Farmakologi II : Neuroleptik

Kelompok 4 :
 Levia Ayu Riski (1801186)
 Lutfia Rama Yudella (1701137)
 Dea Harum W (1801120)
 Intan Indriani (1801042)
 Aulia Hikmah S (1801178)
 Mery Susanti (19013038)
 Echa Septiana (1801010)
 Mellani Siska Wati P (1801107)
 Wulandari Safitri (1801051)
 Farida Dwi Saputri (1701080)
 Ricky Rafinaldi (1801130)
 Yoky Elfadri (1601146)
 Ghina Muharrani Y (1801067)

KELAS 18A
 Neuroleptika

Suatu keadaan gangguan mental yang

disebabkan oleh disfungsi otak dengan sifat
yang menonjol seperti :
 Delusi
 Halusinasi (sering dalam bentuk suara)
 Gangguan pemikiran atau bicara
Penggolongan Neuroleptika
1. Golongan Fenotiazin
 Klorpromazin
 Prometazin
 Flufenazin
 Prokloperazin
 Tioridazin
2. Golongan Benzisoksazol : (Risperidon)
3. Golongan Dibezodiazepin : (Klozapin)
4. Golongan Butirofenon : (Haloperidol)
5. Golongan Tioxantin : (Tiotiksen)
 Mekanisme Kerja
1. Menghambat reseptor dopamin dalam otak
 Semua obat neuroleptik menghambat reseptor
dopamin di otak dan perifer.
 Ada 5 reseptor DA; D1 dan D5 mengaktifkan
adenilsiklase, sedangkan D2, D3 dan D4
menghambatnya.
 Kerja Neuroleptika diantagonisir oleh obat-obat
yang meningkatkan DA, misal. L-dopa.

2. Menghambat reseptor serotonin dalam otak

 Beberapa obat neuroleptik menghambat reseptor
serotonin dan reseptor dopamin (klozapin dan
risperidon
 Farmakodinamik
Mekanisme Terjadinya Inflamasi

Absorbsi peroral tidak begitu baik

Obat mudah masuk ke otak, mempunyai
volume distribusi yang besar, terikat dengan
protein plasma
Dimetabolisme oleh sistem P-450 dalam hati.
 Efek Samping
 Efek parkinson, penghambatan DA
biasanya diimbangi oleh kerja eksitasi
ganglion kolinergik
 Diskinesia tardif (gerakan tak terkendali)
 Depresi SSP (kantuk, bingung)
 Mulut kering, retensi urin, konstipasi,
hilang akomodasi, hipotensi, menekan
hipotalamus menyebabkan infertilitas
dan impotensi
 Penggolongan Obat Neuroleptik
1. Golongan Fenotiazin

KLORPROMAZIN
Indikasi : Antiemetik, mengatasi gejala psikosis, skizofrenia.
Peringatan : Hindari pada pasien penyakit kardiovaskular dan
serebrovaskular, penyakit pernapasan, parkinsonisme,
epilepsi, infeksi akut, hamil, menyusui, gangguan ginjal dan hati,
hati - hati pada lansia.
Kontraindikasi : penderita depresi sumsum tulang, hindari pada
feokromositoma, penderita gangguan hati dan ginjal berat, serta ibu
hamil dan menyusui.
Efek samping :
• Gejala extrapimidal seperti tremor dan bicara ngelantur.
• Efek antikolinergik, seperti mulut kering dan penglihatan kabur.,
hilangnya nafsu makan, cemas, tubuh mudah lelah, sulit tidur, dll.

Dosis :
Dalam bentuk suntikan :
• Dewasa : 25-50 mg tiap 6-8 jam/hari
• Anak-anak : 500 mcg/kgBB tiap 4-6jam/hari
Dalam bentuk tablet :
• Dewasa : 25 mg tiap 3-4 jam/hari
• Anak anak : 500 mcg/kgBB tiap 4-6jam/hari
Mekanisme kerja :

