Prinsip-prinsip Farmakologi

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

Obat
• Zat kimia yang mempengaruhi proses dalam
organisme hidup.

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

Farmakologi
• Studi atau ilmu tentang obat

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi
Tata nama obat
Nama kimia
• Komposisi dan
struktur kimia
yang dimiliki
oleh obat

Nama generik
(nonproprietary
name)
• Nama yang diberikan oleh kelompok wilayah yg
diadopsi dari nama council
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
 Prinsip-prinsip Farmakologi

Nama obat
Nama kimia
• (+/-)-2-(p-
isobutylph
enyl)
propionic
acid

Nama
generik
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
• ibuprofen
 Nama kimia, generik dan Nama Dagang
dari Analgesik Ibuprofen

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

• Farmaseutik
• Farmakokinetika
• Farmakodinamika
• Farmakoteraputik
• Farmakognosi

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

Farmaseutik
• Studi bgm bermacan bentuk sediaan
obat mempengaruhi aktifitas
farmakokinetik dan farmakodinamika

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

Farmakokinetika
• Studi tentang perlakuan tubuh terhadap obat
:
– Absorbsi
– Distribusi
– Metabolisme
– Ekskresi

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip farmakologi

Farmakodinamika
• Studi tentang apa yang obat lakukan terhadap tubuh:

– Mekanisme aksi obat pada jaringan hidup

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

Farmakoteraputik
• Penggunaan obat dan indikasi klinik untuk
mencegah dan mengobati penyakit.

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Prinsip-prinsip Farmakologi

Farmakognosi
• Studi bahan alam( tanaman dan hewan)
sebagai sumber obat.

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Variasi Absorbsi Obat
Bentuk sediaan Oral (PO)
Cairan, elixir, syrups Fastest
Suspensi 𝗍
Serbuk 𝗍
Kapsul 𝗍
Tablet 𝗍
Tablet salut 𝗍
Tablet salut Slowest
selaput

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Absorbsi

• Kecepatan obat meninggalkan tempat

pemberian, dan terdistribusi.
– Bioavailabilitas (Bioavailability)
– Bioequivalent (Bioequivalent)

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Absorbsi
Faktor-faktor yg mempengaruhi Absorbsi :
• Rute pemberian obat
• Maknanan atau minuman yg diberikan bersamaan
dengan obat
• Bentuk sediaan obat
• Keadaan permukaan tempat absorbsi
• Laju aliran darah di sekitar tempat absorbsi
• Keasamam lambung
• Motilitas saluran cerna
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
 Farmakokinetika: Absorbsi

Rute
• Rute pemberian obat mempengaruhi laju dan
distribusi dari obat.
– Enteral
– Parenteral
– Topical

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Absorbsi
Rute Enteral
• Obat diserap ke dalam sirkulasi sistemik melalui oral
atau mukosa lambung, usus halus dan rektal.
– Oral
– Sublingual
– Buccal
– Rectal

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 First-Pass Effect/Metabolisme Lintas
Pertama
Metabolisme obat dan kemampuan melintasi hati
ke dlm sirkulasi.
• Obat yg diberikan via oral kemungkinan
dimetabolisme lebih besar oleh hati sebelum
mencapai sirkulasi sistemik (high first-pass effect).
• Obat yg sama via IV mencegah first-pass
effect , dan lebih banyak mencapai sirkulasi

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 First-Pass Effect

• Rute yg lolos dr hati:

– Sublingual Transdermal
– Buccal Vaginal
– Rectal Intramuscular
– Intravenous Subkutan
– Intranasal Inhalation

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Absorbsi
Rute parenteral
• Intravena*
• Intramuscular
• Subkutan
• Intradermal
• Intrathecal
• Intraarticular

*paling cepat masuk dlm sirkulasi darah

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
 Farmakokinetika: Absorbsi
Rute Topikal
• Kulit (including transdermal
patches)
• Mata
• Hidung
• Telinga
• Paru-paru (inhalation)
• Vagina

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Distribusi
Transpor obat dlm tubuh oleh peredaran
darah menuju sasaran (site of action).
• Ikatan dgn protein plasma (Protein-binding)
• Kelarutan dlm air vs lipid
• Sawar darah otak
• Area dgn distribusi obat cepat: jantung, hati,
ginjal, otak.
• Area dgn distribusi obat lemah : otot, kulit, jaringan
lemak.

