Biofarmasetika

Sediaan
“Aerosol Nikotin”
Kelompok 1
Natassya Manda Leo (207014014)
Putri tri hartini (207014017)
Nabila (207014034)
Sry Ulina Karo-karo (207014035)
Dosen : Dr. Sumaiyah, M.Si,. Apt
 Latar Belakang

Berbagai macam turunan obat telah dibuat untuk meningkatkan efektifitas obat. Selain memodifiksi senyawa obat, upaya
yang banyak dilakukan adalah memodifikasi bentuk sediaan dan sistem penghantaran obat. Bermacam sistem mucosal
dalam tubuh manusia (nasal, pulmonal, rectal dan vaginal) dapat dimanfaatkan untuk titik masuk sistem penghantaran obat.
Berbagai jenis bahan obat dapat digunakan atau diberikan pada tubuh dalam bentuk sediaan aerosol.

Bentuk sediaan ini dapat digunakan baik secara oral maupun topikal. Bukan hanya
sediaan farmasi saja dapat ditemukan dalam bentuk aerosol, berbagai kosmetik juga saat
ini dengan mudah ditemukan dalam bentuk aerosol. Bentuk sediaan ini pada umumnya
sering ditemukan untuk pengobatan saluran pernafasan misalnya untuk penanganan
simptomatis pada penyakit asma, aerosol topical untuk pengobatan akne (jerawat), dan
kosmetik seperti styling foam untuk penataan rambut.
 Definisi Aerosol
Menurut FI III Menurut FI IV

Aerosol farmasetik adalah sediaan yang

Aerosol adalah sediaan yang mengandung dikemas di bawah tekanan, mengandung zat
satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem
yang diberi tekanan, berisi propelan atau katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini

campuran propelan yang cukup untuk digunakan untuk pemakaian topikal pada
kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung
memancarkan isinya hingga habis, dapat
(aerosol nasal) , mulut (aerosol lingual) atau
digunakan untuk obat luar atau obat dalam
paru-paru (aerosol inhalasi, ukuran
dengan menggunakan propelan yang partikelnya harus lebih kecil dari 10 mm ,
cukup. sering disebut "inhaler dosis terukur").
Gambar dan Penggunaan Aerosol

Aerosol dapat digunakan sebagai berikut :

1. Topikal pada kulit
2. Lokal hidung (Aerosol intranasal)
3. Lokal Mulut (Aerosol lingual)
4. Lokal Paru-paru (Aerosol inhalasi)
 Prinsip dan Komponen Aerosol
Prinsip Aerosol Komponen Dasar Aerosol
Prinsip Aerosol terdiri dari 2 komponen :
o Cairan pekat produk Zat aktif yang dicampur o Wadah
dengan bahan pembantu yang dibutuhkan o Propelan (Pendorong)
(antioksidan, emulgator, suspending agent, o Konsentrat (Zat Aktif)
o Katup
pelarut) untuk ketsabilan dan efektifitas produk.
o Penyemprot
o Pendorong (Propelan) Gas cair atau campuran gas
cair yang diberi tekanan. Bisa juga berfungsi
sebagai pelarut atau pembawa cairan pekat
produk.
 Keuntungan dan Kerugian Aerosol
Keuntugan Kerugian

o Dalam bentuk MDI. MDI biasanya

o Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan
mengandung bahan obat terdispersi dan
tangan.
o masalah yang sering timbul berkaitan dengan
Bahaya kontaminasi ( kemasukkan udara dan
stabilitas fisiknya.
penguapan selama periode tak digunakan )
o Seringnya obat menjadi kurang efektif.
tidak ada, karena wadah tertutup kedap.
o Efikasi klinik biasanya tergantung pada
o Iritasi yang disebabkan pemakaian topikal
kemampuan passien menggunakan MDI yang
berkurang.
o baik dan benar.
Takaran yang dikehendaki dapat diatur.
o Bentuk semprotan dapat diatur.
 Wadah/ Pengemasan
Kaleng timah berlapis
baja Kaca
merupakan wadah yang cukup murah untuk
melindungi isi kemasan, digunakan sebagai untuk bahan-bahan obat dan
wadah aerosol produksi skala besar. farmasi, tidak adanya
Umumnya cat rambut dikemas inkompabilitas, dan juga untuk
menggunakan wadah ini nilai estetik.

Plastik
wadah dapat berupa plastic jernih atau
Alumunium berwarna dengan penambahan pewarna,
bahan ini meminimalkan terjadinya
kemasan dengan kekuatan
kerusakan (pecah), absorbsi shock
tambahan yang mempunyai
selama pengkerutan, dan melindungi
ukuran bervariasi antara 10 mL
bahan-bahan obat dari sinar UV.
hingga 45 floz.
 Evaluasi Sediaan Aerosol

01 02 03
Derajat Pengujian Pengujian
Semprot Kebocoran Tekanan
 -Nicotine Mouth Spray-
Nicotine mouth spray juga dikenal sebagai terapi pengganti nikotin,
atau semprotan mulut NRT. Nicotine mouth spray menggantikan
sebagian nikotin yang didapatkan dari sebatang rokok.

