ASSALAMU’ALAIKUM

WR.WB
SENYAWA PEMBLOK
ALFA - ADRENERGIK
Disusun Oleh :

1. Sela Kumala Sari (201902060005)

2. Putri Naela L (201902060015)
3. Nurmalia Kholifatu B (201902060025)
4. Linaza Ayunda (201902060041)
5. Erisa Ayu Safitri (201902060045)
6. Isabil Nur Arisqi (201902060056)
7. Andini Safitri (201902060065)
8. Maulidiya Azka (201902060072)
9. Cantika Giani K (201902060080)
10. Imelda Lanta (201902060033)
Adrenergik ?
Adalah senyawa yang dapat menghasilkan efek serupa dengan respon akibat

rangsangan pada sistem saraf otonom dan saraf adrenergik.

alfa-adrenergik adalah kelas agen simpatomimetik yang secara selektif

menstimulasi reseptor adrenergik alfa. Reseptor alfa-adrenergik memiliki dua

subkelas α₁ dan α₂. Reseptor alfa 2 berhubungan dengan sifat simpatolitik.

Agonis alfa-adrenergik memiliki fungsi kebalikan dari penghambat alfa.

 Reseptor alfa adrenergik dibagi menjadi 2:
 Alfa-1 adrenergik
Menyebabkan vaskontraksi pada pembuluh darag,saluran
gastrointestinal, vasodilatasi otot bronkus.
 Alfa-2 adrenergik

Fungsi reseptor ini dapat menginhibisi pelepasan insulin,

induksi pelepasan glukagon, kontraksi spincher pada gastro
intesrinal
 Penghambat Alfa

Penghambat alfa pada umumnya dikombinasikan dengan obat diuretik untuk

mengatasi tekanan darah tinggi. Selain itu obat ini juga digunakan untuk mengatasi
kesulitan buang air kecil akibat pembesaran kelenjar prostat.
Obat ini kadang juga bisa digunakan untuk mengatasi penyakit batu ginjal. Contoh
obat penghambat alfa adalah:
 Tamsulosin

Bioavailabilitasnya besar dan waktu paruhnya panjang (9-15 jam). Afinitasnya lebih
besar terhadap reseptor-alfa1A dan alfa 1D dibandingkan terhadap alfa1B. oleh karena
itu obat ini lebih dianjurkan untuk penderita (Benign Prostate Hiperthropy) BPH,
diduga otot polos prostat diperantarai reseptor-alfa1A.

 Prazosin

Sangat selektif terhadap reseptor-alfa1 (1000X alfa2). Selektivitasnya menyebabkan

tidak adanya hipotensi postural seperti pada penggunaan fenoksibenzamin. Prazosin
menyebabkan relaksasi otot polos vena dan arteri sehingga terjadi penurunan tekanan
darah dan penggunaannya pada hipertensi. Prazosin mengalami metabolisme di hepar,
hanya 50% obat yang tersedia setelah pemberian peroral. Waktu paruh normalnya
sekitar 3 jam
  Secara umum, aktivasi reseptor alfa-adrenergik menyebabkan
penyempitan pembuluh darah , kontraksi otot rahim, relaksasi otot usus,
dan pelebaran pupil 

 Dasar Farmakologi Obat Antagonis Reseptor Alfa

Interaksi antagonis reseptor alfa dengan reseptornya dapat berlangsung

reversibel maupun ireversibel. Lama kerja antagonis reversibel umumnya
tergantung pada waktu paruhnya dalam tubuh dan kecepatannya terlepas
dari reseptor. Sedangkan efek antagonis ireversibel dapat menetap lama
setelah obat menghilang dari plasma. Pada penggunaan fenoksibenzamin,
pulihnya kemampuan jaringan untuk bereaksi tergantung pada sintesa
reseptor baru yang mungkin terjadi setelah beberapa hari
 Efek Farmakologi

Efek Kardiovaskuler
Tonus arteri dan vena ditentukan oleh reseptor-alfa pada otot polos vaskuler,
antagonis reseptor-alfa menyebabkan penurunan resistensi perifer dan tekanan
darah. Antagonis reseptor-alfa dapat menyebabkan hipotensi postural dan
takikardi. Hipotensi postural timbul karena antagonis reseptor alfa1 pada otot
polos pada vena, padahal kontraksi vena adalah komponen penting dalam
pengaturan tekanan darah pada perubahan posisi tubuh. Kontriksi arteri pada
kaki juga mungkin berperan pada respon postural ini. Takikardi mungkin lebih
menunjukkan adanya blokade reseptor presinap- alfa2 pada jantung, karena
meningkatnya pelepasan NE yang akan menimbulkan stimulasi reseptor-alfa di
jantung

Efek Lain
Efek lain menunjukkan adanya blokade reseptor-alfa pada jaringan lain
antara lain miosis dan hidung tersumbat. Blokade reseptor-alfa1 menyebabkan
kontraksi prostat.
 Pemblok alfa-adrenergik
Pemblok alfa-adrenergik dibedakan menjadi:
1. Non selektif alfa-bloker
Imidazolin: tolazolin,
phentolamin
Ergot alkaloid: ergotamine,
ergotoksin
Miscellaneous: klorpromazin

2. Irreversible alfa-bloker

Beta-haloetilamin:
fenoksibenzamin
3. Selektif alfa 1-bloker

Arilsulfonamid: Quinazolin: prazosin, Alkaloid indol:

tamsulosin terazosin indoramin

4. Selektif alfa 2- bloker

Alkaloid
indol:
yohimbin
Komponen
tetrasiklik:
mirtazapin
Mekanisme kerja dari pemblok alfa-
adrenergik sebagai berikut:
Sebagai antagoinis kompetitif terhadap
amindiogenik. Contoh turunan imidazol

Sebagai antagonis non kompetitif terhadap

norepinefrin. Contoh: beta-haloetilamin

Relaksasi secara langsung otot polos

arteriola. Contoh: turunan quinazoin.
Hubungan3 Struktur
α Aktivitas
1 β
2 1. Inti katekol
(gugus hidroksi
fenolat)
2. Gugus amin
3. Gugus hidroksil
3 α alkohol

1 β
2
Terima Kasih Atas Perhatiannya

Wassalamualaikum Wr. Wb .