INTERAKSI OBAT KARBAMAZEPIN

Disusun oleh: Kelompok 10 Gletika Halmaherani 140510060091 Irmawati 140510060097 Prima Octaniasari 140510060101 Yenni Karmelia 140510060103 Selvia Okaviani 140510060121 Fikri Nazarudin 140510060125 Yessi D.P. 140510060129 Ratna P.S. 140510060131 Muhammad Imran 140510063003

EPILEPSI
Menurut J.H.Jackson (1951) didefinisikan sebagai suatu gejala akibat cetusan pada jaringan saraf yang berlebihan dan tidak beraturan. y Epilepsi ditandai dengan cetusan neuron yang berlebihan dan dapat dideteksi dari gejala klinis, rekaman elektroensefalografi (EEG), atau keduanya.
y

Mekanisme Kerja Obat Anti Epilepsi
1. Inhibisi kanal Na+ pada membrane sel akson. Contoh: fenitoin dan karbamazepin (pada dosis terapi), fenobarbital dan asam valproat (dosis tinggi), lamotrigin, topiramat, zonisamid 2. Inhibisi kanal Ca2+ tipe T pada membrane thalamus (yang berperan sebagai pace-maker untuk membangkitkan cetusan listrik umum di korteks). Contoh: etosuksimid, asam valproat, dan clonazeam. 3. Peningkatan inhibisi GABA Langsung pada kompleks GABA dan kompleks Cl-. Contojh benzodiazepine,barbiturate. 4. Menghambat degradasi GABA, yaitu dengan mempengaruhi re-uptake dan metabolism GABA. Contoh: tiagabin,vigabatrin,asam valproat,gabapentin 5. Penurunan eksitasi glutamat, yakni melalui : a. Blok reseptor NMDA, misalnya lamotrigin b. Blok reseptor AMPA, misalnya fenobarbital, topiramat. c. Banyak obat epilepsi bekerja pada beberapa tempat. (Utama, 2007)

antimanic.Karbamazepin y y y y y Indikasi Neuralgia trigeminus Epilepsi grand mal Diabetes insipidus (poliuria akibat kekurangan ADH) Mekanisme Aksi Selain sebagai antikonvulsan. antineuralgik. secara kimia terkait dengan antidepresan trisiklik . antidepresif dan antiaritmia. pelemas otot. karbamazepin mempunyai efek sebagai antikolinergik. Menekan aktifitas ventralis nukleus pada talamus atau menurunkan transmisi sinaptik atau menurunkan jumlah stimulasi temporal yang menyebabkan neural discharge dengan cara membatasi influks ion natrium yang menembus membran sel atau mekanisme lain yang belum diketahui. antidiuretik. menstimulasi pelepasan ADH dan berpotensi meningkatkan kemampuan ADH untuk mereabsorpsi air.

3-4 kali sehari. y Efek Samping Efek samping yang paling sering terjadi berupa sedasi. muntah dan ataxia. mual. sakit kepala. pusing. y . Dosis untuk anak 6-12 tahun adalah 100 mg. 2 kali sehari atau 50 mg.Karbamazepin Dosis : untuk dewasa dan anak di atas 12 tahun adalah 200 mg 2 kali sehari atau 100 mg ) 4 kali sehari. yang umumnya bersifat sementara (lebih kurang dua minggu). 4 kali sehari. Dosis untuk anak di bawah 6 tahun adalah 10-20 mg/kg berat badan dalam 2-3 dosis terbagi. Dosis dinaikkan sampai 200 mg.

2008).Interaksi Karbamazepin Drug interacting Antipsikotik . sehingga meningkatkan kondisi schizophren Kurang aman Established atau metabolit (Stockley. karbamazepin Tidak aman Kurangi dosis Clinical significance Potential effect Meningkatkan Mekanisme interaksi Management Keamanan . atau karbamazepin klorpromazin dengan epoksidanya amoksapin dalam serum Karbamazepin dapat menurunkan kadar flufenazin Flufenazin dalam serum. konsentrasi Loksapin.