Chlorpromazine bertindak sebagai antagonis reseptor

dopamin pada mesolimbic otak, dimana chlorpromazine
akan memblok reseptor dopaminergik di postsinaptik
mesolimbik otak, memblok kuat efek alfa adrenergik,
dan menekan penglepasan hormon hipotalamus.
PROMETAZIN
Indikasi :
Gejala alergi, urtikaria, pengobatan darurat reaksi anafilaktik,
premedikasi, dan sedasi
Kontraindikasi :
Pasien koma, serangan akut asma, bayi premature.
Peringatan :
Hindari saat mengemudi, pada ibu hamil dan menyusui,
gangguan kardiovaskuler, retensi urin, hipertropi posfat, dsb.
Efek samping :
Gangguan saluran cerna, efek antimuskarinik, lemah otot,
fotosensititas
Dosis :
• Dewasa : 25mg/hari
• Anak anak diatas 2,5tahun : 5-15mg/hari
• 5-10tahun : 10-25mg/hari

Mekanisme kerja :
Promethazine sebagai AH1 bekerja dengan menghalangi
zat histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan juga
otot polos.
FLUFENAZIN
Natrium Diklofenak
Indikasi :
Terapi pada skizofrenia dan psikosis lain.
Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap flufenazin atau komponen formulasi lainnya. Mungkin terjadi
reaktivitas silang antara fenotiazin. Depresi SSP berat, koma, kerusakan otak subkortikal,
diskrasia darah, penyakit hati.
Dosis :
• Dosis Anak : Oral: 0,04 mg/kg/hari.
• Dosis Dewasa : Oral: 0,5-10 mg/hari dengan interval 6-8 jam & Im: 2,5-10 mg/hari
dengan interval 6-8 jam
Efek samping :
Takikardia, tekanan darah berfluktuasi, hiper/hipotensi, aritmia, udem, parkinsonisme,
akathisia, distonia, diskinesia tardif, pusing, hiper refleksia, sakit kepala, udem serebral,
mengantuk, lelah, gelisah, dll.
Peringatan :
Hati-hati digunakan pada gangguan yang menunjukkan depresi
SSP karena menimbulkan sedasi, penyakit Parkinson,
hemodinamik tidak stabil, penekanan sumsum tulang, predisposisi
kejang, ginjal, pernafasan.

Mekanisme kerja :
Bekerja dengan mempengaruhi keseimbangan kimia alami
(neurotransmitter) di otak, dan memblok reseptor dopaminergik
D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. .
PROKLOPERAZIN

Indikasi :
Gejala psikosis, psikoneurosis, tegang, mual muntah berat, dan
gangguan labirin.
Kontraindikasi :
Penderita kerusakan otak,depresi sumsum tulang,dan pecandu alkohol
Peringatan :
Hati hati pada penderita gangguan hati dan ginjal, tekanan darah
tinggi, glaukoma, masalah pernafasan berat, dan kanker payudara.
Efek samping :
Gejala extrapiramidal seperti tremor, mulut kering, penglihatan
kabur, hilang nafsu makan, cemas, sulit tidur, bb naik.
Dosis :
• Dewasa : 3 mg, 3 kali sehari.
• Anak 6-12 tahun: 1,5-3 mg, 2-3 kali sehari
• 2-5 tahun: 1,5 mg, 2 kali sehari. Hindari pada anak
dengan berat badan kurang dari 10 kg.
Mekanisme kerja :
Memblokade dopamine pada reseptor pasca sinaptik
neurondi otak, prosesnya di sistem limbik dan sistem
ekstrapiramidal.
TIORIDAZIN

Indikasi :
Perawatan cacat mental, perawatan gangguan sistem saraf, gangguan gerakan, dan
depresi.
Kontraindikasi :
Hipersensitivitas, glaukoma sudut sempit, penderita penyakit kuning, depresi sumsum
tulang.
Peringatan :
Hati-hati penggunaan pada ibu hamil, pasien tekanan darah tinggi, jantung, ginjal,
gangguan glaukoma, dan penyakit pencernaan dan saluran kemih.
Dosis :
• Dewasa : 50mg-100mg peroral 3x sehari
• Anak anak : 2-12tahun : 0,5mg/kg/hari
• 13-18 tahun : 50-100mg peroral 3x sehari
Efek samping :
Denyut jantung abnormal cepat, gelisah, berkhayal,
mual, muntah, sulit buang air kecil, dan ruam.

