ANTIPSIKOTIK DAN

EFEK SAMPING

dr. M Ismail Salahudin, Sp.KJ

RSUD SIMO – KAB. BOYOLALI
DEFINISI

Antipsikotik didefinisikan sebagai

sekelompok obat yang dapat menghambat
reseptor dopamine tipe 2 (D2 reseptor).

Dahulu sering disebut neuroleptic atau mayor

tranquilizer, karena memberikan efek sedasi.
 ANTIPSIKOTIK

Bermanfaat pada terapi psikotik akut maupun kronik, suatu

gangguan jiwa yang berat.

Ciri obat antipsikotik :

a. Berefek antipsikotik ; berguna mengatasi agresivitas,
hiperaktivitas dan labilitas emosional pada pasien psikotik.
b. Dosis besar tidak menyebabkan koma yang dalam
ataupun anestesia
c. Dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal yang reversibel
maupun irreversibel
d.Tidak ada kecenderungan adiktif.
e.Dosis tidak berdasarkan berat badan tetapi berdasarkan
berat/ ringannya gejala.
FARMAKOKINETIK

 Obat anti psikotik dapat diserap pada pemberian per-

oral, dapat memasuki sistem saraf pusat dan jaringan
tubuh yang lain karena obat anti psikotik adalah lipid -
soluble.

 Obat- obatan ini juga mengalami first-pass metabolism

yang signifikan.

 Obat-obatan ini memerlukan metabolisme oleh hati

sebelum eliminasi dan mempunyai waktu paruh yang
lama dalam plasma sehingga memungkinkan once-daily
dosing.
 FARMAKODINAMIK

• Mesolimbic pathways
 gejala (+)

• Mesocortical pathways
 gejala (-) dan
kognitif

• Nigrostriatal pathway 
EPS&TD

• Tuberoinfundibular
pathway
 FARMAKODINAMIK

Jalur Dopamin Fungsi Efek blokade dopamin

Mesolimbik Sensasi senang, motivasi, Berkurangnya simptom
simptom positif psikosis positif
Mesokortikal Kognisi, komunikasi, Perburukan kognitif dan
simptom afektif simptom afektif

Nigrostriatal Fungsi motorik Gangguan gerak

Tuberoinfundibular Mengontrol sekresi Peningkatan prolaktin
prolaktin
Klasifikasi
KLASIFIKASI
 Anti Psikotik Generasi I – Tipikal (Konvensional) -
tradisional
 Memblok reseptor D2 – khusus di mesolimbik dopamin
pathways post sinaptik
 Antagonis reseptor dopamin – menurunkan
hiperaktifitas dopamin
 Kerugian: blokade reseptor kolinergik muskarinik - EPS,
sedasi, perburukan simptom negatif & kognitif
 Memblok reseptor histamin (H1) & alpha 1 adrenergik

 Anti Psikotik Generasi II - Atipikal

 Serotonin dopamin antagonis – efek samping minimal
APG-I

• Pimozide
APG - II

• Sulpiride

• Clozapine
• Olanzapine
• Quetiapine
• Zotepine

• Risperidone
• Aripiprazole
APG - II
Nama Nama dagang Range dosis (mg/ Dosis awal
hari) (mg/harii)

Aripiprazole Abilify 10-30 10-15

Clozapine Clozaril, Clorilex, 150-450 12,5

Clopin, dll

Olanzapine Zyprexa, Olandoz, dll 10-20 5-10

Quetiapine Seroquel 200-800 25 mg dua kali sehari

Risperisone Risperdal, Persidal, 2-8 0,5

Neripros dll

Paliperidone Invega 6 6
PRINSIP PENGOBATAN
Golongan Nama Obat Dosis Anjuran Per
Hari
APG-1 Haloperidol 5-20 mg
Klorpromazin 100-400 mg
APG- 2 Risperidone 2-8 mg
Olanzapine 10-20 mg
Quetiapine 200-800 mg
Clozapin 150-450 mg
Paliperidone 6 mg
Aripiprazole 10-30 mg
EFEK SAMPING OBAT
ANTIPSIKOTIK
SERING TERJADI

 Sedasi

Gangguan Extrapyramidal
 Akut: distonia, akatisia, syndrome Parkinson
(Triad of tremor, bradykinesia and rigidity)
 Kronik: tardive diskinesia

