Berbeda dengan agonis tidak dapat menimbulkan efek (aktivitas intrinsik) Agonis an antagonis kompetitif bersaing pada tempat yang sama masing- masing dapat mengusir yang lain dari reseptor akibat kenaikan konsentrasi suatu senyawa Antagonis kompetitif Ikatan antara antagonis irreversible denganreseptor sangat erat sehingga tingkat disosiasi dari kompleks antagonis-reseptor sangat rendah menaikkan konsentrasi agonis tidak dapt mengurangi efek antagonis populasi reseptor yang tersisa untuk antagonis berbanding terbalik dengan kadar antagonis dan efek maksimal agonis menurun Antagonis non kompetitif
Antagonis tak kompetitif mampu melemahkan kerja agonis dengan cara yang berbeda. Contohnya suatu obat tidak mencapai daerah reseptor yang sebenarnya, tetapi bekerja pada tempat lain pada protein reseptor , yaitu alosterik Antagonis mengikat reseptor secara irreversibel, di receptor site maupun di tempat lain menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya antagonis mengurangi jumlah reseptor yang tersedia untuk berikatan dengan agonisnya efek maksimal akan berkurang. Ikatan antagonis non kompetitif dengan reseptor
Ikatan agonis dengan reseptor Cobalt
Banyak terdapat di lingkungan sekitar, manusia dapat terpapar dari udara
yang terhirup, air yang diminum ataupun makanan yang mengandung cobalt Cobalt merupakan bagian dari vitamin B12(berguna bagi kesehatan tubuh) namun dalam konsentrasi tinggi berbahaya bagi kesehatan Saat dihirup dalam konsentrasi terlalu tinggi gangguan pernafasan hingga kematian Radiasi dari radioaktif kobalt mengakibatkan mual muntah, perdarahan, diare bahkan kematian Ca EDTA
Asam amino yang dibentuk dari protein makanan
Sangat kuat menarik logam berat EDTA dapat digunakan sebagai terapi kelasi (chelation therapy) chelation therapy adalah proses dimana larutan sintetik (contoh:EDTA) diinjeksikan ke aliran darah untuk menghilangkan/ mengurangi efek logam berat dan atau mineral dari dalam tubuh Arti dari chelation: “to grab” atau “to bind
Zat beracun cobalt berikatan pada darah sehingga akan terjadi kekurangan oksigen,dengan adanya Ca-EDTA maka Cobalt akan tergeser dan akan digantikan oleh Ca sehingga akan mengurangi efek toksik
Gejala yang muncul??
Bahan dan Alat
Larutan Kobalt klorida
Larutan Kalium edeteate
Tikus putih dewasa
Percobaan 1
Suntikkan kalsium dinatrium edetate 25% 500
mg/kg bb ip pada tikus
Lima belas menit kemudian suntikkan Cobalt
clorida dosis 40mg/ kg BB ip
Apa efek yang terjadi
Percobaan 2
Suntikkan larutan cobalt klorida dosis 40 mg/ Apa yang terjadi??
kg BB ip Percobaan 3
Setelah terlihat gejala
Suntikkan larutan keracunan suntikkan kobalt klorida dosis kalsium dinatrium 40mg/kg BB ip edetate 25% 500 mg/kg BB ip pada tikus
Amati apa yang terjadi
Perhitungan Dosis
Konsentrasi Kalsium dinatrium edetate 25%
Dosis: 500 mg/kg bb Berat badan tikus: 200 g Volume penyuntikan? 500mg/1000g BB= xmg/ 200g BB x mg= 200 gBB X 500mg 1000gBB = 100mg Tabel Pengamatan
Pengamatan Percobaan 1 Percobaan 2 Percobaan 3
15 menit 30 menit 45 menit 60 menit
Parameter yang diamati
Laju nafas, denyut jantung, kesadaran, righting reflect Perhitungan Dosis