Mekanisme kerja :
Memblokade dopamin dan memblokir aksi kimia pada
sel sel saraf yang menyebabkan rasa kegembiraan yang
abnormal pada otak
2. Golongan Benzisoksazol

RISPERIDON
Indikasi :
Mengatasi gangguan mental/mood tertentu, seperti schizophrenia, gangguan
bipolar, dan iritabilitas yang berhubungan dengan gangguan autis.
Kontraindikasi :
Hipersensitivitas, Hamil dan menyusui
Efek samping :
• SSP : insomnia, agitasi, cemas, sakit kepala, gejala ekstra piramidal,
pusing
• Saluran cerna : berat badan naik
• Pernapasan : rinitis
Dosis :
Anak dan remaja :
• Autis : awal 0,25 mg/hari
• Skizofrenia : 0, 5 mg sehari 1-2 kali, bila dibutuhkan dinaikkan bertahap
sampai 2-6 mg/hari.
• Gangguan mania bipolar : awal: 0,5 mg
Dewasa :
• Shcizofrenia : 0,5- 1 mg sehari 2 kali
• Mania bipolar : 1-6 mg/hari.
Mekanisme kerja :
Berikatan dengan reseptor serotonin 5HT2 dan Dopamin D2 di otak dan perifer.
Ikatan dengan reseptor dopamin 20 kali lebih rendah dibandingkan ikatan
dengan reseptor 5-HT2. Penambahan aktivitas antagonis reseptor serotonin
pada aktivitas antagonis reseptor dapat memperbaiki gejala negatif psikosis
3. Golongan Dibezodiazepin
 KLOZAPIN
Indikasi :
Skizofrenia (termasuk psikosis pada penyakit Parkinson)
Kontraindikasi :
Kelainan jantung berat penyakit hati aktif, kerusakan ginjal berat, psikosis alkoholik
dan psikosis toksik, epilepsi tidak terkontrol; kehamilan dan menyusui.
Peringatan :
Hentikan bertahap pada pasien kelainan hati, kelainan ginjal, hipertrofi prostat, glaukoma
sudut tertutup.
Efek samping :
Hipersalivasi, mual, muntah; takikardia, perubahan pada EKG, hipertensi; mengantuk,
pandangan kabur, sakit kepala, tremor, rigiditas, gejala ekstrapiramidal, kejang, demam
dan retensi urin,
Dosis :
• Dewasa : Pertama, konsumsi 12.5 miligram per hari sebagai satu
dosis atau dua kali per hari.
• Keamanan dan efektivitas belum ditentukan untuk pasien dibawah 18
tahun.
Mekanisme kerja :
Clozapine menunjukkan aksi antipsikotik yang berbeda dari neuroleptik
klasik, mempengaruhi sistem fungsi saraf dopamine pada sistem
mesolimbik mekortikal otak yang berhubungan dengan fungsi emosional
dan mental. Clozapine akan memproduksi dengan cepat dan
menghentikan sedasi serta mendesak efek antipsikotik dengan kuat.
4. Golongan Butirofenon
 Haloperidol
Indikasi :
Penanganan shcizofrenia, sindroma Tourette pada anak dan dewasa,
masalah perilaku yang berat pada anak.
Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap haloperidol atau komponen lain formulasi,
penyakit Parkinson, depresi berat SSP, supresi sumsum tulang,
penyakit jantung atau hati berat, koma.
Peringatan :
Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP, penyakit hati
dan jantung berat, depresi SSP, kecenderungan kejang, kerusakan
subkortikal otak, penyakit ginjal dan pernafasan.
Efek samping :
• Kardiovaskular : takikardia, hiper/hipotensi, aritmia
• SSP : gelisah, cemas, perubahan pengaturan temperatur tubuh, akathisia,
pusing, depresi, lelah, sakit kepala, mengantuk, bingung, vertigo, kejang.
• Saluran cerna : mual muntah, anoreksia, konstipasi, diare, hipersalivasi,
dispepsia, xerostomia.
Dosis :
• Anak-anak 3-12 tahun Oral : Awal: 0,05 mg/kg/hari
• Anak-anak 6-12 tahun : 1-3 mg/dosis setiap 4-8 jam
• dewasa : maksimum lazimnya 30 mg/hari.
Mekanisme kerja :
Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak.
Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular
Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur
tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.
TERIMAKASIH 
D
D
D