Proses/Fase Biofarmasi

Fitrianti Darusman, S.Si., M.Si., Apt.

FASE BIOFARMASETIK
Suatu fase yang mengambarkan proses obat dari mulai proses
pemberian obat sampai terjadinya penyerapan zat aktif
Liberasi → Pembebasan ZA
 Liberasi adalah proses lepasnya zat aktif dari sediaan obat

 Proses liberasi ini dipengaruhi oleh:

 Bentuk sediaan
 Kondisi/keadaan zat aktif dalam sediaan
 Rute pemberian/kondisi biologis tempat masuknya obat
1. Pengaruh bentuk sediaan terhadap proses liberasi/
pelepasan zat aktif  TABLET SALUT

TABLET SALUT

PELARUTAN BAHAN PENYALUT

TABLET INTI (TIDAK BERSALUT)

DISINTEGRATION I

GRANUL LIBERATION

DISINTEGRATION II
POWDER (DRUG AND EXIPIENT)
1. Pengaruh bentuk sediaan terhadap proses liberasi/pelepasan
zat aktif  SUSPENSI

DISINTEGRATION I

LIBERATION

DISINTEGRATION II

SUSPENSION
DISSOLUTION & DIFFUSION

DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM

ABSORPTION Sediaan suspensi tidak

DRUG IN BLOOD CIRCULATION ada proses liberasi
WHY ???

Fase biofarmasetik berbeda menurut bentuk sediaan

2. Kondisi zat aktif dalam sediaan
Mekanisme yang terjadi tergantung keadaan zat aktif dalam sediaan, yaitu :
 Zat aktif tercampur secara fisik (bentuk sediaan padat : tablet)
 Zat aktif terlarut dalam pembawa (supositoria, salep)
 Zat aktif terdispersi (suspensi, emulsi)
Macam-macam Mekanisme penghancuran Tablet
 Pengembangan bahan penghancur (contoh: amilum,
acdisol, dll)
 Reaksi kimia (pembebasan gas CO2)  asam +
natrium bikarbonat dalam effervescent
 Pengikisan  tablet hisap
Mekanisme Pelepasan Supositoria
Basis lemak :
 Hancurnya pembawa dengan cara meleleh pada suhu tubuh
 Partisi dari lelehan pembawa ke cairan rektal

Basis larut :
 Hancurnya pembawa dengan cara melarut dalam cairan
rektum
 Difusi dalam pembawa
 Partisi dari pembawa ke cairan rektal
 3. Rute pemberian/kondisi biologis
tempat masuknya obat
 Gerak peristaltik membantu proses liberasi tablet oral
konvensional
 Proses mengunyah (gigi, saliva) membantu proses liberasi tablet
kunyah
 Tablet hisap bagaimana ???
Disolusi → Pelarutan ZA
 Disolusi atau proses larutnya zat aktif merupakan proses
yang harus terjadi agar zat aktif dapat di absorbsi
 Proses pelarutan terjadi pada zat aktif yang belum terlarut
 Proses pelarutan dapat terjadi pada :
 Cairan saluran cerna
 Pada pembawanya (contoh untuk sediaan semisolida topikal
untuk diserap zat aktif harus larut dalam basis)
Teori Laju Disolusi
Jumlah obat yang terlarut per satuan luas per waktu

dC D. A
Hukum noyes dan whitney :  (Cs  C )
dt h
k '.T
Hukum Stoke-Einstein : D 
6 .r.
dC/dt = laju disolusi
D = koefisien difusi
h = tebal lapisan difusi
k’= tetapan Boltzman
T= suhu mutlak medium
r = jari-jari molekul
= kekentalan/viskositas medium
Cs-Ct = gradien konsentrasi, Cs : kelarutan, Ct : konsentrasi zat terlarut
 Faktor yang mempengaruhi proses disolusi

 Luas permukaan (A)  ukuran partikel

 Tebal lapisan difusi (h) berkaitan dengan kecepatan pengadukan
 Kelarutan (jenuh) suatu zat (Cs)
 Konsentrasi zat aktif yang sudah terlarut (C)  berkaitan dengan
volume medium
 Gradien konsentrasi (Cs-Ct)
 Koefisien difusi (D)
 Suhu (T)
 Jari-jari molekul  ukuran molekul (r)
 Viskositas medium
Difusi → Pergerakan ZA
 Proses perpindahan zat aktif yang terlarut dalam suatu
medium dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah
 Hukum fick : dm  k .S (Cs  C )
dt
 Hukum stokes einstein : k '.T
D
K = koefisien difusi
6 .r.
S = luas permukaan
Transfer/Partisi → Pindah tempat
ZA

 Perpindahan zat dari suatu medium ke medium lain

berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien partisi.
 Terjadi pada antar-permukaan
 Contohnya :
 Transfer dari cairan saluran cerna ke membran absorbsi
 Transfer dari basis krim ke stratum korneum
PROSES BIOFARMASI DIALAMI OLEH OBAT
YANG PEMBERIANNYA DILAKUKAN SECARA
EKSTRA-VASKULAR

Oral
Rektal
Percutan
Intra-nasal
Intra-okular (optalmik)
Intra-pulmonar
Intra-muskular