Farmakologi

&
Management
Dzikra & Early

GO!
Farmakologi
Dzikra Nurfadila Putri
ANTIPSYCHOTIC
DRUG
CHLORPROMAZINE
Antipsychotic drugs
Dosage :
● Dewasa : 20 – 50 mg diulang setiap 6 – 8 jam. Ganti dengan terapi oral secepatnya
● Anak – Anak :

 1 – 12 tahun : 500 microgram/kg setiap 4 – 6 jam.

 Max : > 5 tahun : 75 mg daily, 1 – 5 tahun : 40 mg daily.

● Elderly : mulanya, 1/3 – ½ dari dosis orang dewasa.

Indikasi :
● Mual dan Muntah
● Psychotic Disorder
● Cegukan yang sulit diatasi (intractable hiccup)

Kontra Indikasi :

● Hipersensitivitas; depresi CNS yang sudah ada sebelumnya, koma, penekanan bone marrow;
phaeochromocytoma; laktasi.
CHLORPROMAZINE
Mechanism Of Action :
Deskripsi :
 Chlorpromazine merupakan neuroleptic yang bekerja dengan cara
memblocking postsynaptic dopamine receptor pada mesolimbic
dopaminergic system.

 Chlorpromazine juga mengihibisi release ( pelepasan ) hormon hypothalamic

dan hypophyseal.

 Memiliki antiemetic, serotonin – blocking, sifat antihistaminic yang lemah,

ganglion – block activity yang ringan.
CHLORPROMAZINE
Pharmacokinetics :

 Absorpsi : biasanya dapat mudah terabsorpsi di Gi Tract, tetapi tidak

menentu juga.

 Distribusi : Didistribusikan secara luas : melewati blood – brain barrier,

plasenta ; memasuki ASI

 Metabolisme : secara ekstensif (bersifat menjangkau secara luas) hepatic

oleh hidroksilasi dan konjugasi dengan glucoronic acid, N – oxidation,
oksidasi atom belerang dan dealkilasi

 Eksresi : Urine dan feces (sebagai metabolit aktif dan tidak aktif )
CHLORPROMAZINE

Adverse Drug Reaction

• Tardive dyskinesia (dengan terapi jangka panjang).
• Gerakan ekstremitas yang tidak disengaja juga dapat terjadi.
• Mulut kering, konstipasi, retensi urin, midriasis, agitasi, insomnia, depresi dan kejang;
hipotensi postural, perubahan EKG.
• Reaksi alergi kulit, amenorea, ginekomastia, penambahan berat badan.
• Hiperglikemia dan peningkatan kolesterol
Berpotensi Fatal
• Agranulositosis.
• Kematian seketika yang berhubungan dengan takiaritmia ventrikel.
• Peningkatan suhu tubuh yang ditandai dengan heat stroke.
• Sindrom neuroleptik maligna, disfungsi ekstrapiramidal.
 HALOPERIDOL
Antypsychotic Drug
Dosage :

• Dewasa :

0.5 – 5 mg 2-3 kali sehari. Pemeliharaan : 3 – 10 mg sehari. Sesuaikan dosis menurut respons dan tolerabilitas

• Anak – Anak :

 3-12 tahun : mulanya, 0.5 mg sehari, meningkat menjadi 1 – 4 mg sehari. Max : 6 mg daily.

 13 – 17 tahun : 0.5 mg sehari, meningkat menjadi 1-6 mg sehari. Max : 10 mg sehari.

• Elderly :

0.5 – 2 mg , 2 – 3 kali sehari. Sesuaikan dosis berdasarkan respon dan tolerabilitas.

Max : 20 mg per hari, dengan dosis yang dibagi.

HALOPERIDOL
Indikasi
• Psychotic Disorder
• Schizophrenia
• Tourette’s Syndrome
• Mania

Kontra Indikasi
• Keadaan koma, Parkinson’s Disease, lesi ganglia basal, tirotoksikosis, gangguan
jantung yang signifikan (misalnya MI akut, gagal jantung tanpa kompensasi, aritmia,
bradikardia yang signifikan secara klinis.)

Mechanism Of Action
• Deskripsi :
Haloperidol merupakan butyrophenone. Haloperidol menginhibisi postsynaptic
dopaminergic D2 reseptor di otak secara non-selektif.

Pharmacokinetic :
• Absorpsi : biasanya dapat mudah terabsorpsi di Gi Tract.
• Bioavaibilitas : +/- 60 – 70 %
 HALOPERIDOL

• Distibusi :
Melewati blood – brain barrier ; memasuki ASI.

