Anda di halaman 1dari 14

FAKTOR – FAKTOR YANG MEMPENGARUHI

PROSES LDA OBAT YANG DIBERIKAN


SECARA REKTUM

Kelompok 2
Kelas : A D3 2010
farmasi
LAJU PENYERAPAN ZAT AKTIF
BERGANTUNG PADA

 Sifat Fisika Kimia obat


 Kemampuan obat dalam menembus barier
agar dapat diabsorpsi
 Sifat dari pembawa (basis Suppo) dan
kemampuannya untuk melepaskan obat
sehingga obat bisa tersedia dicairan rektum
untuk dapat diabsorpsi.
FAKTOR – FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
PROSES LDA OBAT YANG DIBERIKAN SECARA
REKTUM
 Faktor Fisiologi
Dapat berupa : Kandungan Kolon , Jalur
Sirkulasi , PH dan tidak adanya kemampuan
mendapar dari cairan rektum
 Faktor Fisika Kimia dari obat dan bahan
dasarnya.
Dapat berupa : Kelarutan Lemak – Air , ukuran
Partikel dan Sifat Basis
FASE FARMAKOKINETIK
 Secara rektal supositoria digunakan untuk distribusi sistemik,
karena dapat diserap oleh mukosa dalam rektum. Aksi kerja awal
dapat diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi melalui
mukosa rektal langsung masuk kedalam sirkulasi darah, serta
terhindar dari pengrusakan obat dari enzim didalam saluran
gastro-intestinal dan perubahan obat secara biokimia didalam
hepar.
Obat yang diabsorpsi melalui rektal beredar dalam darah tidak
melalui hati dahulu hingga tidak mengalami detoksikasi atau
biotransformasi yang mengakibatkan obat terhindar dari tidak
aktif.

Penyerapan direktum dapat terjadi dengan tiga cara yaitu:


1. lewat pembuluh darah secara langsung
2. lewat pembuluh getah bening
3. lewat pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati.
EVALUASI
BIOFARMASETIK
Sediaan obat yang diberikan Melalui
Rectum ,
DESAIN PERCOBAAN
 Pemberian obat pada Rectum :Merupakan cara memberikan obat
dengan memasukkan obat melalui anus atau rektum, dengan
tujuan memberikan efek lokal dan sistemik. Tindakan pengobatan
ini disebut pemberian obat suppositoria yang bertujuan untuk
mendapatkan efek terapi obat, menjadikan lunak pada daerah
feses dan merangsang buang air besar.
 Bentuk Sediaan yang dipilih dapat berupa , Suppositoria , Salep
dan Laruta , dalam hal ini yg dipilih adalah Suppositoria
BENTUK SEDIAAN YANG DIPILIH :
SUPPOSITORIA
Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai
bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal,
vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak
atau melarut pada suhu tubuh. Suppositoria
dapat bertindak sebagai pelindung jaringan
setempat, sebagai pembawa zat terapetik yang
bersifat local atau sistematik.
MEKANISME KERJA
SUPPOSITORIA
 Berefek lokal berupa :
Pencahar
AntiWasir
Obat Cacing

 Berefek sistemik berupa :


 Analgesik
 Antipiretik
BAHAN DASAR SUPPOSITORIA YANG UMUM DIGUNAKAN ADALAH
LEMAK COKLAT, GELATIN TERGLISERINASI, MINYAK NABATI
TERHIDROGENASI, CAMPURAN POLIETILEN GLIKOL BERBAGAI
BOBOT MOLEKUL DAN ESTER ASAM LEMAK POLIETILEN GLIKOL
Penggunaan Suppositoria dilakukan Untuk
menghindari perusakan obat oleh enzim di
dalam saluran gastrointestinal dan
perubahan obat secara biokimia di dalam
hati
PEMILIHAN SUBJEK UJI
 Manusia sehat merupakan subyek ideal
yang peka terhadap perubahan
 Manusia Sakit
 Hewan (Uji Pra Klinik)
 Untuk percobaan pendahuluan
 Obat yang memberi efek ketergantungan
PROTOKOL PELAKSANAAN
UJI
 Penentuan tempat pemberian sediaan
 Pembuatan sediaan (Suppositoria)
 Uji pra klinis dan Uji Klinis / Studi In Vivo

hal – hal yang harus diperhatikan dalam pelaksanaan terhadap subjek


uji adalah :

 Kronologi
 Jadwal pemberian obat
 Rentang waktu pemberian obat
 Aturan pakai Obat

 Subyek Penilitian
 menghindari interaksi dengan makanan (puasa 12 jam sebelum uji)
 Tidak mengkonsumsi obat lain sebelum uji untuk menghindari
interaksi obat.
PERHITUNGAN PARAMETER
Parameter untuk menilai dan membandingkan KH yang
digunaklan meliputi
1. Tinggi kadar puncak , sangat berhubungan dengan
kecepatan
2. Waktu kadar puncak , sangat berhubungan dengan
kecepatan absorpsi obat dari bentuk sediaannya, efek
farmakologisnya dan lamanya waktu obat tetap berada
dalam darah.
 Jumlah obat total obat yang diserap
kedalam sirkulasi darah setelah dosis
tunggal obat diminum dan dinyatakan
dalam :

Jumlah Obat

Volume cairan
PENETAPAN BIOEKIVALENSI
 Studi bioekivalensi (BE) adalah studi bioavailabilitas (BA) komparatif
yang dirancang untuk menunjukkan bioekivalensi antara produk uji
(suatu produk obat“copy”) dengan produk obat inovator /
pembandingnya.
Caranya dengan membandingkan profil kadar obat dalam darah atau urin
antara produk-produk obat yang dibandingkan pada subyek manusia.
Karena itu desain dan pelaksanaan studi BE harus mengikuti Pedoman
Cara Uji Klinik yang Baik (CUKB), termasuk harus lolos Kaji Etik.
 Selama perkembangannya, studi bioekivalensi diperlukan sebagai studi
yang menjembatani antara formulasi untuk uji klinik dan produk obat
yang akan dipasarkan.
 Dua produk obat disebut bioekivalen jika keduanya mempunyai
ekivalensi farmaseutik atau merupakan alternatif farmaseutik dan pada
pemberian dengan dosis molar yang sama akan menghasilkan
bioavailabilitas yang sebanding sehingga efeknya akan sama, dalam hal
efikasi maupun keamanan.
Jika bioavailabilitasnya tidak memenuhi kriteria bioekivalen) maka
kedua produk obat tersebut disebut bioinekivalen.