resiko muncul pada terapi 8 minggu pertama. dapat meningkatkan klorpromazin) atau (litium sindrom Stevenskarbonat. 2008) Tingkatkan konsentrasi karbamazepin Aman . dan karbamazepin trifluoperazin. antipsikotik tertentu haloperidol. 2008) Tidak diketahui penggunaan hanya karbamazepin StevensJohnson syndrome with carbamazepine saja. 2008) Bile-acid binding resins (colestipol) 10 g dapat menurunkan Tidak aman Bile-acid binding resins Not established konsentrasi (NE) karbamazepin sebanyak 10% (Stockley. Johnson (Stockley. terutama selama 2 minggu pertama penggunaan kombinasi ini (Stockley.Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Sindrom Stevens-Johnson jarang terjadi pada Keamanan Kombinasi Penggunaan obat (Flufenazin. haloperidol dan 2008) triheksifenidil) NE resiko terjadinya (Stockley. Awasi akibat dari pengobatan.

2008). Aman . 2008) tulang) dan berubahnya efek antiepilepsi.Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Penggunaan secara bersamaan obat karbamazepin dengan asetazolamida harus diawasi untuk mencegah kemungkinan terjadinya Keamanan meningkatkan kadar Asetazolamida NE karbamazepin dalam serum (Stockley. Selain itu dapat pula diberikan vitamin D dosis tinggi (Stockley. Hentikan penggunaan asetazolamida jika perlu. 2008). Tidak osteomalasia (ditandai diketahui berkurangnya densitas pasti (Stockley. atau sesuaikan dosis antiepilepsi dengan tepat.

Interaksi ini enzim di hati. tetapi untuk bahwa berhati-hati turunkanlah allopurinol dosis karbamazepin jika dapat berperan digunakan allopurinol sebagai dosis tinggi dalam jangka penghambat panjang. Penjelasan yang Data yang tersedia mungkin adalah terbatas. 2008). Management Keamanan Terdapat beberapa kejadian yang mengindikasikan bahwa allopurinol dosis tinggi (15 mg/kg atau 600 Allopurinol NE mg/hari) dapat meningkatkan kadar karbamazepin dalam serum sekitar 1/3 dosis secara perlahan-lahan (Stockley. karbamazepin (Stockley.Drug interacting Clinical signific a-nce Potential effect Mekanisme interaksi Tidak pasti. 2008). 2008). sehingga penggunaan obat selama menurunkan beberapa minggu atau metabolisme bahkan beberapa bulan dan klirens (Stockley. hanya berkembang pada aman digunakan. .

nortriptilin) Not menurunkan establish ed (NE) konsentrasi obat antidepresan peningkatan kadar trisiklik karbamazepin oleh amitriptilin. doksepin. desipramin. sehingga kadarnya antidepresan Aman antidepresi trisiklik karbamazepin dan metabolisme obat Awasi konsentrasi . diketahui (Stockley. imipramin. Sesuaikan dosis jika perlu (Medfacts).Drug interacting Clinical significa -nce Potential effect Desipramin meningkatkan Mekanisme interaksi Management Keamanan Karbamazepin sebagai konsentrasi penginduksi enzim karbamazepin. serum. 2008) nortriptilin (Medfacts) dalam serum menurun. desipramin tidak doksepin. Sedangkan mekanisme trisiklik dalam digunakan. imipramin. dapat meningkatkan Sedangkan Antidepresa karbamazepin n trisiklik dapat (amitriptilin.

2008). suatu aman menurunkan juga karena dapat metabobisme menyebabkan penghambatan Tidak .Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Hindari kombinasi valproat (khususnya valpromide) dan Keamanan Asam valproat karbamazepin. toksisitas karbamazepin oleh epoksida hidrolase. enzim yang penting untuk sehingga meningkatkan resiko toksisitas (Stockley. 2008). epoksida hidrolase. mutagenik. 2008). detoksifikasi sejumlah epoksida teratogenik. dan karsinogenik (Stockley. tidak hanya (valpromide) karena resiko toksisitas tapi meningkat nya resiko Valproic Predictable acid (Stockley.

