ASSALAMU’ALAIKUM WR.

WB
 SENYAWA PEMBLOK ALFA - ADRENERGIK

Nama Anggota: 1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
Adrenergik

Adalah senyawa yang dapat menghasilkan efek

serupa dengan respon akibat rangsangan pada
sistem saraf otonom dan saraf adrenergik.
alfa-adrenergik adalah kelas agen
simpatomimetik yang secara selektif
menstimulasi reseptor adrenergik alfa. Reseptor
alfa-adrenergik memiliki dua subkelas α₁ dan α₂.
Reseptor alfa 2 berhubungan dengan sifat
simpatolitik. Agonis alfa-adrenergik memiliki
fungsi kebalikan dari penghambat alfa.
Reseptor alfa adrenergik dibagi menjadi 2:

• Alfa-1 adrenergik
Menyebabkan vaskontraksi pada pembuluh
darag,saluran gastrointestinal, vasodilatasi
otot bronkus.
• Alfa-2 adrenergik
Fungsi reseptor ini dapat menginhibisi
pelepasan insulin, induksi pelepasan glukagon,
kontraksi spincher pada gastro intesrinal
 Penghambat Alfa
Penghambat alfa pada umumnya dikombinasikan dengan obat diuretik untuk
mengatasi tekanan darah tinggi. Selain itu obat ini juga digunakan untuk mengatasi
kesulitan buang air kecil akibat pembesaran kelenjar prostat.
Obat ini kadang juga bisa digunakan untuk mengatasi penyakit batu ginjal.
Contoh obat penghambat alfa adalah:
• Tamsulosin
Bioavailabilitasnya besar dan waktu paruhnya panjang (9-15 jam). Afinitasnya lebih
besar terhadap reseptor-alfa1A dan alfa 1D dibandingkan terhadap alfa1B. oleh karena
itu obat ini lebih dianjurkan untuk penderita (Benign Prostate Hiperthropy) BPH,
diduga otot polos prostat diperantarai reseptor-alfa1A.

• Prazosin
Sangat selektif terhadap reseptor-alfa1 (1000X alfa2). Selektivitasnya
menyebabkan tidak adanya hipotensi postural seperti pada penggunaan
fenoksibenzamin. Prazosin menyebabkan relaksasi otot polos vena dan arteri sehingga
terjadi penurunan tekanan darah dan penggunaannya pada hipertensi. Prazosin
mengalami metabolisme di hepar, hanya 50% obat yang tersedia setelah pemberian
peroral. Waktu paruh normalnya sekitar 3 jam
  Secara umum, aktivasi reseptor alfa-adrenergik menyebabkan
penyempitan pembuluh darah , kontraksi otot rahim, relaksasi otot
usus, dan pelebaran pupil 

• Dasar Farmakologi Obat Antagonis Reseptor Alfa

Interaksi antagonis reseptor alfa dengan reseptornya dapat
berlangsung reversibel maupun ireversibel. Lama kerja antagonis
reversibel umumnya tergantung pada waktu paruhnya dalam tubuh
dan kecepatannya terlepas dari reseptor. Sedangkan efek antagonis
ireversibel dapat menetap lama setelah obat menghilang dari plasma.
Pada penggunaan fenoksibenzamin, pulihnya kemampuan jaringan
untuk bereaksi tergantung pada sintesa reseptor baru yang mungkin
terjadi setelah beberapa hari
• Efek Farmakologi

Efek Kardiovaskuler
Tonus arteri dan vena ditentukan oleh reseptor-alfa pada otot polos
vaskuler, antagonis reseptor-alfa menyebabkan penurunan resistensi perifer dan
tekanan darah. Antagonis reseptor-alfa dapat menyebabkan hipotensi postural
dan takikardi. Hipotensi postural timbul karena antagonis reseptor alfa1 pada
otot polos pada vena, padahal kontraksi vena adalah komponen penting dalam
pengaturan tekanan darah pada perubahan posisi tubuh. Kontriksi arteri pada
kaki juga mungkin berperan pada respon postural ini. Takikardi mungkin lebih
menunjukkan adanya blokade reseptor presinap- alfa2 pada jantung, karena
meningkatnya pelepasan NE yang akan menimbulkan stimulasi reseptor-alfa di
jantung

Efek Lain
Efek lain menunjukkan adanya blokade reseptor-alfa pada jaringan lain
antara lain miosis dan hidung tersumbat. Blokade reseptor-alfa1 menyebabkan
kontraksi prostat.
 Pemblok alfa-adrenergik
Pemblok alfa-adrenergik dibedakan
menjadi:
1. Non selektif alfa-bloker Imidazolin: tolazolin,
phentolamin
Ergot alkaloid: ergotamine,
ergotoksin
Miscellaneous: klorpromazin

2. Irreversible alfa-bloker
Beta-haloetilamin:
fenoksibenzamin
3. Selektif alfa 1-bloker
Arilsulfonamid: Quinazolin: prazosin, Alkaloid indol:
tamsulosin terazosin indoramin

4. Selektif alfa 2- bloker

Alkaloid
indol:
yohimbin
Komponen
tetrasiklik:
mirtazapin
 Mekanisme kerja dari pemblok alfa-
adrenergik sebagai berikut:
Sebagai antagoinis kompetitif terhadap
amindiogenik. Contoh turunan imidazol

Sebagai antagonis non kompetitif terhadap

norepinefrin. Contoh: beta-haloetilamin

Relaksasi secara langsung otot polos arteriola.

Contoh: turunan quinazoin.
Hubungan Struktur Aktivitas
3
α

1 β
2 1. Inti katekol
(gugus hidroksi
fenolat)
2. Gugus amin
3 3. Gugus hidroksil
α alkohol

1 β
2