obat kolinergik

dan
antikolinergik
MUHARANI SYAMNINGSIH
1701129

?
 PENDAHULUAN
obat kolinergik adalah obat yang bekerja dengan cara merangsang saraf parasimpatis
(parasimpatomimetik).

obat antikolinergik adalah obat yang bekerja dengan cara menghambat sistem saraf parasimpatis dengan
secara selektif menghalangi pengikatan ACh ke reseptornya di sel saraf.

= agonis kolinergik = antagonis kolinergik

= parasimpatis = antiparasimpatis
= parasimpatomimetik = parasimpatolitik
= kolinomimetik = kolinolitik

http://dokterpost.com/dasar-farmakoterapi-jantung-dan-
https://en.wikipedia.org/wiki/Anticholinergic
pembuluh-darah/
 Obat - Obat

ANTIKOLINERGI
KOLINERGIK K

• Pilokarpin (agonis kolinergik • Atropin

kerja langsung)
• Neostigmin (agonis kolinergik • Scopolamin
kerja tak langsung)

Harvey, Richard A. dan Pamela C. Champe. 2009. Farmakologi Ulasan Bergambar, Ed. 4. Jakarta: Penerbit EGC.
 PILOKARPIN

Sebagai agen parasimpatomimetik

kolinergik, pilocarpine terutama berikatan
dengan reseptor muskarinik, sehingga
memicu sekresi kelenjar eksokrin dan
menstimulasi otot polos di bronkus,
saluran kemih, saluran empedu, dan
saluran usus.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Pilocarpine#section=2D
-Structure
 Mekanisme Kerja
Pilokarpin
Pilokarpin adalah agen parasimpatomimetik kolinergik

Ini terutama merangsang reseptor muskarinik

Dengan demikian, ini meningkatkan sekresi oleh kelenjar

eksokrin dan menghasilkan kontraksi iris, otot sfingter,
dan otot siliaris

https://gpatindia.com/pilocarpine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Ketika nitrogen dari kelompok ammonium kuaterner diganti dengan arsenik,
fosfor, belerang atau selenium, maka aktivitasnya menurun

Atom yang berada pada posisi nitrogen harus memiliki

muatan (+) untuk memiliki aktivitas muskarinik
Ketika ketiga gugus metil digantikan oleh gugus alkil yang lebih besar pada
nitrogen kuaterner, obat menjadi tidak aktif sebagai agonis.
Substitusi gugus metil yang terkait dengan nitrogen kuaterner
dengan atom hydrogen juga menyebabkan berkurangnya
aktivitas muskarinik
Pada jembatan etilen, sintesis ester asam asetat dari alkohol amonium kuaterner
yang lebih panjang dari kolin menghasilkan serangkaian senyawa yang memiliki
aktivitas lebih rendah seiring bertambahnya rantai panjang

https://gpatindia.com/pilocarpine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Harus ada tidak lebih dari 5 atom antara nitrogen dan nitrogen terminal untuk
mendapatkan aktivitas muskarinik maksimum

Penggantian jembatan etilen oleh gugus alkil yang lebih besar

dari gugus metil dapat menurunkan aktivitas
Untuk potensi maksimum, gugus alkil pada atom nitrogen tidak boleh lebih besar
dari gugus metil

Kehadiran oksigen dalam bentuk ester meningkatkan

aktivitas
Untuk aktivitas maksimum, harus ada 2 atom karbon antara atom nitrogen dan
oksigen.

https://gpatindia.com/pilocarpine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Neostigmin

Neostigmin adalah agen

parasimpatomimetik yang
bertindak sebagai penghambat
asetilkolinesterase reversibel.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Neostigmine
Mekanisme Kerja
Neostigmin
Neostigmin meningkatkan ketersediaan asetilkolin di
sinaps dengan menghambat enzim asetilkolinestrase.

Enzim asetilkolinesterase bertanggung jawab untuk

metabolisme asetilkolin, dan dengan demikian,
penghambatan asetilkolinesterase secara tidak
langsung merangsang reseptor nikotinik dan
muskarinik.

https://gpatindia.com/neostigmine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Variasi panjang rantai mempengaruhi penghambatan AchE.

Penghambat AChE paling kuat untuk seri ini ditemukan

memiliki 7 gugus metil yang terikat pada rantai.
Penggantian inti xanthone dengan gugus aril lain menurunkan aktivitas
penghambatan AChE.