2008). . 2008). 2008). sehingga pengeluaran secara bersamaan. dan bila diperlukan dosisnya dapat diturunkan (Stockley. klirens karbamazepin ditemukan berkurang sebanyak 60% (Stockley. maka diperlukan pengawasan terhadap konsentrasi karbamazepin dalam serum.Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Jika digunakan Keamanan Danazol menghambat Konsentrasi karbamazepin dalam serum meningkat dua Predictable Danazol (P) danazol dan mungkin terjadi toksisitas (Stockley. kali lipat karena dari tubuhnya berkurang. metabolisme karbamazepin (dengan jalur epoxide-trans-diol) di hati. Selama terapi dengan danazol.

tetapi dantrolen pada dosis tertentu kemungkinan (Stockley. 2008). tidak diketahui. 2008). Mekanisme pasti meningkat dari metabolisme dantrolen (Stockley. jika dantrolen dan/atau Tidak aman bersama dengan . 2008). diperlukan sesuaikan dosis karbamazepin oksibutinin. dapat menurunkan aktivitas isoenzim P450 (Stockley.Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Oksibutinin menghambat metabolisme karbamazepin oleh isoenzim CYP3A4 Management Keamanan Awasi penggunaan sitokrom P450 di hati. karbamazepin sehingga meningkatkan Efek toksik konsentrasinya dalam Dantrolen dan oksibutinin NE karbamazepin serum.

Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Keamanan Dapat Meningkatkan Dextroprop oxyphene menyebabkan ya kejang pada kejang nalokson penderita yang reversibel Kadar karbamazepin ditingkatkan Antiepilepsi kejang umum. pengobatan Felbamate bangkitan parsial dan kejangan umum Meningkatnya kadar toksisitas Pemilihan terapi epiliepsi yang optimal .

2008). konsentrasinya dalam 2008). serum (Stockley. toksisitas sehingga meningkatkan (Stockley. menggunakan diltiazem (Stockley. 2008). karbamazepin jika menurunkan 50% dosis toksisitas.Drug interacting Clinical signific a-nce Potential effect Mekanisme interaksi Management Keamanan Diltiazem dan Peningkata verapamil n menghambat Ca-channel blockers: Diltiazem Verapamil Predict able (P) konsentrasi metabolisme obat karbamazepin oleh antiepilepsi isoenzim CYP3A4 dan resiko sitokrom P450 di hati. Dianjurkan untuk diturunkan untuk mencegah Dosis antiepilepsi dapat .

Nisoldipine Predictable (P) channel blocker berkurang (Stockley. metabolisme calcium channel blockers oleh hati. Nimodipine. 2008). Nifedipine. dapat meningkatkan Efek Calcium Felodipine. awasi tekanan darah dan tingkatkan dosis nya (Stockley. 2008). banyak calcium 2008). .Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Karbamazepin Keamanan Karbamazepin sebagai penginduksi enzim. Jika Calcium-channel blocker diberikan pada pasien yang menggunakan karbamazepin maka dosis harus ditingkatkan. menyebabkan menurunkan konsentrasi Calcium-channel blocker. channel blockers yang hilang dari tubuh (Stockley. Jika karbamazepin ditambahkan pada pasien dengan terapi Calciumchannel blocker.

karena adanya diberi secara stimulasi sitokrom CYP3A4 bersamaan P450. dan mengurangi kadar karbamazepin dalam plasma (Spina et al. phenobarbital (phenobarbitone) and primidone Mekanisme interaksi Management Keamanan Phenytoin. 1993). Karena terfenadine dan carbamazepin terikat kuat dengan protein. menghasilkan kadar karbamazepin bebas lebih dari normal (Hirschfeld S and Jarosinski P. ada Terfenadine Unpredicta (Antihistamine/a ble ntagonist H1) kemungkinan terfenadine mensubtitusi ikatan carbamazepine... phenobarbital (phenobarbitone) and primidone Predictable meningkatkan eliminasi dari Tidak boleh karbamazepin. Tidak boleh diberi secara bersamaan .Drug interacting Clinical significanc e Potential effect Phenytoin. 1996).