-Keuntungan menggunakan Nicotine mouth spray -

• Mengendalikan nafsu makan

• Dapat menentukan seberapa sering menggunakan Nicotine mouth
spray (yaitu, gunakan hanya jika membutuhkannya)
• Mengurangi merokok
-Cara penggunaan Nicotine Mouth Spray-
-Cara membuka semprotan Nicotine Mouth Spray-

• Gunakan ibu jari untuk menggeser tombol (a) ke bawah

hingga tombol dapat sedikit didorong ke dalam (b).
• Jangan mendorong terlalu keras. Sambil mendorong masuk,
geser ke atas (c) untuk membuka kunci bagian atas dispenser.
Kemudian lepaskan tombolnya.

• Kocok sebelum digunakan

• Arahkan nosel semprotan ke mulut yang terbuka dan tahan sedekat

mungkin pada mulut.

• Tekan bagian atas Nicotine Mouth Spray untuk melepaskan satu

semprotan ke dalam mulut, hindari bibir. Untuk menghindari
semprotan ke tenggorokan, jangan menghirup saat menyemprot.
Untuk hasil terbaik, jangan menelan selama beberapa detik setelah
penyemprotan.
 -Cara menutup semprotan Nicotine Mouth Spray-

• geser tombol ke bawah (d) hingga dapat didorong ke dalam (e).

Sambil mendorong masuk, geser bagian atas dispenser ke bawah (f).
• Lepaskan tombolnya. Nicotine Mouth Spray sudah ditutup .

-Jenis Faster Acting

NRT-
 FORMULASI
Nicorette QuickMist 1mg/spray mouthspray List of excipients
• Propylene glycol
• Anhydrous ethanol
• Trometamol
• Poloxamer 407
• Glycerol
• Sodium hydrogen carbonate
• Levomenthol
• Mint flavour
• Cooling flavour
• Sucralose
• Acesulfame potassium
• Butylated hydroxytoluene
• Hydrochloric acid
• Purified water

---https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/24257/SPC/Nicorette+QuickMist+1mg+spray+mouthspray/#gref---
Evaluasi
Jurnal
Effects of nicotine mouth spray on urges to smoke, a
randomized clinical trial

Saat ini ada beberapa terapi pengganti nikotin (NRT) yang
tersedia untuk perokok yang mencari bantuan untuk
berhenti merokok.
Obat-obatan ini terbukti efektif, Ada beberapa bukti
bahwa formulasi NRT yang bekerja lebih cepat dalam
meredakan keinginan akan rokok secara keseluruhan lebih
efektif dalam meredakan ketidaknyamanan saat berhenti
merokok.
PENDAHULUAN
Obat-obatan semacam itu mungkin sangat berguna dalam
mengurangi keinginan merokok yang terputus-putus ketika
pengurangan godaan yang cepat dianggap penting untuk mencegah
berhenti merokok.
Formulasi NRT oral yang tersedia saat ini memberikan efek
pereda yang relatif lambat. Semprotan hidung nikotin memiliki efek
yang lebih cepat tetapi awalnya menyebabkan rasa tidak nyaman
berupa iritasi lokal.

Dibandingkan dengan permen karet, permen atau tablet sublingual, sediaan semprotan mulut
nikotin memberikan efek yang lebih cepat
TUJUAN PENELITIAN
Penelitian yang dilakukan pada jurnal ini bertujuan untuk menguji efek
Sediaan semprotan mulut nikotin secacara uji klinis. Meliputi kecepatan
hambatan rasa ingin merokok yang dialami subjek setelah beberapa menit
pertama setelah menggunakan semprotan mulut nikotin dan bagaimana
efektifitas semprotan mulut jika dibandingkan dengan produk NRT oral
lainnya

• Apakah sistem penghantaran aksi cepat obat mouth spray nikotin

dapat mengurangi dorongan untuk merokok?
• Bagaimana perbandingan efektifitas mouth spray nikotin dengan
nikotin lozenges?
 METODE PENELITIAN
Participants
Lokasi  
McNeil AB, Department of Clinical Pharmacology,  Healthy adult
Lund, Sweden.  Male and female
 19-55 years old

Tanggal: 1 February 2010-19 May 2010  Smoke at least 10 cigarettes/day, right after 30

Tujuan: minutes after wakeup

membandingkan keinginan untuk merokok pada  Weight at least 50 kg

periode yang telah ditentukan setelah diberikan spray  Body mass index 17,5-32kg/m2