Kehadiran gugus kutub pada bagian aromatik sangat penting

untuk aktivitas obat.
Jika rantai fleksibel digantikan oleh kelompok etil linier kaku, aktivitas obat hilang,
yang menunjukkan bahwa rantai fleksibel diperlukan untuk aktivitas tersebut.

https://gpatindia.com/neostigmine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Pengenalan gugus amino tersier ke dalam cincin jenuh menurunkan aktivitas,
tetapi aktivitas tidak sepenuhnya hilang.

Mengubah panjang substituen-N karbamat memiliki

pengaruh yang signifikan terhadap selektivitas obat.

https://gpatindia.com/neostigmine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 ATROPIN

Atropin adalah bentuk turunan sintetis

dari alkaloid endogen yang diisolasi dari
tanaman Atropa belladonna. Atropin
berfungsi sebagai antagonis kompetitif
dan simpatis dari reseptor kolinergik
muskarinik, dengan demikian
menghilangkan efek stimulasi
parasimpatis. Agen ini dapat
menyebabkan takikardia, menghambat
sekresi, dan mengendurkan otot polos.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Atropine
 Mekanisme Kerja
Atropin

Atropin mengikat reseptor asetilkolin muskarinik dan

menghambatnya. Jadi, mereka menghasilkan berbagai
macam efek antikolinergik.

https://gpatindia.com/atropine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Salah satu dari R1 atau R2 harus heterosiklik atau karbosiklik.

Gugus R3 dapat berupa hidrogen, hidroksil, hidroksimetil

atau amida.
Substituen N dapat berupa garam amonium kuaterner atau amina tersier atau
keduanya dengan gugus alkil berbeda.

Potensi maksimum yang diperoleh bila jarak antar cincin

karbon tersubstitusi adalah 2 satuan karbon.

https://gpatindia.com/atropine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
SKOPOLAMIN

Skopolamin merupakan alkaloid

tropan, dengan sifat antikolinergik,
antiemetik dan antivertigo. Agen ini
digunakan untuk menyebabkan
mydriasis, cycloplegia, untuk
mengontrol sekresi air liur dan
asam lambung, memperlambat
motilitas usus, dan mencegah
muntah.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Scopolamine
Mekanisme Kerja
Skopolamin

Skopolamin mengganggu transmisi impuls saraf oleh

Ach di sistem saraf parasimpatis. Ini terutama
bertindak untuk pusat muntah

https://gpatindia.com/scopolamine-hyoscine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Salah satu dari R1 atau R2 harus heterosiklik atau karbosiklik.

Gugus R3 dapat berupa hidrogen, hidroksil, hidroksimetil

atau amida.
Substituen N dapat berupa garam amonium kuaterner atau amina tersier atau
keduanya dengan gugus alkil berbeda.

Potensi maksimum yang diperoleh bila jarak antar cincin

karbon tersubstitusi adalah 2 satuan karbon.

https://gpatindia.com/scopolamine-hyoscine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
obat adrenergik
dan
antiadrenergik
MUHARANI SYAMNINGSIH
1701129

?
 PENDAHULUAN
obat adrenergik adalah obat dengan efek yang ditimbulkannya mirip perangsangan saraf adrenergik
atau mirip efek neurotransmitter norepinefrin dan epinefrin (yang disebut juga noradrenalin dan
adrenalin).

obat  antagonis adrenergik adalah obat yang bekerja dengan menghambat perangsangan adrenergik.

Sinonim Sinonim
adrenergik Antiadrenerg
ik
= agonis simpatis = antagonis simpatis
= obat simpatis = obat antisimpatis
= simpatomimetik = simpatolitik
= adrenomimetik = adrenolitik
= penghambat
adrenergik
https://www.academia.edu/23731354/PENGERTIAN_AD
https://id.wikipedia.org/wiki/Anti-adrenergik
RENERGIK
 Obat - Obat

ADRENERGI ANTIADRENERG
K IK

• Klonidin (bekerja langsung) • Prazosin

• Efedrin (bekerja tak langsung) • Propranolol

Harvey, Richard A. dan Pamela C. Champe. 2009. Farmakologi Ulasan Bergambar, Ed. 4. Jakarta: Penerbit EGC.
 KLONIDIN

Clonidine adalah turunan imidazolin

dan agonis alfa-adrenergik yang
bekerja secara sentral, dengan
aktivitas antihipertensi.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonidine
 Mekanisme Kerja
Klonidin
Adrenoseptor α2 digabungkan dengan G-protein G0 dan
G1. G1 menghambat adenyl cyclase dan mengaktifkan
pembukaan saluran kalium yang menyebabkan
hiperpolarisasi.

Efek hipnotis dari klonidin disebabkan oleh stimulasi α2-

adrenoseptor di lokus coeruleus.

