KIMIA MEDISINAL I

FREDERIKA JOHANA INAIKE BANIK

184111044
FARMASI B/IV
 Kimia Medisinal adalah cabanag dari ilmu kimia dan biologi
dan digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme
obat.Sebagai dasar adalah mencoba menetapkan hubungan
struktur kimia dan aktivitas biologis obat,serta menghubungkan
perilaku biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan kereaktifan
kimia senyawa obat.Kimia medisinal melibatkan
isolasi,karakterisasi dan sintesis senyawa-senyawa yang
digunakan dalam bidang kedokteran dan untuk mencegah dan
mengobati penyakit serta memlihara kesehatan.
 Pentingnya kimia medisinal dalam penemuan obat,yaitu dapat
menjelaskan struktur kimia obat,sifat-sifat obat,unit-unit
struktur atau gugus-gugus molekul obat yang berkaitan dengan
aktivitas biologis,untuk mencari hubungan antara struktur kimia
dan aktivitas biologis terutama dengan mengaitkan gugus
fungsional tertentu dengan respon biologis tertentu pula.
 Mekanisme kerja obat sehingga bisa bekerja secara agonis dan reseptor
yaitu:
Menurut teori kesesuaian terimbas,iktan enzim dan subtrat dapat
menginduksi terjadinyaperubahan konfirmasi struktur enzim sehingga
menyebabkan orientasi gugus-gugus aktif enzim.
Perubahan konfirmasi ini menyebab asam-asam amino lisin dan mentionin
menjadi”tertutup” dan gugus SH menjasi terbuka .Hal ini digunakan
sebagai dasar untuk menjelaskan mekanisme obat pada reseptor.Diduga
bahwa enzim atau protein membran memegang peranan penting ndalam
mengatur pengangkutan ion.
Substrat seperti asetilkolin akan mengikat reseptor atau protein membran
dan mengubah kekuatan normal yang menstabilkan struktur protein,terjadi
penataulangan struktur membran sehingga sifat pengaturan ion berubah.
~ Bila perubahan struktur mengarah pada konfigurasi sehingga obat terikat
kurang kuat dan mudah terdisosiasi,terjadi efek agonis.
~ Bila interaksi obat-protein mengakibatkan perubahan struktur protein
sehingga obat terikat cukup kuat,terjadi efek antagonis.
 Pengaruh sifat fisiko kimia pada sediaan farmasi:
~ Struktur dan bobot molekul,dari pengetahuan struktur
molekul,peneliti dapat melakukan penelitian awal tentang
sifat potensial dan reaktivitas gugus yang akan
dikembangkan sebagai bantuk sediaan farmasi.
~ Warna dan Bau,Warna pada umumnya merupakan fungsi
dan struktur kimia yang lazimnya terkait denga tingkat
ketidakjenuhan molekul.
~ Suhu lebur,Perubahan suhu lebur merupakan indikasi
pertama tentang kemurnian bahan
~ Ukuran dan bentuk partikel,mempengaruhi terhadap
absorbsi oral beberapa obat.
~ Kelarutaan,obat yang diberika harus larut dalam air,untuk
menghasilkan absorbsi sistemik dalam respon terapeutik.
 Dua obat atau lebih obat yang diberikan pada waktu bersamaan dapat
memberika efek masing-masing atau saling berinteraksi.
~ Interaksi Farmakodinamik,interaksi yang disebabkan karena kompetisi
pada reseptor yang sama,atau terjadi antara obat-obat yang bekerja pada
sistem fisiologik yang sama.Interaksi ini biasanya dapat diperkirakan
berdasarkan sifat farmakologi obat-obat yang berinteraksi.Pada
umumnya,interaksi yang terjadi dengan intensitas yang berbeda pada
kebanyakan pasien yang mendapat obat-obat yang saling berinteraksi.
~ Interaksi farmakokinetik,yaitu interaksi yang terjadi apabila suatu ibat
mengubah ADME obat lain.Dengan demikina,interaksi ini meningkatkan
atau mengurangi jumlah obat yang tersedia dalam tubuh untuk
menimbulkan efek farmakologinya.Tidak mudah untuk memperkirakan
interaksi jenis ini dan banyak diantaranya hanya mempengaruhi pada
sebagian kecil pasien yang mendapat kombinasi obat0obat
tersebut.Interaksi farmakokinetik yang terjadi pada suatu obat belum
tentu akan terjadi pula dengan obat lain yang sejenis,kecuali memiliki
sifat-sifat farmakokinetik yang sama.
 Respon obat pada pasien bisa bervariansi karena efek obat bergantung pada
bentuk pemberian ,sifat fisiko kimianya,biotransformasi dan ekskresinya
dalam tubuh.Begitu pula dengan kondisi fisiologi penderita(fungsi
hati,ginjal,usus,dan peredaran darah).
~Setiap orang dapat memberikan respon yang berbeda dengan suatu obat,sesuai
dengan kepekaannya masing-masing.Perbedaan respon ini bisa besar
sekali,karena setiap obat selalu ada orang yang rentan dan dengan dosis yang
rendah sudah dapat memberikan efek terapeutis dan sebaliknya.
~Usia juga berhubungan erat dengan kondisi tubuh seseorang terutama ginjal dan
hati,yang berperan membuang sisa obat dari dalam tubuh.Jika kerja ginjal dan
hati mulai menurun,maka sisa obat yang dibuang dari tubuh akan berkurang
dan menyebabkan efek terapi obat berlangsung lebih lama dan berpotensi
menimbulkan efek samping.
~Beberapa obat jika dikonsumsi terus-menerus dalam jangka waktu yang cukup
panjang,dapat menyebebkan sesuatu yang disebut toleransi.Jika sudah terjadi
tolransi,maka obat tidak akan memberikan obat yang semestinya atau bisa
dikatakan tidak mempan.
~Cara penyimpanan obat yang salah dapat merusak struktur kimia obat sehingga
tidak menunjukkan perkembangan klinis yang baik setelah dikonsumsi.
 Perbedaan afinitas dan aktivitas intrinsik:
~ Afinitas adalah kemampuan untuk mengikat reseptor
~ Aktivitas intrinsik adalah kemampuan suatu obat untuk
menimbulkan suatu efek.
Pengaruh fase farmasetik,farmakokinetik dan
farmakodinamik terhadap aktivitas obat:
~ Fase Farmasetik,meliputi proses pabrikasi,pengaturan
dosis,formulasi,bentuk sediaan,pemecahan bentuk sediaan
dan terlarutnya obat aktif.Fasa ini berperan dalam
ketersediaan obat untuk dapat diabsorpsi kedalam tubuh.
~ Fase Farmakokinetik,yang meliputi proses ADME obat.Fase
ini berperan dalam ketersediaan obat untuk mencapai target
atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respon biologis.
~ Fase Farmakodinamik,yaitu fasa terjadinya interaksi obat-
reseptor pada target.Fase ini berperan dalam timbulnya
respon biologis obat.