LIBERASI DAN PROFIL

DISOLUSI OBAT
Kelompok 2
1. Andi Dhita Faradillah (182532042)
2. Firah Rahmadani (182532055)
3. Rina Hardianti Pratiwi (182532069)
 Fase biofarmasi melibatkan seluruh unsur yang
berkaitan mulai dari saat pemberian obat hingga terjadinya
penyerapan zat aktif. Fase biofarmasi dapat diuraikan dalam
tiga tahap utama yaitu LDA yang berarti Liberasi (pelepasan),
Disolusi (pelarutan), dan absorpsi (penyerapan). Seperti halnya
dengan sistem ADME (Absorpsi, Distribusi, Metabolisme, dan
Ekskresi) pada zat aktif in vitro, maka ketiga LDA berbeda
pada setiap jalur (Aiache, et al., 1993).
 LIBERASI
Liberasi merupakan proses pelepasan zat aktif
dari bentuk sediaan yang terjadi secara cepat dan
lengkap. Tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua
tahap yaitu tahap pemecahan dan peluruhan misalnya
untuk sebuah tablet. Dari tahap pertama ini diperoleh
suatu dispersi halus padatan zat aktif dalam cairan
ditempat obat masuk kedalam tubuh (Aiache, et al.,
1993).
 LIBERASI
Apabila seorang penderita menerima obat berarti ia
mendapatkan zat aktif yang diformula dalam bentuk sediaan
dan dengan dosis tertentu. Obat pada mulanya merupakan
depot zat aktif yang jika mencapai tempat penyerapan akan
segera diserap (Drug delivery system dalam istilah anglo-
sakson).
 Lanjutannya….

Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan cukup

rumit dan tergantung pada jalur pemberian dan bentuk
sediaan,serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap.
Pelepasan zat aktif dipengaruhi oleh keadaan lingkungan
biologis dan mekanis pada tempat pemasukan obat,
misalnya gerak peristaltic usus, dan hal ini peting untuk
bentuk sediaan yang keras atau kenyal (tablet, suppositoria
dll).
 DISOLUSI OBAT
Disolusi merupakan proses setelah pelepasan
yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah
pelarut zat aktif yang terjadi secara progresif yaitu
pembentukan dispersi molekuler dalam air. Tahap
kedua ini merupakan keharusan agar selanjutnya
terjadi penyerapan (Aiache, et al., 1993).
 DISOLUSI OBAT
Disolusi obat adalah suatu proses pelarutan senyawa aktif
dari bentuk sediaan padat ke dalam media pelarut. Pelarutan
suatu zat aktif sangat penting artinya karena ketersediaan suatu
obat sangat tergantung dari kemampuan zat tersebut melarut ke
dalam media pelarut sebelum diserap ke dalam tubuh.
Disolusi terjadi pada tablet, kapsul
dan serbuk
 KECEPATAN DISOLUSI
Kecepatan disolusi adalah jumlah zat aktif yang
dikandung sediaan zat padat yang dapat larut di dalam suatu
waktu tertentu pada kondisi antarmuka cair-padat, suhu, dan
komposisi medium yang dibakukan.
 Jika volume medium disolusi lebih besar dibandingkan
terhadap kelarutan jenuh (sedikitnya 5 sampai 10 kali lebih besar),
maka Csol << Csat, maka rumus di atas menjadi: dW/dt =
K.S.Csat

Keadaan ini disebut sink condition, yaitu merupakan salah

satu parameter percobaan yang harus dikendalikan selama uji disolusi.

Dalam uji disolusi diusahakan supaya selalu tercapai sink condition

(Abdou, 1989).
Kecepatan disolusi telah dirumuskan oleh
Noyes-Whitney sebagai berikut:

dW/dt=K.S(Csat-Csol)

Keterangan:
dW/dt = kecepatan disolusi,
K = konstanta disolusi,
S = luas permukaan,
Csat = konsentrasi larutan jenuh,
Csol = konsentrasi zat akhir yang larut dalam waktu
tertentu.
 Faktor-Faktor yang Mempengaruhi
Disolusi
• Suhu
• Viskositas
• pH Pelarut
• Pengadukan
• Ukuran Partikel
• Polimorfisme
• Sifat Permukaan Zat
• Suhu
Meningginya suhu umumnya memperbesar kelarutan (Cs)
suatu zat yang bersifat endotermik serta memperbesar harga
koefisien difusi zat.
• Viskositas
Turunnya viskositas pelarut akan memperbesar kecepatan
disolusi suatu zat
• pH Pelarut
pH pelarut sangat berpengaruh terhadap kelarutan zat-zat
yang bersifat asam atau basa lemah.
Untuk asam lemah, Jika (H+) kecil atau pH besar maka
kelarutan zat akan meningkat. Dengan demikian, kecepatan
disolusi zat juga meningkat.
Untukbasa lemah, Jika (H+) besar atau pH kecil maka
kelarutan zat akan meningkat. Dengan demikian, kecepatan
disolusi juga meningkat.
• Pengadukan
Kecepatan pengadukan akan mempengaruhi tebal lapisan
difusi (h). jika pengadukan berlangsung cepat, maka tebal
lapisan difusi akan cepat berkurang.
Kecepatan pengadukan dipengaruhi oleh turbulensi, gas
yang terlarut, aliran pelarut dalam alat, viskositas tegangan
permukaan, vibrasi dan geometri dari sistem
• Ukuran Partikel
Jika partikel zat berukuran kecil maka luas permukaan
efektif menjadi besar sehingga kecepatan disolusi meningkat.
• Polimorfisme
Kelarutan suatu zat dipengaruhi pula oleh adanya
polimorfisme. Struktur internal zat yang berlainan dapat
memberikan tingkat kelarutan yang berbeda juga. Kristal meta
stabil umumnya lebih mudah larut daripada bentuk stabilnya,
sehingga kecepatan disolusinya besar.
 
• Sifat Permukaan Zat

Pada umumnya zat-zat yang digunakan sebagai bahan obat

bersifat hidrofob. Dengan adanya surfaktan di dalam pelarut,
tegangan permukaan antar partikel zat dengan pelarut akan
menurun sehingga zat mudah terbasahi dan kecepatan
disolusinya bertambah.
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
LAJU DISOLUSI OBAT SECARA IN
VITRO

Berikut dapat diketahui faktor-faktor yang mempengaruh laju

disolusi obat secara in vitro yaitu :
1. Sifat fisika kimia obat.
2. Faktor alat dan kondisi lingkungan
3. Formulasi sediaan.
Lanjutan………..

1. Sifat fisiko kimia obat

Sifat-sifat fisiko kimia obat yang mempengaruhi laju
disolusi meliputi kelarutan, bentuk kristal, bentuk hidrat solvasi
dan kompleksasi, ukuran partikel, serta kekentalan

2. Faktor alat dan kondisi lingkungan

Faktor ini sangat dipengaruhi oleh lingkungan selama
percobaan yang meliputi kecepatan pengadukan, suhu medium, pH
medium dan metode uji yang dipakai.
3. Formulasi sediaan
Berkaitan dengan bentuk sediaan, bahan pembantu, dan
cara pengolahan (processing). Pengaruh bentuk sediaan pada laju
disolusi tergantung pada kecepatan pelepasan bahan aktif yang
terkandung di dalamnya. Faktor formulasi yang dapat
mempengaruhi laju disolusi diantaranya kecepatan disintegrasi,
interaksi obat dengan eksipien, kekerasan dan porositas.
TERIMAKASIH 