Drug interacting Clinical significance Potential effect Karbamazepin dan lithium mungkin dapat meningkatkan Mekanisme interaksi Management Keamanan Unpredic Lithium table samping neurotoksik (www. resiko efek .com/t egretol-drug.htm).rxlist.

waspadalah terhadap tandatanda peningkatan efek samping karbamazepin (Stockley. 2008). Tidak aman Peningkatan konsentrasi karbamazepin Azol : Flukonazol Predictable (P) dalam serum dan resiko terjadinya toksisitas dalam metabolisme karbamazepin. . 2008). 2008). konsentrasi antijamur azol dengan cara meningkatkan metabolismenya (Stockley. yang dapat menurunkan (Stockley. Karbamazepin juga merupakan penginduksi enzim.Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Antijamur azol menghambat isoenzim CYP3A4 sitokrom P450 yang berguna Management Keamanan Awasi akibat penggunaan obat antijamur azol untuk menentukan terapi karbamazepin yang tepat.

waspadalah terhadap tandatanda peningkatan efek samping karbamazepin (Stockley. myoclonia. 2008). Karbamazepin juga Predictable Ketokonazol (P) karbamazepin dalam serum (Stockley. 2008). 2008). (Stockley. karbamazepin yang tepat.Drug interactin g Clinical significa -nce Potential effect Mekanisme interaksi Management Awasi akibat penggunaan obat antijamur azol untuk menentukan terapi Keamanan Karbamazepin dapat menurunkan Predictable Itrakonazol (P) (Stockley. waspadalah terhadap tandameningkatkan antijamur azol untuk menentukan terapi Peningkatan kecil-menengah konsentrasi merupakan tanda peningkatan efek samping karbamazepin (Stockley. tremor. 2008). 2008). 2008). waspadalah terhadap tanda- Tidak aman Tidak aman Tidak aman . Awasi akibat penggunaan obat antijamur azol untuk menentukan terapi karbamazepin yang tepat. 2008). penginduksi enzim. Awasi akibat penggunaan obat konsentrasi itrakonazol dalam serum menghambat Antijamur azol karbamazepin yang tepat. isoenzim CYP3A4 sitokrom P450 yang berguna dalam metabolisme karbamazepin. dan (Stockley. yang dapat menurunkan konsentrasi antijamur azol Terapi jangka panjang dengan dengan cara karbamazepin 400 mg/hari dan penggunaan mikonazol 1125 mg dalam 3 hari dapat metabolismenya Miconazol menyebabkan malaise. Efek samping ini tidak akan muncul tanda peningkatan efek jika penggunaan mikonazol dihentikan samping karbamazepin (Stockley.

Catatan : obat cina palsu dan Aman efek yang ditemukan berbagai obat pada pasien epilepsi lebih bersifat interaksi farmakodinamik (Stockley. 2008). Tidak diketahui seluruhnya. Interaksi farmakokinetik antara Saiko-ka-ryukotsuborei-to dan karbamazepin belum ditemukan. antiepilepsi dapat meningkatkan toksisitas yang tidak diperkirakan (Stockley. . Dibutuhkan penelitian lebih lanjut untuk membuktikan penemuan ini. 2008). Peningkatan dapat menguntungkan.Drug interacting Clinical significance Potential effect Mekanisme interaksi Management Penggunaan secara bersamaan obat ini Keamanan Efek antiepilepsi karbamazepin ditingkatkan oleh penggunaan bersama Saiko-kaObat herbal cina ryukotsu-borei-to. pada seorang pasien terjadi penurunan seizure dan meningkatnya gejala neurologis (Stockley. 2008).

sehingga mengurangi absorpsi antiepilepsi (Stockley. 2008). . 2008). Selain itu serangan tiba-tiba dapat terjadi jika dosis antiepilepsi tidak ditingkatkan dengan tepat (Stockley.Drug interacting Clinical significan ce Potential effect Dapat terjadi perubahan konsentrasi karbamazepin atau obat antineoplastik Mekanisme interaksi Tidak pasti. tingkatkan dosis jika diperlukan. Kurang aman Antineoplas tik: obat sitotoksik NE dalam serum. 2008).. Obat-obat sitotoksik dapat merusak dinding intestinal. Management Keamanan konsentrasi antiepilepsi dalam serum harus diawasi selama terapi dengan beberapa obat antineoplastik. efekasi obat antineoplastik juga harus diawasi (Stockley. Selain itu.

htm). Mekanisme interaksi Management Keamanan Highly Kehamilan predictable terakumulasi di janin. Pada manusia.Drug interacting Clinical significanc e Potential effect Karbamazepin dapat menyebabkan bahaya bagi fetus. Terapi kombinasi dengan Highly antikovuls predictable an pada wanita hamil (www. maka dilakukan Prevalensi terjadinya efek teratogenik Jika terapi tetap akan karbamazepin . monoterapi saja tinggi dilanjutkan.com/tegre tol-drug. hati.rxlist. dan ginjal serta otak dan paruparu.

