Amin Asam
Biogenik
Peptida
Amino
●
Dopamin ●
Gamma-
●
Norepinefrin
●
Neurotensin
aminobutyri
●
Epinefrin ●
Thyrothropin
Serotonin
c acid
●
e Releasing
●
Asetilkolin (GABA)
Hormon
●
Histamin ●
Glutamat
DOPAMINE
• Lokasi: frontal korteks,
sistem limbik, basal
ganglia, talamus,
hipofisis posterior,
medula spinalis
• Fungsi: pergerakan dan
koordinasi, emosional,
penilaian, pelepasan
prolaktin
PROSES PEMBENTUKKAN DOPAMIN
RESEPTOR DOPAMINE
LOKASI RESEPTOR DOPAMINE
Jalur dopaminergik saraf
1.Jalur nigrostriatal: dari substantia nigra ke basal ganglia fungsi gerakan, EPS
2.jalur mesolimbik : perilaku emosional, khususnya halusinasi audiotorik dan delusi
Hiperaktivitas Gejala + psikosis
3.jalur mesocortical
1/2/2009 : dari tegmental area
Zullies Ikawati's menuju
Lecture Notes ke cortex cerebri
6 kognisi,
fungsi sosial, komunikasi, respons terhadap stress gangguan kognitif dan
gejala - psikosis
4.jalur tuberoinfendibular: nucleus arkuatus dan neuron prefentikuler ke
hipotalamus dan pituitary posterior pelepasan prolaktin
Gejala Defisit
• Ringan:
–Kurang control impuls
–Kurang kemampuan berpikir
abstrak.
• Berat:
–Parkinson’s
–Gangguan Endocrine
–Gangguan pergerakan
Gejala Berlebihan
• Ringan:
– Meningkatkan kreativitas
– Kemampuan generalisasi
• Berat:
– Schizophrenia
– Disorganized thinking
– Loose association
– Tic
– Stereotypic behavior.
Sinaptik Dopaminergik
Dopamine receptor Antagonist (DA)
Dopamine Serotonin receptors Antagonist (SDA)
ASETILKOLIN
Lokasi:
• Sistem saraf pusat : korteks serebral, hipokampus,
struktur limbik, basal ganglia
Fungsi : tidur, bangun persepsi nyeri, pergerakan,
memori
Metabolisme Asetilkolin
RESEPTOR ASETILKOLIN
Gejala defisit
• kurangnya inhibisi,
• berkurangnya fungsi memori,
• euphoria,
• antisosial,
• penurunan fungsi bicara
Gejala berlebihan
• over-inhibisi
• Anxietas
• Depresi
• keluhan somatik
DEMENSIA
Algoritma
Inhibitor kolinesterase
Kelas Contoh obat Sifat
1 carbamate physostigmine, Physostigmine dan eptastigmine lebih selektif
rivastigmine, dan terhadap butyrylcholinesterase dibandingkan
eptastigmine dengan
acetylcholinesterase dan bersifat reversible.
Rivastigmine selektif terhadap
acetylcholinesterase
dan butyrylcholinesterase dan bersifat pseudo
irreversible
2 acridine tacrine dan Bersifat reversible dan lebih selektif terhadap
velnacrine. butyrylcholinesterase dibandingkan
dengan acetylcholinesterase. Tacrine dan
velnacrine mempunyai afinitas yang lebih tinggi
dan merupakan noncovalent inhibitor
3 piperidine donepezil lebih selektif terhadap butyrylcholinesterase dan
bersifat reversible. Donepezil mempunyai komponen
kompetitif dan komponen non kompetitif
4 metrifonate membentuk ikatan kovalen yang bersifat irreversible
organophos dengan substrat. Pada awalnya metrifonate akan
phate bersifat kompetitif inhibitor, namun pada tahap
selanjutnya akan bersifat sebagai non kompetitif
inhibitor. Metrifonate lebih selektif terhadap
butyrylcholinesterase daripada acetylcholinesterase.
5 galantamine reversible dan lebih selektif terhadap
phenanthren acetylcholinesterase. Galantamine merupakan
e alkaloid salah suatu kompetitif inhibitor
• pemberian cholinesterase inhibitors dapat
menunda penurunan fungsi kognitif sekitar 6
bulan sampai 12 bulan
Obat Sediaan Dosis dan aturan Efek samping Farmakokinetik/farmak
pakai dan lain lain odinamik
Rivastigmi kapsul dua kali pada mual, muntah, sangat cepat dan secara
ne dengan pagi dan sore p.c anorexia,dan sempurna dapat
dosis 1,5 Pemberian awal penurunan diabsorbsi.11
mg, 3 1,5 mg/hari, berat badan Rivastigmine
mg, 4,5 setelah 4 minggu KI: hipersensitif dimetabolisme secara
mg, dan ditingkatkan I: riwayat asma luas oleh
6 mg menjadi 3 mg atau obstructive acetylcholinesterase.
oral yang pulmonary Paruh waktunya adalah
solution Setelah 4 minggu disease, sekitar 1,5 jam
2 mg/ml berikutnya dapat dementia tipe dengan sebagian besar
ditingkatkan Alzheimer’s eliminasinya berupa
hingga yang tidak ekskresi metabolik dari
4,5 mg sampai 6 sensitif terhadap ginjal.
mg acetylcholineste
rase specific
inhibitor
Obat Sediaan dosis dan aturan pakai ESO dan lain lain
donepezil tablet dosis 5 Satu kali setiap malam, diare, anorexia, fatigue,
mg dan 10 mg dapat disertai atau tanpa insomnia, mual,
didahului dengan makan muntah, penurunan
berat badan dan muscle
5mg/hari kurang lebih 4 cramps
minggu sampai 6 minggu,
setelah itu meningkat
hingga 10 mg/hari
galantamine dosis 4 mg, 8 2 kali sehari pada pagi diare, anorexia, mual,
mg, dan 12 dan sore setelah muntah, dan
mg, oral makan. Dosis pemberian penurunan berat badan
solution 4 awal yaitu 4 mg yang
mg/ml masing-masing diberikan
dua kali sehari. Setelah
4 minggu, dosis dapat
ditingkatkan menjadi 8
mg hingga 12 mg
SEROTONIN
SEROTONIN