari): rektal

26
 Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)
7. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum
masuk ke sist.sirkulasi
* contoh obat: dopamin, isoproterenol,
lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol,
reserpin, & warfarin
* efek lintas pertama  dosis oral > dosis IV

27
 Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
8. Kelarutan obat
9. Bioavailability
= persentase dosis obat yang mencapai sist.
sirkulasi
10. Daur enterohepatik

28
 Distribusi
Proses sehingga obat berada di cairan
tubuh dan jaringan tubuh

I. Aliran darah
II. Afinitas thd jaringan
III. Efek ikatan protein

29
 Metabolisme/ Biotransformasi
Proses kimia yang mengubah bentuk
aslinya menjadi bentuk yang larut-air
(metabolit) sehingga dapat diekskresikan
Jenis reaksi biotransformasi:
- reaksi sintesis atau konjugasi:
kombinasi dg zat endogen
- reaksi nonsintesis: dg oksidasi, reduksi,
atau hidrolisis

30
 Biotransformasi
 Peran enzim:
- meningkatkan kelarutan obat dlm air
untuk diekskresikan mll sist.renal
- mengubah kelarutan obat dlm lemak
untuk diekskresikan mll sist.biliaris

31
 Ekskresi
Proses membuang metabolit obat dari tubuh

* mll sist. Renal  urine

* mll sist. Biliaris  feses

32
 FARMAKODINAMIK

“studi tentang pengaruh obat terhadap

jaringan tubuh”

Kerja obat:
 Onset (mula kerja), Peak (puncak),
duration (lama kerja); waktu paruh
 Mekanisme kerja: reseptor, enzim,
hormon
33
 Faktor yang mempengaruhi
respons klinis pengguna obat
 Status
 Penyakit & gangguan
 Faktor fisiologis
 Interaksi obat
 Interaksi obat-makanan

34
Reaksi yang tidak diharapkan
(Adverse reaction)
 Efek samping
efek fisiologis yang tidak berkaitan dg efek yg
diharapkan
 Adverse reaction: efek yang lebih berat dari
efek samping
- efek toksik/ toksisitas: biasanya tjd akibat
overdosis akumulasi obat  teridentifikasi dr kadar
obat dlm darah (kadar obat > rentang terapeutik
- idiosinkrasi: respons yg tdk diharapkan &
abnormal pada sbgn kecil populasi, seringnya
berkaitan dg kelainan genetik 35
 INTERAKSI OBAT
 Interaksi farmakokinetik
1. Absorbsi: waktu pengosongan
lambung, kadar pH
2. Distribusi: ikatan dg protein
3. Biotransformasi: enzim stimulan &
enzim penghambat
4. Ekskresi: / ekskresi urin,
mengubah pH urin

36
 INTERAKSI OBAT
 Interaksi farmakodinamik
- Indifference: efek kombinasi = komponen yg
plg aktif
- Additive: efek kombinasi= jumlah efek setiap
obat
- Synergistic: efek kombinasi> efek masing2
- Potentiation: satu obat  kerja obat lain
- Antagonistic: satu obat  kerja obat lain

37
 PRINSIP TERAPI

memberikan manfaat maksimal dengan

bahaya minimal

38
 OBAT IDEAL
 Efektif
 Aman
 Selektif
 Mudah dalam pemberian
 Bebas dari interaksi obat
 Biaya murah
 Stabil scr kimia
 Memiliki nama generik yang simpel

39
 Obat yang ada saat ini masih jauh dari ideal.
Tidak ada obat yang memenuhi semua kriteria
obat ideal: tidak ada obat yang aman; semua
obat menimbulkan efek samping; respons
terhadap obat sulit diprediksi dan mungkin

berubah sesuai dengan hasil interaksi obat;

dan banyak obat yang mahal, tidak stabil, dan
sulit diberikan. Karena banyak obat tidak
ideal, semua anggota tim kesehatan harus
berlatih ‘care’ untuk meningkatkan efek
terapeutik dan meminimalkan kemungkinan
bahaya yang ditimbulkan obat.
40
 Penggolongan Obat

 Obat farmakodinamis
 Obat kemoterapeutis
 Obat diagnostik
Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan
mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi
biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika,
obat otonom

Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di

dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
 Penggolongan Obat

Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis

(pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis
penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik
untuk sal empedu
Menurut Permenkes RI
No. 949/Menkes/Per/VI/2000
Penandaan
1. Obat bebas
2. Obat bebas
terbatas
3.
4.
Obat keras
Obat wajib apotek
K
5. Obat narkotika
6. Obat psikotropika
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas Obat yang dapat Minyak kayu putih,
dijual bebas kepada OBH, OBP,
umum tanpa resep Paracetamol, Vit. C,
dokter B Komplex, dll.

Obat Bebas Obat bebas yang Antihistamin,

pada penjualannya klorokuin, kalii
Terbatas (W : disertai tanda kloras, suppositoria,
waarschuwing) peringatan. dll.

Obat Keras Obat berbahaya jika Adrenalin,

(G : Gevaarlijk)
pemakaiannya tidak
berdasarkan resep
dokter.
antibiotika,
antihistamin, dll.
K
OWA Obat keras yang Linestrenol, antasid,
dapat diserahkan
oleh apoteker tanpa
resep dokter.
salbutamol,
basitrasin krim,
ranitidin, dll. K
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Narkotika Zat atau obat yang berasal dari Tanm. Papaver
tanaman atau bukan, sintetis atau somniferum,
semisintetis yang dapat kokain, ganja,
menyebabkan penurunan atau heroin, morfin,
perubahan kesadaran, hilangnya opium, kodein, dll.
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida,
maupun sintetis bukan narkotika psilosibina,

K
yang berkhasiat psikoaktif melalui amfetamin,
pengaruh selektif pada SSP yang diazepam,
menyebabkan perubahan khas fenobarbital,
pada aktifitas mental dan perilaku. klordiazepoksida,
dll.
 UJI KLINIK
 Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada
manusia, yg diteliti : keamanan obat.
 Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek
farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif
dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og
 Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat,
dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
 Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance,
tujuan menentukan pola penggunaan obat di
masy, efektivitas dan keamanannya.