ANTELMINTIK

Marina A. Rumawas
Dept. Farmakologi FK UKRIDA
 MEBENDAZOL
 Broad spectrum antelmintik
 Mekanisme kerja :
– Merusak struktur subselular cacing
– Menghambat sekresi asetilkolinesterase
– Menghambat uptake glukosa irreversibel
 deplesi glikogen  mpp
– Sterilisasi telur cacing (T. trichiura, cacing
tambang, ascaris)  gagal berkembang
mjd larva
 MEBENDAZOL
 F’kinetik :
– Tdk lrt air, rasa enak
– Absp : buruk
– Bioavail. sistemik : rendah, 1st past metab.
cepat
– T ½ 2-6 j
– Ekskresi : urin
– Ada metabolit dlm btk konjugat  eksk.
empedu
– Absorp. bersama makanan berlemak me↑
 MEBENDAZOL

E.S :
 N,V, diare, sakit perut ringan akibat infestasi
askaris yg berat
 Erratic migration (ekspulsi/cacing keluar dr
mulut)
 Wide margin of safety, embriotoksik,
teratogenik  X pd ♀ hamil
 KI : < 2 th, sirosis hepatis
 I : enteribiasis, trichuris, A. duodenale
 Sediaan : tablet 100 mg, sirup 20 mg/mL
 MEBENDAZOL
 Interaksi :
– Karbamazepin, fenitoin : mebendazol ↓
– Simetidin : mebendazol ↑
 PIRANTEL PAMOAT
 Sukar larut, stabil, tidak berbau &
berasa
 Mek kerja :
– Depolarisasi otot cacing
– Meningkatkan frek impuls  cacing mati
spastis
– Menghambat kolinesterase  kontraksi
otot cacing ↑
 F’kinetik :
– Absp sedikit
– Ekskr : tinja
 PIRANTEL PAMOAT
 E.S : jarang, ringan
 E.S : ggn sal cerna, demam, skt
kepala
 KI : < 2 th, ♀ hamil, + piperazin ( kerja
berlwnan), peny hati
 I : askaris, ankilostoma, enterobiasis
 Sediaan : sirup 50 mg/mL, tablet 125 &
250 mg
 PIPERAZIN
 Mek kerja :
– Agonis GABA pd otot cacing
– Mengganggu permeabilitas membr sel
otot thd ion2 yg b’peran dlm m’p’tahankan
potensial istirahat  hiperpolarisasi &
supresi impuls spontan + paralisis
 F’kinetik :
– Absp baik
– Tmax : 2-4 jam
– Eksk : urin, ada variasi besar kec eksk
antar individu
 PIPERAZIN
 Batas aman lebar
 E.S : mual, muntah, ggn GIT, skt kpl,
pusing, alergi
 OD, akumulasi pd GGK : inkoordinasi
otot, vertigo, sulit bicara, bingung
 Kejang (potensiasi pd pdrt epilepsi)
 KI : epilepsi, ggn faal hati & ginjal
 Observasi : pd malnutrisi & anemia
berat
 KI : ♀ hamil
 Sediaan : sirup 1 g/5 mL
 LEVAMISOL
 Efek : imunostimulan
 I : askaris, trikostrongiliasis, cacing
tambang
 ALBENDAZOL
 Spektrum luas
 F’kinetik :
– Absp : tdk teratur
– Metab : metabolit aktif albendazol sulfoksida
– Eksk : terutama urin, sdkt pd tinja
– Absp 4X bila digunakan b’sama mknan
b’lemak
 Mek kerja :
– Mengikat ß tubulin cacing  hambat
polimerisasi mikrotubulus
– Blokade uptake glukosa  deplesi glikogen
 hembat p’btkan ATP cacing mati
 ALBENDAZOL
 E.S : ggn sal cerna, skt kpl, pusing,
insomnia
 E.S bila m’obati hidatid selama 3 bln :
alopesia, lekopenia reversibel, enz
transaminase ↑ reversibel, ggn sal cerna
 Teratogenik
 KI : < 2 th, ♀ hamil, sirosis hati
 I : enterobiasis, cacing tambang, askaris,
trikuris, peny hidatid, sistiserkosis,
 + DEC  eliminasi global filariasis limfatik
 TIABENDAZOL
 Spektrum lebar
 Dpt mengikat logam spt besi
 F’kinetik :
– Absp cepat, Tmax 1-2 jam
– Eksk : urin
– Dpt diabsp kulit
 Mek kerja :
– Menghambat fumarat reduktase
– Menghambat asetilkolinesterase
– Menekan perkembangan & migrasi larva