• Metabolisme :
Dimetabolisme secara ekstensif di liver melalui oxidative dealkylation dan
akhirnya terkonjugasi dengan glicyne.

• Ekskresi : Melalui urine

Adverse Drug Reaction

• Signifikan : Extrapyramidal Syndrome (pseudoparkinsonisme, akathisia, tardive
dyskinesia, dystonia), depresi SSP, efek antikolinergik (misalnya konstipasi,
xerostomia, penglihatan kabur, retensi urin), dispepsia esofagus dan aspirasi,
mengantuk, hipotensi ortostatik, ketidakstabilan motorik atau sensorik, hiperprolaktik.
• Gangguan jantung
• Gangguan Mata
• Gangguan GI
 HALOPERIDOL

• Gangguan Metabolisme dan Nutrisi

• Gangguan Psikiatrik
• Gangguan ginjal dan urinary
• Gangguan Vascular

Berpotensi Fatal
• Neuroleptic malignant syndrome, bronkopneumonia, blood dyscrasias (misalnya
leukopenia, neutropenia, agranulositosis)
Diphenhydramine

Dosis :
• Oral:
o 12,5, 25 mg tablet kunyah; 25, 50 mg tablet, kapsul
o 12.5 mg tablet yang dihancurkan secara oral;
o 12.5, 25 mg / 5 mL elixir and syrup

• Parenteral: 50 mg / mL untuk injeksi

Indikasi :
• Kondisi Alergi
• Motion sickness
• Manajemen jangka pendek dari insomnia
• Parkinson’s Disease
Diphenhydramine
Mechanism Of Action :
• Deskripsi : antihistamin dengan sifat sedatif dan antimuskarinik. Ini bersaing dengan histamin untuk
situs reseptor H1 pada sel efektor di pembuluh darah, saluran gastrointestinal, dan saluran
pernapasan

Pharmacokinetics :
• Absorpsi :
Diabsorpsi dengan baik dari GI tract , Bioavailabilitas : 42 – 62%

• Distribusi :
Didistribusikan secara luas sepanjang tubuh, termausk CNS

• Metabolisme :
Dimetabolsime secara ekstensif di liver oleh CYP2D6 isoenzyme melalui N – demethylatoin minor
demethylation oleh CYP1A2, 2C9, 2C19 . Derajat yang lebih kecil dalam sistem paru dan ginjal;
mengalami efek first-pass yang signifikan

• Ekskresi : Utamanya melalui urine

Trihexyphenidyl

Dosis :
• Dewasa : Mulanya, 1 mg sehari, meningkat menjadi 5 – 15 mg sehari, dalam 3 - 4 dosis terbagi
• Elderly : Dosis yang lebih rendah

Indikasi
• Extrapyramidal Symptoms yang diinduki oleh obat
• Parkinsonism

Adverse Drug Reaction

• Mulut kering, mual, konstipasi, muntah, pusing, mengantuk, sakit kepala, penglihatan kabur
 Trihexyphenidyl
Mechanism Of Action
• Deskripsi : Trihexyphenidyl HCl adalah antimuskarinik amina tersier
yang memberikan efek penghambatan langsung pada sistem saraf
parasimpatis. Ini juga menunjukkan aksi spasmolitik langsung pada otot
polos, mydriatic lemah, antisialagogue dan efek pemblokiran
kardiovagal
• Durasi :

Pharmacokinetic :
• Absorpsi : cepat dan terserap dengan baik dari GI tract
• Metabolisme : mengalami hidroksilasi dari gugus alisiklik
• Eksresi : via urin dan empedu
 RISPERIDONE
Golongan : Antipsikotik

Definisi

Risperidone, turunan benzisoksazol, adalah obat antipsikotik atipikal dengan afinitas tinggi untuk
reseptor 5-hidrotriptamin (5-HT) dan Dopamin D2. Hal ini digunakan terutama dalam pengelolaan
skizofrenia, perilaku yang tidak tepat pada demensia parah dan episode manik yang terkait dengan
gangguan bipolar I. Risperidone efektif untuk mengobati gejala skizofrenia positif dan negatif
karena afinitasnya terhadap afinitas pengikatan "longgar" untuk reseptor Dopamin D2 dan
antagonisme 5-HT tambahan dibandingkan antipsikotik generasi pertama, yang merupakan
antagonis reseptor dopamin D2 yang tidak spesifik.
Indikasi

