Es Es il rotr etil iani bes rad tri tr estr adio sen trol iol ol on l Penggunaan terapi estrogen Paling sering untuk kontrasepsi Terapi hormon pascamenoause Osteophorosis Hipogonadisme primer Terapi hormon pasca menopause Kontraindikasi : riwayat karsinoma tergantung estrogen Manfaat dengan pengganti estrogen : mengurangi gangguan tidur pascamenopause Efek protektif terhadap kardiovaskular traktus urogenital (atrofi vulva, vagina, uretra, trigonum kandung kemih) Osteoporosis vasomotor Farmakokinetik
Estrogen yang terbentuk secara alami :
Obat obat ini mudah diabsorbsi melalui sal. Pencernaan, kulit dan membran mukosa ataupun melalui intramuskular. Cepat metabolismenya di hati Analog estrogen sintetik : (etinil estradiol dan mestranol) mudah diabsorbsi peroral, kulit, mukosa, lebih lambat dimetabolisme , larut dalam lemak, mempunyai efek yang lama dan potensi yang tinggi Metabolisme : Estrogen dihidroksilasi menjadi turunannya dan kemudian mengalami glukoronidase dan sulfatase. Kerusakan hati menyebabkan feminisasi pada laki-laki, atau tanda-tanda estrogen berlebihan pada wanita Efek samping Mual dan muntah Hipertensi Sakit kepala Edema Adenokarsinoma serviks Anti estrogen Mekanisme kerjanya adalah modifikasi atau antagonis kerja estrogen Antiestrogen nonsteroid : klomifen dan tamoksifen (antagonis kompetitif) Klomifen (mengobati infertilitas) meningkatkan GnRH menyebabkan stimulasi ovulasi Tamoksifen : obat ini bersaing untuk mengikat reseptor estrogen. Sebgai terapi paliatif pada kanker payudara (estrogen—payudara) progestin Progestin progesteron. (respon dari LH) Progesteron menyebabkan perkembangan sekresi endometrium, menampung implantasi embrio yang baru tumbuh. Dihasilkan oleh korpus luteum Jika tidak terjadi konsepsi, pelepasan progesteron dari korpus luteum berhenti mendadak Terapi progestin Progesteron--- kontrasepsi Pogesteron alami lebih mudah termetabolisme Contohnya : medroksiprogesteron (sintetik), Penggunaan lainnya mengontrol perdarahan disfungsi uterus, pengobatan dismenorea, penekanan laktasi pasca persalinan, mengobati endometriosis, dan karsinoma endometrium. Efek samping Edema Depresi Meningkatkan rasio LDL:HDL Tromboflebitis Emboli paru Jerawat hirsutisme Antiprogestin Mifepriston :aktifitasnya agonis parsial Pemberian pada awal kehamilan mengakibatkan abortus tidak lengkap (???) Pemberian prostaglandin E1 secara intravagina atau misoprostol peroral setelah dosis tungga mifepriston mengakhiri kehamilan Mefepriston kontrasepsi (sekali sebulan) kontrasepsi Kontrasepsi oral : Pil kombinasi Pil progestin Implan progestin Kontrasepsi pasca senggama Pil kombinasi (estrogen-progesteron) Komponen estrogen menekan ovulasi Komponen progestin mencegah implantasi pada endometrium dan menyebabkan mukus serviks tidak dapat dipenetrasi oleh sperma Pil progestin (mini pill) Mengandung noretindron atau norgestrel Menyebabkan haid ireguler Implan progestin Kapsul subdermal mengandung levonorgestrel. (kontrasepsi jangka panjang) Efek samping utama adalah haid ireguler dan nyeri kepala Kontrasepsi pascasenggama “morning after” Menggunakan estrogen dosis tinggi (etinilestradiol atau dietilstilbestrol) Dosis tunggal mifepriston juga telah digunakan Diberikan dalam waktu 72 jam pasca senggama dilanjutkan 2 kali sehari dalam 5 hari “Konsep” Estrogen memberikan umpan balik negatif pada pelepasan FSH dan LH menghambat ovulasi Penebalan mukus serviks menyebabkan sperma sulit berpenetrasi Androgen