FARMAKODINAMIK OBAT

Sofyan Sufri
PENGERTIAN FARMAKODINAMIK

 Ilmu yg. mempelajari ttg bagaimana suatu

obat (bahan aktif) bekerja sehingga
menghasilkan efek biologis.
 Dengan kata lain, farmakodinamik = apa yang
dilakukan obat (Mekanisme kerja obat)
terhadap tubuh.
MEKANISME KERJA OBAT
 Obat menimbulkan efek mll interaksi dg
reseptor pd sel (bekerja pd molekul
spesifik) m’nimbulkan efek biologis

 Reseptor adl molekul protein yg scr normal

diaktivasi oleh transmitter/hormon
MEKANISME KERJA OBAT…
Perbedaan antara farmakokinetik dg farmakodinamik
MEKANISME KERJA OBAT…
Hal penting yang harus diperhatikan dalam
penentuan efek obat adalah:
 Variabel fisiologi dan patofisiologi,
 Faktor genetik,
 Interaksi dengan obat lain, dan kemungkinan
terjadinya toleransi yang nantinya
mempengaruhi ikatan obat dengan
reseptornya.
MEKANISME KERJA OBAT…
MEKANISME KERJA OBAT…
MEKANISME KERJA OBAT…
Mekanisme kerja obat secara umum dapat digolongkan menjadi 4
macam:

 Obat yang bekerja tidak melalui target spesifik Contoh :

antasida, anestesi umum, osmotik diuretik.

 Obat yang bekerja dengan cara mengubah sistem transport.

Contoh : kalsium antagonis, kardiak glikosida, obat anestesi
local.

 Mengubah fungsi enzim. Contoh : COX inhibitor, MAO inhibitor,

AChE inhibitor

 Obat yang bekerja pada reseptor Contoh: hormone,

neurotransmiter.
MEKANISME KERJA OBAT…

Konsep reseptor
 Reseptor adalah komponen makro molekul
dari sel yang dapat mengenali dan berinteraksi
dengan substansi endogen untuk menghasilkan
respon biologis

 Molekul yang dapat berperan sebagai

reseptor :
-- Enzim (golongan tirosin kinase)
-- Membran protein (glikoprotein, lipoprotein)---
Asam nukleat (reseptor antibiotik)
-- Kompleks polisakarida
MEKANISME KERJA OBAT…

Karakteristik reseptor
 Memiliki spesifisitas
Reseptor tertentu hanya akan berikatan
dengan reseptor tertentu saja atau lebih
dikenal dengan mekanisme ‘Lock and key’.
MEKANISME KERJA OBAT…

Karakteristik reseptor….
Obat A memiliki strukturyang kompatibel
terhadap reseptornya sehingga dapat
menimbulkan aksi. sedangkan obat B tidak
dapat berikatan dengan reseptor tersebut
karena memiliki struktur yang berbeda.

 Menghasilkan respon yang selektif

Oleh karena spesifitasnya, maka respon yang
dihasilkan oleh ikatan reseptor-substrat (ligan)
juga spesifik.
MEKANISME KERJA OBAT…

Karakteristik reseptor….
 Memiliki sensitifitas
Diperlukan sejumlah ligan/obat tertentu untuk
dapat menghasilkan respon yang diinginkan.
Tidak ada obat yang sepenuhnya spesifik dalam
aksinya, pada beberapa kasus peningkatan
dosis dapat mempengaruhi target lain sehingga
menimbulkan efek samping (Katzung, et al.,
2010)
RESEPTOR OBAT
 Protein mrp res obt yg paling penting
 Ikatan obt-res : ion, hidrogen, hidrofobik, van
der Walls, kovalen
 Reseptor obat

 makromolekul seluler tempat obt terikat

u/ menimbulkan efeknya
 Reseptor Fisiologis

 protein seluler yg scr normal berfungsi sbg

reseptor bagi ligand endogen : hormon,
neurotransmitter, autakoid (histamin,
serotonin)
JENIS RESEPTOR
1. Agonist (Ligand)-Gated Channel
• Terdiri dr 1 sub unit protein yg
membentuk pori sentral
• Ex. Res GABA (Cl-), res. Nikotinik (Na+),
res Hidroksitriptamin (HT)
2. G-Protein coupled Receptor
• Res yg mengikat protein G, berkaitan dg
second messenger (ion Ca2+, cAMP, IP3)
• Ex. res. Adrenergik (α,β), res. muskarinik
JENIS RESEPTOR
3. Intracelullar receptor
• Tdp dlm inti sel, mengatur transkripsi &
sintesis protein
• H. Tiroid (T3 & T4)  pertumbuhan,
perkembangan, pemeliharaan jar tubuh
4. Kinase-linked Receptor
• Res permukaan yg punya aktivitas
tirosin kinase
• Ex. Res insulin, sitokin
INTERAKSI OBAT DENGAN
RESEPTOR
Agonis
Antagonis
INTERAKSI OBAT
Jika dua atau lebih obat diberikan dalan waktu
bersamaan maka dapat terjadi interaksi yang
berupa (Bijnsdrop, et al., 2011) :

 Additive effect : jika respon dari obat obat

tersebut mengikuti rumus penjumlahan.

 Synergystic effect : jika respon dari obat-obat

tersebut lebih besar dari efek tunggalnya,
tetapi lebih kecil dari efek penambahannya.

 Antagonistic effect : jika respon obat saling

menghambat atau berlawanan.
AGONIS DAN ANTAGONIS
Dua obat atau lebih jika dibersamaan efek
suatu obat dapat berupa efek terapi yang
diharapkan maupun efek yang tidak diharapkan
(efek samping dan efek toksik).
A. Agonis
 Suatu obat atau endogenous ligan yang
berikatan dengan resptornya. Ikatan yang
terjadi antara agonis dengan reseptornya
yang menghasilkan suatu efek biologis.
AGONIS DAN ANTAGONIS…..
B. Antagonis

 Dua obat atau ligan yang mempunyai

reseptor yang sama, sehingga akan
menduduki (meng-akupansi) reseptor yang
sama. Misalnya, atropine menduduki reseptor
asetilkolin sehingga menghalangi asetilkolin
berikatan dengan reseptornya. Kondisi ini
mengakibatkan respon asetilkolih terhambat
atau berkurang.
REAKSI YG TDK DIHARAPKAN (ADVERSE
REACTION)
 Efek samping
efek fisiologis yang tidak berkaitan dg efek yg
diharapkan
 Adverse reaction: efek yang lebih berat dari
efek samping
- efek toksik/ toksisitas: biasanya tjd akibat
overdosis akumulasi obat®teridentifikasi dr
kadar obat dlm darah (kadar obat > rentang
terapeutik
- idiosinkrasi: respons yg tdk diharapkan &
abnormal pada sbgn kecil populasi, seringnya
berkaitan dg kelainan genetik
ISTILAH KHUSUS

 Spesifisitas : keja obat spesifik terbatas pd

1 reseptor
 Selektivitas : kerja obat selektif jika dosis
rendah menghasilkan satu efek, dosis
meningkat muncul efek lain
 Hiporeaktif  perlu dosis tinggi
 Hiperreaktif cukup dosis rendah
 Hipersensitif alergi
 Supersensitif—>denervasi, pemberian kronik
blocker
SELAMAT
BELAJAR