Untuk pengobatan skizofrenia pada orang dewasa dan remaja, usia 13 sampai 17 tahun, dan untuk pengobatan
jangka pendek episode maniak atau campuran gangguan bipolar I pada anak-anak dan remaja usia 10 sampai 17.
Mungkin juga digunakan untuk mengelola gejala-gejala yang tidak sesuai. Perilaku akibat agresi dan / atau
psikosis pada penderita demensia berat.
 Indikasi Terstruktur
1.Agitasi Akut
2.Mania Akut
3.Delusional Parasitosis
4.Gilles de la Tourette's Syndrome
5.Sifat lekas marah
6.Episode depresif manik campur
7.Gangguan Stres Posttraumatic
8.Psikosis
9.Gangguan Skizofrenia
10.Pengobatan Resistant Major Depressive Disorder
11.Tipe Demensia Alzheimer yang parah
Absorpsi
Baik diserap Bioavailabilitas oral absolut risperidone adalah 70% (CV = 25%). Kelebihan
bioavailabilitas relatif risperidone dari tablet adalah 94% (CV = 10%) bila dibandingkan
dengan larutan
 
Metabolisme
Secara ekstensif dimetabolisme oleh isozim sitokrom P450 2D6 hepatik menjadi 9-
hydroxyrisperidone, yang memiliki afinitas pengikatan reseptor yang sama seperti risperidone.
Hidroksilasi bergantung pada debrisoquine 4-hydroxylase dan metabolisme sensitif terhadap
polimorfisme genetik pada debrisoquine 4-hydroxylase. Risperidone juga mengalami N-
dealkylation pada tingkat lebih rendah.
 
Rute Eliminasi
Risperidone dimetabolisme secara luas di hati. Pada subyek lansia yang sehat, pembersihan
ginjal pada kedua risperidone dan 9-hydroxyrisperidone menurun, dan waktu paruh eliminasi
berkepanjangan dibandingkan dengan subyek sehat muda.
Half Life : 20-24 jam
Efek Samping

• Pusing. • Emosi yang tidak stabil.

• Mengantuk. • Detak jantung yang cepat.
• Pandangan kabur. • Kenaikan berat badan.
• Mual. • Gangguan pada gairah seks.
• Gangguan pencernaan. • Mulut kering.
• Gemetar atau gelisah. • Kenaikan tekanan darah
• Sulit tidur.
 Dosis
Takaran risperidone yang umumnya dianjurkan untuk pengidap skizofrenia dewasa
adalah 2 mg per hari yang kemudian akan ditingkatkan menjadi 4 mg untuk penggunaan
pada hari kedua dan seterusnya. Total dosis tersebut dapat diberikan dengan frekuensi
sekali minum atau beberapa kali dalam sehari. Jika dibutuhkan, dokter akan kembali
menyesuaikan dosis risperidone dengan reaksi tubuh pasien terhadap obat.
Untuk orang lanjut usia, dosis awalnya adalah 1 mg per hari dan kemudian bisa tetap
pada 1 mg atau dinaikkan menjadi 2 mg.
 Kontraindikasi
1. Wanita hamil dan menyusui sebaiknya berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan risperidone.
2. Risperidone dapat memengaruhi kesuburan pada wanita maupun pria. Karena itu, pasangan yang berencana
untuk punya anak sebaiknya menghindari obat ini.
3. Jangan menghentikan konsumsi risperidone secara tiba-tiba atau tanpa konsultasi dengan dokter.
4. Pengidap diabetes yang menggunakan risperidone dianjurkan untuk lebih sering memeriksa kadar gula
darahnya.
5. Jika menggunakan risperidone, beri tahu dokter sebelum menjalani prosedur medis apa pun. Obat ini dapat
memengaruhi efek obat bius.
6. Hindari konsumsi minuman keras selama Anda menggunakan risperidone.
7. Harap berhati-hati bagi lansia dan yang menderita gangguan jantung, masalah pada pembuluh darah, dehidrasi,
dementia, volume darah rendah, gangguan pencernaan, gangguan ginjal, diabetes, gangguan hati, epilepsi,
gangguan prostat, gangguan pernapasan, depresi, glaukoma, tumor pada kelenjar adrenal, myasthenia gravis,
porfiria, pernah mengidap sakit kuning, serta akan menjalani operasi mata
Hosptalization
 Credits
Indikasi Rawat Inap

