SEDIAAN PADAT LEPAS TERKENDALI

(CONTROLLED RELEASE)

Kelompok 7 :
Winda Lorenza (18334014)
Fajrinnisa (18334016)
Devi Putri Rosmawati (18334017)
Rachmadina Fahira (18334020)
Ira Rianty (18334021
 LATAR BELAKANG

Sediaan untuk mempertahankan kadar

terapeutik obat dalam darah atau jaringan
selama waktu yang diperpanjang sehingga
menghasilkan kadar obat dalam darah yang
merata tanpa perlu mengulangi pemberian
unit dosis.
TUJUAN DAN MANFAAT

Mengetahui formulasi dalam lepas terkendali

dan cara pembuatannya serta hal-hal yang
harus diperhatikan pada produksi, distribusi,
penyimpanan, dan penggunaan tablet lepas
terkendali
 PENGERTIAN

Pengertian Controlled Release adalah adalah

sediaan berupa tablet atau kapsul yang bersalut atau
tidak bersalut yang mengandung bahan tambahan
tertentu atau disediakan melalui proses tetentu
dengan cara terpisah atau bersamaan yang
pelepasan terkendali bertujuan untuk
mengendalikan konsentrasi pelepasan bahan obat
untuk memperpanjang secara teratur dan
mengefisienkan efek obat.
Prinsip Sediaan Lepas Terkendali
(Controlled Release)

Secara umum, tujuan dari dosis lepas terkendali ini adalah

untuk mempertahankan tingkat terapeutik darah atau
jaringan obat untuk periode yang diperpanjang, ini biasanya
dilakukan dengan mencoba untuk mendapatkan orde nol rilis
atau pelepasan dari bentuk sediaan, orde nol rilis merupakan
pelepasan obat dari bentuk sediaan
KARATERISTIK OBAT LEPAS TERKENDALI

1. Dosis obat
2. Protein mengikat
3. Molekuler ukuran dan difusivitas
4. Obat Stabilitas
5. Kelarutan air
6. Stabilitas menghadapi rentang pKa, besar
enzim dan flora saluran cerna
7. Metabolisme lintas pertama
8. Koefisien partisi
 KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN OBAT
LEPAS TERKENDALI

Kerugian

Keuntungan Membutuhkan biaya

 Dapat mengatur produksi yang lebih besar
pelepasan obat sesuai
Kemungkinan tercemarnya
kehendak dengan polutan dari
 Dapat melespaskan obat lingkungan
dengan sempurna secara
bertahap Kemungkinan bisa terjadi
 Meningkatkan absorbsi keracunan
obat dibandingkan Membutuhkan tenaga ahli
dengan sediaan yang dalam pembuatannya
instant released
FORMULASI

Teofilin ( FI IV hal 783 ; DI 88 hal 2080-2085 ; FI III hal 597 ; Martindale 28

hal 349 )
Pemerian : serbuk hablur putih, tidak berbau, rasa pahit, stabil di
udara.
Kelarutan : sukar larut dalam air tetapi lebih mudah larut dalam larutan
alkali, hidroksida dan dalam ammonium hidroksida, agak sukar larut ,sukar
larut dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter.
Stabilitas : dapat disimpan pada suhu kamar, di bawah cahaya fluorosensi
terus menerus selama sekurang-kurangnya 180 hari tanpa perubahan
konsentrasi signifikan, sebaiknya dilindungi cahaya.
Khasiat : obat asma, stimulansi SSP dan pernapasan.
Dosis : 100-125 mg ( DI 88 hal 2080 ).
OTT : dengan tanin.
Kegunaan : zat aktif.
Penyimpanan : dalam wadah tertutup baik.
 EKSIPIEN
1. Mg Stearat ( Handbook of Excipients hal 430 ; FI III hal 354 )
Pemerian :serbuk halus licin, mudah melekat pada kulit, mempunyai bau dan
rasa lemah khas.
Kelarutan :praktis tidak larut dalam air, etanol dan eter.
Stabilitas :stabil dan disimpan di tempat kering.
Kegunaan :sebagai lubrikan.
Konsentrasi :0,25 – 5,0 %.
OTT :dengan asam kuat, alkali dan garam besi, oksidator kuat.
Penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat, ditempat sejuk dan kering. 

2. Talk ( Handbook of Excipients hal 519 : FI IV hal 771 )

Pemerian :serbuk halus sangat halus, putih atau putih kekuningan, berkilat,
mudah melekat pada kulit dan bebas dari butiran.
Kelarutan :praktis tidak larut dalam air, asam dan basa lemah dan pelarut
organik.
Stabilitas :stabil dan dapat disterilkan dengan pemanasan pada suhu 160 0
selama tidak kurang dari 1 jam
Kegunaan : sebagai glidan.
Konsentrasi : 1-10% .
OTT : dengan komponen ammonium kuartener.
Penyimpanan : dalam wadah tertutup baik.
 