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika;
Metabolisme/Biotransformasi
Transformasi biologis dr obat ke dlm bentuk
non aktif metabolit, lebih larut dlm air atau
metabolit yg lbh poten.
• Liver (main organ)
• Kidneys
• Lungs
• Plasma
• Intestinal mucosa

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Metabolisme

Faktor-faktor yg menurunkan metabolisme:

• Disfungsi Cardiovascular
• Gagal ginjal
• Kelaparan
• Obstructive jaundice
• Asetilasi lambat
• Terapi Erythromycin atau ketoconazole

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Metabolisme

Faktor-faktor yg meningkatkan metabolisme :

• Asetilasi cepat
• Barbiturates
• Terapi Rifampin

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Metabolisme

Akibat metabolisme yg tertunda:

• Akumulasi obat
• Aktifitas obat lebih lama

Stimulasi metabolisme obat berakibat:

• Menurunkan efek farmakologi

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika: Ekskresi

Eliminasi obat dari tubuh

• Ginjal (main organ)
• Hati
• Saluran cerna
– Ekskresi empedu (Biliary excretion)
– Siklus enterohepatik

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Ekskresi obat
lewat ginjal

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakokinetika

Waktu paruh (Half-Life)

• Waktu yg diperlukan dlm eliminasi obat
sehingga kadar obat dalam darah tinggal separuh
• Pengukuran laju yg mana obat dibuang dari tubuh

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Waktu paruh obat
(Drug Half-Life)

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakodinamika

Aksi obat :
• Proses seluler yang melibatkan interaksi obat dan sel

Efek obat :
• Reaksi fisiologis dari tubuh terhadap obat.

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakodinamika
Mula kerja (Onset)
• Waktu yg diperlukan obat untuk menimbulkan respon
terapi

Peak (waktu puncak)

• Waktu yg diperlukan untuk mencapai respon terapi yg
maksimal

Duration (Lama kerja)

• Waktu konsentrasi obat cukup menimbulkan respon
terapi.
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
 Farmakodinamika

Cara obat dapat menimbulkan efek terapi. :

• Pertama obat mencapai sasaran (site of
action),modifikasi kecepatan (peningkatan atau
penurunan) pada sel atau jaringan.

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakodinamika:
Mekanisme aksi
• Interaksi dgn reseptor
• Interaksi dgn enzim
• Interaksi non spesifik

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Jenis terapi

• Terapi akut (Acute therapy)

• Terapi penjagaan (Maintenance therapy)
• Terapi pelengkap (Supplemental therapy )
• Palliative therapy
• Supportive therapy
• Prophylactic therapy

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

• Efektiktifitas terapi obat perlu dilevaluasi.

• Beneficial
• Potential side effects (predictable, adverse
drug reactions),,, How

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

• Index terapi
• Konsentrasi obat
• Kondisi pasien
• Toleransi dan ketergantungan
• Interaksi
• Efek samping/efek yg tidak menguntungkan

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

Index Terapi
• Rasio antara keuntungan terapi dan efek toksik

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoterapi: Monitoring

Toleransi
• Penurunan respon sehingga perlu peningkatan dosis

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

Ketergantungan
• Secara fisiologis dan psikis memerlukan obat

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

Interaksi antara obat-obat dan obat-makanan

• Aksi obat :
• Perubahan aksi obat oleh :
– Peresepan ganda
– Penggunaan obat bebas dan bebas terbatas
– Terapi herbal

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

Interaksi
• Efek aditif
• Efek sinergis
• Efek antagonis
• Inkompatibilitas

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik : Monitoring
Medication Misadventures

Adverse drug events

• Semua dapat dicegah
• Medication errors akibat ketidakpatuhan pasien

Adverse drug reactions (ADR)

• Beberapa reaksi yg tidak diharapkan,tak diperlukan, dan
terjadi pada penggunaan dosis obat secara normal

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

Beberapa reaksi obat diklasifikasikan sebagai

efek samping :
• Diharapkan , reaksi yg baik merupakan hasil dari
sedikit atau tidak ada perubahan dalam
penatalaksanaan pasien
• Diperkirakan, kekuatan (dikaitkan dengan ukuran
dalam dosis)

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik : Monitoring

Adverse Drug Reaction

Respon yg tidak diharapkan dari terapi obat

• Idiosinkrasi
• Reaksi hipersensitif
• Interaksi obat

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik : Monitoring

Iatrogenic Responses

Efek lain akibat induksi obat dlm pengobatan.

• Dermatologic
• Renal damage
• Blood dyscrasias
• Hepatic toxicity

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.

 Farmakoteraputik: Monitoring

Other Drug-Related Effects

• Terapogenik
• Mutagenik
• Karsinogenik

Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.