Syndrome Neuroleptic Maligna

Syndrome Neuroleptic
Maligna
Tanda dan gejala SNM :
 Bingung, agitasi (gelisah), penurunan kesadaran
 Berkeringat
 Hyperthermia
 Hypertension / Hypotension
 Tachycardia
 Incontinence / retention / obstruction
 Rigiditas otot (kekakuan otot leher,ekstremitas)
 Peningkatan creatinine phosphokinase (CPK) >
1000 IU/L (controversial)
 Leukocytosis
Sindrom Ekstra Piramidal

 Akut
 Akathisia: rasa tidak nyaman, gelisah, dan harus selalu
menggerak-gerakan tungkai utamanya kaki
 Parkinsonism: rigiditas, bradikinesia, tremor
 Distonia akut: spasme otot (kepala leher, badan)

 Kronis
Diskinesia tardive:gerakan lidah, mulut, mengecap-
ngecap bibir, menghisap, mengerutkan wajah, atau
meringis.
TATALAKSANA EPS

• Penurunan dosis
• Obat antikolinergik  triheksylphenidil,
benzodiazepin, sulfasatropin, dipenhydramin.
• Diganti ke APG lainnya
JARANG TERJADI

 Hipotensi orthostatik
 Kematian mendadak (aritmia cordis, heat stroke,
SNM)
 Traktus gastrointestinal (mulut kering, dispepsia,
diare, konstipasi)
 Seizure
 Gangguan regulasi temperatur tubuh
(poikilothimia)
CLORPROMAZINE (CPZ)

Merupakan antipsikotik tipikal.

Mekanisme kerja :
1. Antagonis reseptor dopamin D2 di otak
2. Menekan pelepasan hormon hipotalamus dan
hipofisis
3. Menekan RAS (Reticular Activating System)
Absorpsi : bioavailabilitas 20 %, onset 30-60 menit,
durasi 4-6 jam
Distribusi : ikatan protein 92-97%
Metabolisme : di hati oleh enzim.
Ekskresi : urin
Dosis dan cara penggunaan
Peroral : 100-400mg/day
EFEK SAMPING CPZ

• Gejala ekstrapiramidal : distonia, kaku otot,

parkinsonism, diskinesia tardiv.
• Sering : antikolinergik efek, sedasi,
penambahan BB, disfungsi erektil,
oligomenore atau amenore
• Agak sering : edema serebral, hipotensi
ortostatik (setelah IM ), takikardia, agitasi,
depresi, euforia, insomnia, anorexia,
konstipasi,sakit kepala
HALOPERIDOL

Haloperidol merupakan antipsikotik yang kuat

dan efektif untuk penyakit manik depresif dan
skizofrenia.
Mekanisme kerja :
1. Antagonis reseptor D1 dan D2 di otak
2. Menekan RAS
3. Menghambat pelepasan hormon dari hipofisis
dan hipotalamus

Absorpsi : Bioavailabilitas 60-70%, onset 30-60

menit
Distribusi : ikatan protein 92 %
Metabolisme : oleh enzim di hati
Ekskresi : urine 30 %, feses 15%
EFEK SAMPING HALOPERIDOL

Pada SSP : menenangkan dan menyebabkan tidur. Efek

sedatif kurang kuat dibanding CPZ. Sama kuat menurunkan
ambang rangsang konvulsi.

Pada SSO : lebih kecil daripada antipsikotik lain. Dapat

menyebabkan pandangan kabur (blurring of vision).

Pada Sistem Kardiovaskular : hipotensi, takikardia.

Pada endokrin : galaktore dan lain-lain.
CLOZAPINE
Antipsikotik atipikal pertama dengan potensi lemah.
Mekanisme kerja :
1. Menunjukkan afinitas yang lemah terhadap reseptor D2 dan
memblokir aktivitas reseptor D1
2. Afinitas pada reseptor D4 di mesolimbik menyebabkan efek untuk
mengontrol gejala psikiatrik dengan gejala ekstrapiramidal yang
rendah
3. Memblokade reseptor histamin yang menyebabkan peningkatan
gangguan tidur.
4. Diabsorpsi secara cepat dan sempurna secara peroral. Kadar puncak
plasma dicapai dalam waktu 1,5-2,5 jam setelah pemberian obat.
5. Berikatan dengan protein plasma 95-97%. Dimetabolisme secara
sempurna di hati, dengan waktu paruh 11,8-12 jam.
6. Ekskresi melalui urine 50% dan feses 30%
EFEK SAMPING

1. Agranulositosis
2. Hipertermia
3. Takikardia
4. Sedasi
5. Pusing kepala
6. Hipersalivasi
7. Depresi pernafasan
8. Disorientasi
9. Koma
10. Aritmia
11. Kejang
12. Delirium