2 mg, tablet hisap 2 mg, dan tablet hisap 4mg  Woman who are pregnant or breastfeeding are not
suitable for this study because may have interfered
with normal oral function or transmucosal absorption
 Treatment periods and
study medication Assesment
 Participants were abstained from smoking from 20:00 to
16:00 • Before entering the trial, participants must
 Participants did not eat or drink from 15 min before until60
min after administration of each study treatment go through a physical examination,
 Received two doses of each study treatment, one in the including vital signs, and provided a
morning and one in the afternoon
 The three study treatments administered were nicotine mouth medical and smoking history.
spray 2 mg, nicotine lozenge 2 mg and nicotine lozenge 4 mg • Urges to smoke were scored by using
 The doses were selected based on the currently recommended
single doses for nicotine lozenge and the maximum single visual analogue scale (VAS) 10, 6 and 2
dose for nicotine mouth spray
min before treatment and 1, 3, 5, 10, 15,
 Participants were advised to avoid swallowing immediately
after administration of the spray. 20, 25, 30, 45 min and 1, 1.5 and 2 h after
 7 participants were instructed to place the nicotine 2 or 4 mg
treatment
lozenge in their mouth and to occasionally move it from one
side to the other until the lozenge had completely dissolved • On visual analogue scale 0: no urges to
and they were instructed to not chew or swallow the lozenge.
smoke ; 100: extreme urges to smoke
 
 Statistical methods
● Penghitungan area (AUC) sejak awal hingga 1, 3 dan 5 menit setelah
dilakukan (AUC 1 menit, AUC 3 menit, dan AUC 5 menit, masing-masing)
● Penghitungan AUC ke2 sejak awal dilakukan hingga 10 menit (AUC10 menit)

● dimana n adalah titik akhir dari interval waktu.

Karena penelitian ini menggunakan dua perbandingan pengobatan yang berbeda
(semprotan mulut 2 mg vs permen pelega tenggorokan 2 atau 4 mg), tingkat
signifikansi untuk uji yang relevan disesuaikan dengan 2,5% untuk memastikan
bahwa tingkat kesalahan tipe-I secara keseluruhan tidak lebih dari 5%.
HASIL &
PEMBAHASAN
 Efek
Studi Keinginan
untuk Merokok Sampin
Populasi
g
 -Studi Populasi-

• Rata-rata usia: 32,9 tahun

• Rata-rata rokok yang dihisap: 17,7
batang/hari
• Rata-rata telah merokok selama 16,8 tahun
• Seluruh subjek menghirup rokok pertama
30 menit setelah bangun
 -Keingainan Untuk
Merokok-
• Penggunaan spray mengurangi keinginan yang lebih besar untuk
merokok dibandingkan dengan penggunaan 2 atau 4 mg tablet hisap
• Perbedaan rata-rata keinginan untuk antara semprotan mulut 2 mg
dan tablet hisap baik 2 mg atau 4 mg selama 1, 3, 5 pertama dan 10
menit semuanya signifikan secara statistik
• Estimasi dari pengunaan awal nikotin hingga mengurangi keinginan
untuk merokok adalah: Mouth spray: 1.19 menit; Tablet hisap 2 mg:
3.76 menit; Tablet hisap 4 mg: 3.49 menit
 -Efek Samping-
183 spray

340 68
441 lozenges 2
memenuhi
Kasus mg
syarat

89
lozenges 4
mg

JENIS SEDIAAN
EFEK SAMPING
Spray 2 mg Lozenges 2 mg Lozenges 4 mg
Hiccups 29 orang 2 orang 6 orang
Nausea 29 orang 4 orang 15 orang
Throat Irritation 21 orang 11 orang 13 orang
Dyspepsia 18 orang 4 orang 9 orang
Salivary Hypersecretion 9 orang 1 orang 2 orang
 Sediaan aerosol nikotin bekerja lebih cepat dari pada
nicotine lozenges (tablet hisap) karena sediaan aerosol
nikotine memiliki penyerapan yang tinggi.
Aerosol nicotin memberikan nikotin ke dalam aliran darah
lebih cepat dari lozenges (tablet hisap).
 KESIMPULAN
● Khasiat Sediaan aerosol nikotin bekerja dengan cepat dan memiliki potensi yang
baik sebagai pengobatan untuk berhenti merokok.
● Percobaan ini membuktikan bahwa produk pengganti nikotin dengan sediaan
aerosol nikotin lebih cepat memberikan pereda dorongan yang efektif untuk
perokok.
● Sediaan aerosol nikotin merupakan perkembangan baru yang penting dalam
memperluas rangkaian perawatan pengganti serta meningkatkan efektivitas.
Thanks
-Notulen-
-Notulen-