Introduction
Mikromolekul (obat)
+ Makromolekul
(reseptor)
KOMPLEKS
Makromolekul
konformasi baru
Reseptor obat : bersifat spesifik, berinteraksi dengan molekul obat
yang spesifik dan menghasilkan respon biologis yang spesifik
Modifikasi
• Untuk dapat berinteraksi dengan reseptor
spesifik molekul obat harus mempunyai faktor
sterik dan distribusi muatan yg spesifik
• Interaksi obat-reseptor:
1. Interaksi molekul obat dengan reseptor spesifik
(afinitas)
2. Interaksi yang dapat menyebabkan perubahan
konformasi makromolekul sehingga timbul respon
biologis agonis/antagonis (efikasi)
Teori Interaksi Obat-Reseptor
Teori Klasik
Teori Pendudukan
Teori Kecepatan
Teori Gangguan
Makromolekul
Teori Pendudukan-
Aktivasi
Afinitas efikasi
O+R kompleks O-R respon biologis
Kurva Dosis Obat vs Efek Biologis
Aktivitas intrinsik
Agonis = 1
Agonis parsial >0 - <1
Antagonis murni = 0
3. Teori Kecepatan
Croxatto, Huidobro (1956) : “Obat hanya efisien pada saat
berinteraksi dengan reseptor”
Paton (1961) : “Efek biologis obat setara dg kecepatan ikat O-R
dan bukan dari jumlah reseptor yg diduduki”
• Agonis: kecepatan asosiasi besar dan disosiasi besar
• Antagonis: kecepatan asosiasi sangat besa, disosiasi kecil
• Agonis parsial: kecepatan asosiasi dan disosiasi tdk maksimal
Obat agonis: obat yg mempunyai aktivitas intrinsik dan dpt mengubah struktur
reseptor menjadi bentuk Specific Conformational Perturbation (SCP) shg tjd
respon biologis