Jika pasien Bila perawatan Perlu di observasi

membahayakan di rumah tidak lebih lanjut
diri sendiri memadai
Bila ditentukan berdasarkan aksis V (GAF Scale) Global
Assesment Functioning, score:

100-91= tidak ada gejala dan fungsi maksimal

90-81= gejala minimal
80-71= gejala sementara dan dapat diatasi, disabilitas ringan dalam social atau
pekerjaan
70-61= gejala ringan dan menetap
60-51= gejala sedang dan disabilitas sedang
50-41= gejala berat disabilitas berat
40-31= disabilitas dalam hubungan realita dan komunikasi
30-21= tidak mampu bekerja di semua bidang
20-11= mencederai diri dan orang lain
Mulai rawat inap ketika GAF Scale 50-41 kebawah
Other Biological
Therapies
 PSYCHOSOCIAL THERAPIES

Terapi psikososial mencakup berbagai metode untuk meningkatkan kemampuan sosial,

kemandirian, keterampilan praktis, dan komunikasi interpersonal pada pasien skizofrenia.
 Tujuannya adalah agar orang yang sakit parah dapat mengembangkan keterampilan sosial dan
kejuruanuntuk hidup mandiri. Perawatan semacam itu dilakukan di banyak tempat, termasuk
rumah sakit,klinik rawat jalan, pusat kesehatan mental.
 Social Skills Training
Social skills kadang-kadang disebut sebagai terapi keterampilan perilaku. Seiring dengan terapi
farmakologis, terapi ini dapat secara langsung mendukung dan bermanfaat bagi pasien.
Selain gejala psikotik yang terlihat pada pasien skizofrenia,gejala lain yang terlihat melibatkan
cara orang tersebut berhubungan dengan orang lain, termasuk kontak mata , keterlambatan
respons yang tidak biasa, ekspresi wajah yang aneh, kurangnya spontanitas dalam situasi sosial,
dan persepsi yang tidak akurat atau kurangnya persepsi emosional orang.
Sosial skills training telah terbukti mengurangi angka kekambuhan yang diukur dengan kebutuhan
rawat inap.
 Family Oriented Therapies
terapi keluarga menuju penerapan jangka panjang dari pengurangan stres dan strategi mengatasi
dan menuju reintegrasi bertahap pasien ke dalam kehidupan sehari-hari.
Terapis harus mengontrol intensitas emosional sesi keluarga dengan pasien skizofrenia.
 terapis harus membantu keluarga dan pasien untuk memahami dan belajar tentang
skizofrenia dan harus mendorong diskusi tentang episode psikotik dan kejadian-kejadian
yang mengarah padanya.
 Gejalasering membuat takut anggota keluarga, dan berbicara secara terbuka dengan
psikiater dan kerabat yang menderita skizofrenia sering kali memudahkan terapi.
Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa terapi keluarga sangat efektif dalam mengurangi
kekambuhan.
Management
Case
 Assertive Community Treatment
Program Assertive Community Treatment (ACT) awalnya dikembangkan oleh para peneliti di Madison, Wisconsin,
pada tahun 1970-an, untuk memberikan layanan bagi orang-orang dengan penyakit mental kronis.

 Pasien ditugaskan ke satu tim multidisiplin (misalnya,manajer kasus, psikiater, perawat, dokter umum). Tim
memiliki jumlah tetap pasien dan memberikan semua layanan kapan dan di mana dibutuhkan oleh pasien, 24 jam
sehari, 7 hari seminggu. Ini adalah intervensi mobile dan intensif yang memberikan perawatan,rehabilitasi, dan
aktivitas pendukung. Ini termasuk pemberian obat ke rumah,pemantauan kesehatan mental dan fisik, dan
berkomunikasi rutin dengan anggota keluarga.