LANJUTAN

3. Amylum ( Handbook of Excipients hal 685; FI III hal 93)

 Pemerian : serbuk sangat halus, putih, tidak berbau, tidak berasa.
 Kelarutan : praktis tidak larut dalam air dingin dan etanol.
 Stabilitas : kering, tidak tahan panas, stabil dalam situasi dingin dan tempat kering.
 Kegunaan : pengikat (komponen dalam), penghancur (komponen luar).
 Konsentrasi : 5 – 10 % atau 3 – 20 % w/w (Handbook hal.686).
 OTT : dengan pengoksidasi kuat.
 Penyimpanan: dalam wadah tertutup baik, di simpan dalam tempat sejuk dan kering.
4. Laktosa ( FI III hal 338)
 Pemerian : serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa agak manis.
 Kelarutan : arut dalam 6 bagian air, larut dalam 1 bagian air mendidih.
 Stabilitas : adonan dapat tumbuh dibawah kondisi lembab. 80% RH dan diatas
80% RH.
 Kegunaan : sebagai pengisi.
 OTT : laktosa tidak dapat bercampur dengan pengoksidasi kuat.
 Penyimpanan : dalam wadah tertutup baik
EKSIPIEN DALAM OBAT LEPAS TERKENDALI

Asetat Sellulosa
Talk
Gum guar
Pati
Hidroksipropilmetil selulosa (HPMC)
Manitol
Avicel
Kalsium fosfat dihidrat
Magnesium stearat
Polyetilen oksida (Polyox)
Polycarbophils
PEMBUATAN
1. Siapkan alat dan bahan kemudian timbang bahan (Teofilin,Amylum,Talk,Laktosa, Mg. Stearat)

2. Buat mucilago amyli → masukkan amylum sedikit demi sedikit ke dalam air dingin sebanyak
12 ml diamkan ad mengembang lalu panaskan dan tambahkan air panas sedikit demi sedikit
ad mucilago.

3. Campur teofilin, amylum, laktosa ad homogen.

4. Tambahkan mucilago amyli sedikit demi sedikit kepal ad masa kompak.

5. Lakukan pengayakan dengan ayakan no.12, lakukan pengeringan dalam oven

6. Setelah kering ayak dengan pengayak no.16

7. Timbang granul dan lakukan evaluasi granul (uji kadar lembab, uji sifat alir, uji
kompresibilitas)

8. Granul (memenuhi syarat) ditambahkan fase luar (amylum,Mg.stearat,talkum) ad homogen

9.
9. Masa dicetak pada alat pencetak tablet

10. Lakukan evaluasi tablet (uji keseragaman bobot, uji keseragaman ukuran, uji friabilitas, uji
kekerasan, uji waktu hancur)

11. Masukkan tablet ke dalam wadah, beri etiket, dan dimasukkan ke dalam kemasan.
PEMBAHASAN
 Pembuatan tablet teofilin ini diharapkan melepaskan zat aktif pada waktu dan tempat yang
tepat. Dimana pemilihan eksipiennya adalah yang sesuai dengan sifat bahan aktif sehingga tidak
inert dan tablet dapat digunakan dan befungsi sebagaimana diharapkan.

 Tablet tidak OTT dengan eksipent yang dipilih sehingga tablet dapat dibuat dengan metode
pembuatan tablet secara granulasi basah.

 Pemilihan metode tableting untuk teofilin adalah metode granulasi basah. Hal ini dikarenakan
teofilin memiliki sifat termostabil, tidak terurai dengan adanya komponen air dalam campuran
granul (stabil terhadap lembab). Sifat alir dari teofilin buruk karena teofilin merupakan serbuk
halus dengan ukuran partikel kecil sehingga digunakan metode granulasi yang bertujuan untuk
memperbaiki sifat alir dari teofilin.

 Penambahan Mg. stearat dan talk dilakukan saat sebelum di cetak, disebabkan karena keduanya
sebagai fase luar dan kedua zat tersebut bila terlalu lama dalam granul akan menyebabkan tablet
terlalu rapuh. Penggunaan Mg. stearat sebagai lubrikan yang berfungsi agar tablet mudah
dikeluarkan dari ruang cetak melalui pengurangan gesekan antara dinding dalam ruang cetakan
dengan permukaan sisi tablet. Di samping itu juga dapat menyebabkan turunnya tingkat
kekerasan dari tablet karena mengecilnya daya ikatan antar partikel dengan terbentuknya film
tipis antara bahan pelicin dan partikel zat padat. Lebih baik Mg. stearat ditambahkan ke dalam
massa cetak 5-10 menit sebelum campuran granul atau serbuk dicetak menjadi tablet, sehingga
tablet yang dihasilkan tidak akan rapuh dan terbentuk tablet yang lebih baik.
LANJUTAN

 Talk digunakan sebagai glidan yang berguna

mengurangi gesekan friksi partikel diantara
punch dan die pada saat proses pencetakan.

 Penggunaan laktosa untuk memenuhi bobot

tablet yang diinginkan. Sedangkan penggunaan
amilum adalah sebaigai pengikat dan penghancur
dimana semua komponen dapat saling mengikat
dan dapat hancur pada tempat yang diinginkan.
 KESIMPULAN

 Sediaan tablet lepas terkendali / pelepasan terkendali adalah Tablet yang

pelepasan obatnya secara terkendali dan secara ideal proses tersebut
diharapkan berlangsung pada laju yang konstan tanpa tergantung pada pH
dan kandungan ion pada semua bagian saluran cerna.
 Dalam metode formulasi sediaan lepas terkendali ad 3 bahan penahan
yang digunakan yakni golongan matriks yang terdiri dari penahan yang
membentuk matriks tidak larut atau matriks kerangka, golongan matriks
yang memperlihatkan bahan-bahan yang tidak larut dalam air yang secara
potensial dapat terkikis, dan golongan pembentuk matriks menunjukkan
bahan-bahan yang tidak dapat dicernakan yang membentuk gel in-situ.
 karakteristik yang harus diperhatikan untuk pembuatan obat lepas
terkendali yang baik:Dosis obat, Protein mengikat, Molekuler ukuran dan
difusivitas, Obat Stabilitas, Kelarutan air, Stabilitas menghadapi rentang
pKa, besar enzim dan flora saluran cerna, Metabolisme lintas pertama
dan Koefisien partisi.
TERIMA KASIH