Farmakokinetika

Oleh:
apt. Diah Ramadhani, M.Si.
 Kontrak Perkuliahan
• Masuk tepat waktu
• Setiap pertemuan melalui zoom (link dari
edlink)
• Keterlambatan ditoleransi 10 menit
• 10 menit pertama kuis
• 3 kali tidak hadir, tidak dapat mengikuti
UTS dan UAS
 Definisi
ilmu yang mempelajari kinetika absorpsi, distribusi
dan eliminasi (yakni, ekskresi dan metabolisme)
obat pada manusia atau hewan dan menggunakan
informasi ini untuk meramalkan efek perubahan-
perubahan dalam takaran, rejimen takaran, rute
pemberian, dan keadaan fisiologis pada
penimbunan dan disposisi obat
 Pharmacokinetics Principles
• Absorption
• Distribution
• Metabolism
• excretion
FASE BIOFARMASI

FASE FARMAKOKINETIK

FASE FARMAKODINAMIK
 Aplikasi Farmakokinetika

1. Bidang farmakologi
Farmakokinetika dapat menerangkan mekanisme kerja suatu obat
dalam tubuh, khususnya untuk mengetahui senyawa yang mana yang
sebenarnya bekerja dalam tubuh; apakah senyawa asalnya,
metabolitnya atau kedua-duanya. Data kinetika obat dalam tubuh
sangat penting untuk menentukan hubungan antara kadar/jumlah
obat dalam tubuh dengan intensitas efek yang ditimbulkannya.
Dengan demikian daerah kerja efektif obat (therapeutic window)
dapat ditentukan (Cahyati, 1985)
2. Bidang farmasi klinik
a)Untuk memilih route pemberian obat yang paling tepat.
b)Dengan cara identifikasi farmakokinetika dapat dihitung aturan
dosis yang tepat untuk setiap individu (dosage regimen
individualization).
c)Data farmakokiketika suatu obat diperlukan dalam penyusunan
aturan dosis yang rasional.
d)Dapat membantu menerangkan mekanisme interaksi obat, baik
antara obat dengan obat maupun antara obat dengan makanan
atau minuman.

 3. Bidang toksikologi

Farmakokinetika dapat membantu menemukan sebab-sebab
terjadinya efek toksik dari pemakaian suatu obat.
 Istilah Penting dalam Farmakokinetik Klinik
 C maks : kadar puncak obat di dalam darah, biasanya setelah
pemberian obat ekstravaskular.
 Cp: Kadar obat didalam darah, plasma atau serum
 Css : kadar obat di dalam darah pada keadaan steady – state
(tunak)
 Cssmaks : Kadar maksimum obat didalam darah pada keadaan
(steady-state), setelah obat diberikan berulang (multiple
dosing).
 Cssmin : Kadar minimum obat didalam darah pada keadaan
tunak, setelah obat diberikan berulang (multiple dosing)
 AUC : Area under the blood-concentration time curve
(luas area dibawah kurva kadar obat didalam darah
terhadap waktu), merupakan gambaran jumlah obat
yang terabsorpsi dan berada didalam tubuh.
 DL : Dosis muatan, loading dose, priming dose, initial
dose, adalah besar dosis awal yang diberikan ketika
memulai terapi agar tujuan terapi lebih cepat tercapai.
 DM : Dosis pemeliharaan, dosis berulang, dosis
maintenance untuk menjaga kadar obat di dalam
darah konstan dan berada dalam kisar terapeutik.
 CL : Klirens merupakan jumlah pembersihan obat
diseluruh tubuh. Jadi CL total =CLh + CLr + CL lain-lain.
Termasuk klirens lain-lain adalah klirens obat melaluii saliva,
respirasi, air mata, air susu, keringat, dan feses. Nama lain:
klirens total, klirens sistemik.
 T1/2 : (waktu paruh) adalah waktu yang dibutuhkan sehingga
konsentrasi obat dalam darah berkurang setengah dari nilai
awalnya. Pengukuran t½ memungkinkan perhitungan
konstanta kecepatan eliminasi (elimination rate constant (K el ))
 Kel : adalah fraksi obat yang ada pada suatu waktu yang
akan tereliminasi dalam satu satuan waktu (misalnya K el =
0,02 menit-1 berarti baha 2% dari obat yang ada dieliminasi
dalam waktu satu menit.
 DOA : Duration of action adalah durasi waktu dari
lama kerjanya obat.
 Vd: volume nyata yang didalam suatu obat
terdistribusi pada keseimbangan. Volume distribusi
bukan suatu volume yang sebenarnya, tetapi
adalah volume hipotesis cairan tubuh yang
diperlukan untuk melarutkan jumlah total obat
pada konsentrasi yang sama dengan yang
terdapat dalam darah.
• Jika Vd besar maka sedikit konsentrasi di dalam darah, lebih
besar di jaringan
• Jika Vd kecil maka banyak konsentrasi di dalam darah, lebih
kecil di jaringan
 Vdss : Volume distribusi dalam keadaan tunak (steady-
state) terjadi setelah obat diberikan berulang, dimana
terjadi kesetimbangan obat di dalam darah dan jaringan.
 F (bioavailabilitas) : atau biasa disebut ketersediaan hayati
adalah persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu
produk obat yang tersedia dalam sirkulasi sistemik dalam
bentuk utuh atau aktif setelah pemberian obat, diukur dari
kadarnya dalam darah terhadap waktu atau ekskresinya
dalam urin.
 Kisar terapeutik : rentang antara kadar efektif minimum
(KEM; nilai ambang efek) dan kadar toksik minimum
(KTM;nilai ambang toksik). Pada umumnya obat
menunjukkan efek terapeutik jika kadarnya didalam darah
berada dalam rentang tersebut.
 Onset : waktu dari saat obat diberikan hingga
obat terasa kerjanya, tergantung pada rute
pemberian dan farmakokinetik obat.
 Durasi : adalah lama obat menghasilkan suatu efek
terapi
 MEC : minimum effective concentration adalah
konsentrasi obat terendah dalam plasma untuk
memperoleh kerja obat yang diinginkan.
 MTC : Minimum toxic concentration adalah kadar
minimal obat yang tidak menimbulkan efek racun
atau toksik.