Program ACT dapat secara efektif mengurangi risiko rawat inap ulang bagi penderita skizofrenia, tetapi program
tersebut mahal untuk terapkan untuk pasien.
 Group Therapy
 Terapi group efektif dalam mengurangi isolasi sosial, meningkatkan rasa keterpaduan,
dan meningkatkan pengujian realitas untuk pasien skizofrenia. Group therapy yang dipimpin
dengan cara suportif membantu untuk pasien skizofrenia.
 Group therapy untuk penderita skizofrenia umumnya berfokus pada rencana,kehidupan nyata,
masalah, dan hubungan. Group therapy berorientasi pada perilaku, psikodinamik atau
wawasan, atau suportif.
 Cognitive Behavioral Therapy
● Cognitive behavior terapi telah digunakan pada pasien skizofrenia untuk
meningkatkan distorsi kognitif, mengurangi gangguan, dan mengoreksi
kesalahan dalam penilaian. Adalaporan tentang perbaikan delusi dan
halusinasi pada beberapa pasien yang menggunakan metode ini.
● Pasien yang mungkin mendapat manfaat umumnya memiliki wawasan
tentang penyakit mereka.
 Individual Psychotherapy
 Studi tentang efek psikoterapi individu dalam pengobatan skizofrenia telah memberikan data bahwa terapi
bermanfaat dan efek tambahan pada terapi farmakologis.
 Psikoterapi untuk pasien skizofrenia harus didilakukan dalam beberapa dekade, beberapa sesi, bulan, atau
bahkan tahun.
 Pasien skizofrenia yang mampu membentuk aliansi terapeutik yang baik kemungkinan besar akan tetap
menjalani psikoterapi, tetap patuh dengan pengobatan , dan mendapatkan hasil yang baik pada evaluasi tindak
lanjut 2 tahun.
 Para penderita skizofrenia sangat kesepian, namun tetap mempertahankan kedekatan dan kepercayaan.
merekacenderung menjadi curiga, cemas, atau bermusuhan atau mundur ketika seseorang mencoba mendekat.
 Terapis harus dengan cermat menghormati jarak pasien dan privasi pasien dan harus menunjukkan keterus
terangan yang sederhana, kesabaran, ketulusan, dan kepekaan terhadap konvensi sosial. Pasien cenderung
menganggap kehangatan berlebihan atau persahabatan sebagai upaya manipulasi, atau eksploitasi.
 Personal Therapy
● Tujuannya adalah untuk meningkatkanpribadi dan penyesuaiansosial dan untuk
mencegah kekambuhan. Ini adalah metode pemilihan menggunakan keterampilan
sosial dan latihan relaksasi, psikoedukasi, refleksi diri, kesadaran diri, dan
eksplorasi kerentanan individu terhadap stres.
● Terapis memberikan pengaturan yang menekankan penerimaan dan empati. Pasien
yang menerima terapi pribadi menunjukkan peningkatan dalam penyesuaian sosial
(ukuran gabungan yang mencakup kinerja kerja, waktu luang, dan hubungan
interpersonal) dan memiliki tingkat kekambuhan yang lebih rendah setelah 3 tahun
dibandingkan pasien yang tidak menerima terapi pribadi.
 Dialectical Behavior Therapy

● Bentuk terapi ini menggabungkan teori kognitif dan perilaku baik dalam
pengaturan individu maupun kelompok. Penekanan ditempatkan pada
peningkatan keterampilan interpersonal dihadapan terapis yang aktif dan
empatik.
 Vocational Therapy
 metode dan pengaturan digunakan untuk membantu pasien mendapatkan
kembali keterampilan lama atau mengembangkan keterampilan baru. Ini
termasuk, klub kerja, paruh waktu atau transisi program kerja.
 Memungkinkan pasien untuk bekerja dengan baik merupakan sarana menuju,
dan tanda, pemulihan. Banyak pasien skizofrenia mampu melakukan pekerjaan
berkualitas tinggi meskipun mereka sakit. Pasien mungkin menunjukkan
keterampilan luar biasa atau bahkan kecemerlangan dalam bidang terbatas
sebagai beberapa aspek istimewa dari gangguan mereka.
 Art Therapy
Banyak pasien skizofrenia mendapat manfaat dari terapi seni.
 membantu mereka berkomunikasi dengan
orang lain
 Cognitive Training
Cognitive training teknik yang diperkenalkan baru-baru ini untuk
pengobatan skizofrenia. Memanfaatkan latihan yang dihasilkan komputer
untuk jaringan saraf dibuat sedemikian rupa sehingga kognisi, termasuk
memori kerja yang ditingkatkan menjadikan fungsi sosial yang lebih
efektif.
Bidang ini masih dalam tahap awal dan lebih lanjut. namun, ini adalah
teknik yang mudah dipelajari dan diterapkan serta sangat menjanjikan
 Reference
 Katzung_Basic_and_Clinical _Pharmacology 12th Edition
 Kaplan and Sadock’s Synopsis of Psychiatry_Behavioral Science_Clinical
Psychiatry