Clonidine juga membantu dalam mengurangi transmisi

sinyal nyeri di tulang belakang.

Di medula, klonidin dapat mempengaruhi regulasi tekanan

darah di area ventromedial dan rostral-ventrolateral
medula.

https://gpatindia.com/clonidine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Amina alifatik primer atau sekunder yang dipisahkan oleh
dua karbon dari cincin benzen tersubstitusi sangat penting
untuk aktivitas agonis tinggi.

Karbon tersubstitusi hidroksil harus dalam konfigurasi R untuk aktivitas langsung

maksimal.

https://gpatindia.com/clonidine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 EFEDRIN

Efedrin adalah agonis reseptor

adrenergik yang digunakan untuk
efek vasokonstriksi. Efedrin masih
umum digunakan untuk mengobati
hipotensi tetapi penggunaannya
dalam indikasi lain telah menurun
karena perkembangan agonis
adrenergik yang lebih selektif.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ephedrine#se
ction=2D-Structure
Mekanisme Kerja
Efedrin Prinsip di balik mekanisme kerja efedrin adalah aksi
langsung dan tidak langsung pada sistem reseptor
adrenergik, yang sebenarnya adalah sistem saraf
simpatis.
Aktivitas pasca-sinaptik ditingkatkan oleh obat
melalui pengaktifan langsung reseptor α dan
reseptor ß pasca-sinaptik.
Tindakan utama adalah karena ketidakmampuan
neuron pra-sinaptik untuk membedakan antara
adrenalin dan noradrenalin yang sebenarnya dari
efedrin.
Tindakan efedrin sebagai agonis di sebagian besar
reseptor noradrenalin utama dan kemampuannya untuk
meningkatkan pelepasan dopamin dan pada tingkat yang
lebih rendah, serotonin dengan mekanisme yang sama
dianggap memiliki peran utama dalam mekanisme
kerjanya.

https://gpatindia.com/ephedrine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Amina alifatik primer atau sekunder yang dipisahkan oleh
dua karbon dari cincin benzen tersubstitusi sangat penting
untuk aktivitas agonis tinggi.

Karbon tersubstitusi hidroksil harus dalam konfigurasi R untuk aktivitas langsung

maksimal.

https://gpatindia.com/ephedrine-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 PRAZOSIN

Prazosin adalah turunan piperazine

sintetis dan penghambat reseptor
adrenergik alfa-1 yang terutama
digunakan sebagai antihipertensi.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Prazosin
 Mekanisme Kerja
Prazosin
Obat tersebut menghambat adrenoseptor α1
postsynaptic.

Ini menghasilkan penghambatan efek vasokonstriksi

katekolamin.

Hal ini selanjutnya menyebabkan pelebaran pembuluh

darah.

https://gpatindia.com/prazosin-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Turunan cyclohexanediamine tidak memiliki potensi dan
selektivitas
Senyawa dialkylpiperizine memiliki afinitas dan selektivitas yang tinggi untuk
adrenoseptor α1.

https://gpatindia.com/prazosin-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
PROPRANOLOL

Propranolol adalah penghambat

reseptor beta-adrenergik non-
selektif dan sintetis dengan sifat
antianginal, antiaritmia,
antihipertensi. Propranolol secara
kompetitif memusuhi reseptor beta-
adrenergik, sehingga menyebabkan
efek kronotropik dan inotropik
negatif yang mengarah pada
penurunan curah jantung.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Propranolol
Mekanisme Kerja
Propranolol
Propranolol memblokir reseptor ß-adrenergik.

Hal ini menyebabkan vasokonstriksi, penghambatan

faktor angiogenik dan faktor pertumbuhan dasar
fibroblast, dan induksi apoptosis sel endotel.

https://gpatindia.com/propranolol-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Hubungan Struktur-
Aktivitas
Meningkatkan panjang rantai rantai samping mencegah pengikatan yang tepat
dari kelompok fungsional yang diperlukan ke sisi reseptor yang sama.

Rantai samping ariloksipropanolamina dapat mengadopsi

konformasi yang menempatkan gugus hidroksil dan amina ke
dalam posisi yang kira-kira sama di ruang angkasa.
Aryloxypropanolamine memungkinkan tumpang tindih yang dekat dengan rantai
samping arilethanomine.

Aryloxypropanolamine lebih manjur daripada aryloxy

ethanolamines.

https://gpatindia.com/propranolol-synthesis-sar-
mcqstructurechemical-properties-and-therapeutic-uses/
 Thanks!
CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo,
including icons by Flaticon, and infographics & images by Freepik.