– Menghancurkan sebagian larva dlm otot
 TIABENDAZOL
 Efek lain :
– Imunostimulan
– Antiinflamasi
– Tdk efektif unt encysted larva
 E.S : anoreksia, N, V, pusing, ggn sal cerna,
skt kpl, pusing, lelah, gatal, kantuk, ggn fs
hati
 E.S lain :perianal rash, tinitus, hiperglikemia,
konvulsi, lekopeni, hematuri, kristaluri, ggn
p’lihatan, kolestatik intrahepatik, kerusakan
sel hati, ikterus, Steven Johnson,
teratogenik
 I : S stercoralis, cutaneous larva migrans
 IVERMEKTIN
 F’kinetik :
– Absp oral baik
– T ½ 10-12 jam
– Tmax 4 jam
– Pd meningitis : dpt melewati sawar otak
 Mek kerja :
– Memperkuat peranan GABA pd transmisi
saraf tepi  cacing mati paralisis
– Embriotoksik
 Indikasi :
– Onkoserkiasis, mikrofilaria, strongiloidosis,
hipersensitif thd tiabendazol
 IVERMEKTIN
 E.S : demam, pruritus, skt kpl, nyeri di
kel limfe, hipotensi ( rx. Mazzoti )
berikan antihistamin & antipiretik
Teratogenik
 KI : ♀ hamil
 Interaksi : barbiturat, benzodiazepin,
as valproat
 DIETILKARBAMAZIN
 DOC filariasis
 F’kinetik :
– Absp cepat, distribusi luas
– Tmax 4 jam, t ½ 10-12 jam
– Metab cepat
– Eksk : ginjal, < pd urin alkalis
 Mek kerja :
– Menurunkan aktivitas otot  paralisis
– Perubahan permukaan membran
mikrofilaria  hancur o/ daya pertahanan
tubuh hospes
 DIETILKARBAMAZIN
 E.S : rx perangsangan SSP, alergi
(berat pd infeksi L loa, O volvulus) 
berikan antihistamin / kortikosteroid
 E.S lain : ensefalitis krn alergi
 Sediaan : tablet 50 mg
 Dosis : mulai dgn dosis rendah spy rx
alergi <<
 PRAZIKUANTEL
 Spektrum luas : cestoda & trematoda
pd hewan & manusia
 F’kinetik :
– Absp oral baik
– Tmax 1-3 jam
– Metab cepat di hati  konjugasi,
hidroksilasi  metabolit kurang efektif
– Eksk : urin, sebag mll empedu, tdk dlm
btk utuh
– Kdr dlm ASI ¼ X kadar dlm plasma
 PRAZIKUANTEL
 Mek kerja :
– Kadar efektif terendah : meningkatkan
aktivitas otot cacing krn hilangnya ion Ca
intrasel  kontraksi & paralisis spastik
reversibel  cacing terlepas dr
tempatnya pd hospes
– Dosis terapi > tinggi : vakuolisasi &
vesikulasi integumen cacing  isi cacing
keluar  kehancuran cacing o/
mekanisme pertahanan tubuh hospes
 PRAZIKUANTEL
 Indikasi : S. mansoni, S. japonicum
 E.S : skt kpl, pusing, kantuk, lelah, N,
V, ggn sal cerna, pruritus, urtikaria,
nyeri sendi-otot, peningkatan enz hati
 KI : ocular cysticercosis  kerusakan
mata permanen, < 4 th, hamil,
menyusui
 + pencahar 2 jam setelah minum obat
pd inf T. solium unt cegah sistiserkosis
 Diminum dgn air, jgn dikunyah krn
pahit
 MEFRIFONAT
 Suatu pro-drug  diklorvos 
penghambat kuat kolinesterase
 I : S haematobium, profilaksis pd anak
di daerah endemik
 Tmax 1-2 jam, t ½ = 1 ½ jam
 E.S : gejala kolinergik, N,V, ggn sal
cerna, bronkospasme, skl kpl, pusing
 KI : baru terpapar insektisida/obat
penghambat kolinesterase lainnya
 NIKLOSAMID
 I : cacing pita (T. saginata, D. latum, H.
nana)
 Merusak cacing sp hancur dlm tinja
 F’kinetik :
– Absp sedikit
 Aman unt ♀ hamil
 Bhy sistiserkois pd T. solium  telur2
dilepas dlm lumen usus  cegah dgn
pencahar 1-2 jam stlh minum obat
 Sediaan : tablet kunyah 500 mg,
makan swkt perut kosong