htm).com/tegretoldrug. paroxetine dan sertraline dapat menurunkan kadar karbamazepin dalam plasma (Stockley. Sediaan kontrasepsi hormone (co.rxlist. Toksisitas Mekanisme interaksi Management Keamanan SSRIs mungkin ada. hormone dalam plasma Mungkin dapat menurunkan efektivitas obat-obat kontrasepsi karena konsentrasi . 2009). oral Unpred dan implant ictable subdermal kontrasepsi levonorgestrel) menurun (www. Citalopram.Drug interacting Clinical signific ance Potential effect Kasus melaporkan adanya indikasi bahwa kadar karbamazepin dapat meningkat oleh fluoxetine dan fluvoxamine.

meningkatkan glukosa darah dengan karbamazepin terapeutik gemfibrozil bersaaman Tidak diberikan hati : tidak diberikan untuk pengurangan penderita epilepsi dapat . meningkatkan efek Kadar plasma kejang dalam hari meningkat Dapat menyebabkan kegagalan Gemfibrozil : Gemfibrozil antidiabetik warfarin. hampir Fluoxentine tidak menimbulkan sedasi. kejang efek obat.Drug interacting Clinical significan ce Potential effect Mekanisme interaksi Menginduksi enzim mikrosom Management Keamanan Sebaiknya fluoxetine Efek antikolinergik kurang.

Mempengaruhi H2 reseptor antagonis menangani peptic metabolisme ulcer dan penyakit karbamazepin refluks 2 jam gastroesofagus Mengurangi sekresi Pemberian H2 asam lambung. Hindari penggunaan meningkatnya kadar bersamaan karbamazapin dalam darah Mengurangi sekresi Pemberian H2 asam lambung.Drug interacting Buah Clinical significa nce Potential effect Mekanisme interaksi Menghambat absorbsi Management Keamanan Dapat anggur & meningkatkan other fruit bioavaibilitas juice karbamazepin. Mempengaruhi H2 reseptor antagonis menangani peptic metabolisme ulcer dan penyakit karbamazepin refluks 2 jam gastroesofagus dengan selang waktu terlebih dahulu reseptor antagonis dengan selang waktu terlebih dahulu reseptor antagonis .

Hong J..P. Sattar. 2006) .and S.B.. et al. TerbinafiPredictable ne dicurigai bahwa terbinafine dapat mengurangi metabolisme karbamazapin (Navdeep S..J. 1993) Meskipun mekanisme interaksi ini belum diketahui secara pasti.Drug interacting Clinical significance Potential effect Quinine dapat meningkatkan kadar Mekanisme interaksi Management Keamanan Quinine Predictable carbamazepine dalam plasma (Amabeoku G.

and Lionel P. mual. 2007). Zonisamide mengurangi metabolisme (hipnotasi) karbamazepin Dosis warfarin Warfarin Darah tetap (antikoogul an) Efek warfarin menurun membeku respon antikoogulan memonitor digandakan.Drug interacting Clinical significan ce Potential effect Studi kasus efek karbamazepin pada perokok tidak Mekanisme interaksi Management Keamanan Dapat digunakan secara bersamaan Predictabl Tobacco e clearance karbamazepin (Ashraf M. somnolence diperhatikan Pasien memperlihatkan pengaruh . ataxia.. Menurunkan serum Kecapean. karbamazepin. R.

toksikasi rendah kecapean. kehilangan perasaan Meningkatkat kadar serum valnoctamide karbamazepinepoxide (metabolit aktif) keseimbangan (shaky movement). (ataxia). nystagmus (mata bergerak dengan tidak sempurna) Valnoctamide dielakkan kecuali dosis karbamazepin dikurangkan Tidak aman dosis jika perlu keseimbangan diperhatikan. mengurangi Serum karbamazepin .Drug interacting Clinical significa nce Potential effect Mekanisme interaksi Mual. kehilangan Management Keamanan Serum perasaan karbamazepin Viloxazine meningkat. pusing Mual.

TERIMA KASIH .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful