Dasar - dasar

Farmakologi

Mohammad Zaenal A, S. Si., Apt.,MM.Kes

 Istilah dalam Farmakologi
 Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan
obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika,
kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organisme
hidup
 Farmakognosi : cabang ilmu yang mempelajari sifat-sifat
tumbuhan, mineral dan hewan yang merupakan sumber
obat.
 Biofarmasi : cabang ilmu yang mempelajari pengaruh
pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik
obat.
 Pharmaceutical availability (ketersediaan farmasi) :
ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk
melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk
proses absorpsi.
 Istilah dalam Farmakologi

 Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat

yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
 Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang
harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan
melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus
dicapai dalam darah
 Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, mencit
dll.
 Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh
terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi.
 Istilah dalam farmakologi

 Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap

organisme hidup terutama cara dan mekanisme
kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang
ditimbulkan.
 Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat
terhadap tubuh.
 Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
penyakit.
 Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari
efek obat pada manusia.
 Farmakokinetik
Tempat kerja Depot jaringan
(reseptor)
Bebas Terikat
Terikat Bebas

Sirkulasi
sistemik

Absorpsi Obat bebas Ekskresi

Obat Terikat Metabolit

Biotransformasi
Absorpsi

 Adalah transfer suatu obat dari tempat pemberian ke

dalam aliran darah
 Kecepatan dan efisiensi absorpsi tergantung pada
cara pemberian
 Transpor obat dari saluran cerna : difusi pasif,
transfor aktif
 Faktor fisik yang mempengaruhi absorpsi : aliran
darah tempat absorpsi, luas permukaan, waktu
kontak
 Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat pemberian
seperti melalui alat cerna, otot, paru-paru, kulit, dll
Bioavailabilitas

 Adalah fraksi obat yang diberikan yang

mencapai sirkulasi sistemik
 Ditentukan dengan cara
membandingkan kadar plasma suatu
obat setelah pemberian khusus dengan
kadar plasma obat yang diberikan
melalui IV
 Faktor yang mempengaruhi BA : first
pass metabolisme, kelarutan obat,
kestabilan obat, sifat formulasi obat.
Distribusi Obat
 Adalah proses suatu obat yang secara
reversibel meninggalkan aliran darah
dan masuk ke interstisium dan atau ke
sel jaringan
 Pengiriman obat dari plasma
tergantung pada aliran darah,
permeabilitas kapiler, derajat ikatan
obat dg protein plasma atau jaringan,
hidrofobisitas obat tsb
Metabolisme / Biotransformasi
 Adalah proses proses perubahan
struktur kimia obat yang terjadi dalam
tubuh
 Hati adalah tempat utama meta-
bolisme obat, tetapi obat tertentu bisa
mengalami biotransformasi dalam
jaringan lain
Ekskresi
 Adalah proses dikeluarkannya obat oleh
tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam
bentuk metabolit hasil metabolisme atau
dalam bentuk aslinya.
Mekanisme Kerja Obat
 Timbul karena interaksi obat dengan
reseptor pada sel organisme
 Terjadi perubahan biokimiawi dan
fisiologi yg mrp respons khas untuk
obat tsb
 Reseptor Obat
 Adalah suatu makromolekul target khusus berada
pada permukaan sel atau intraseluler yang
mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja
farmakologisnya
 Komponen penting : protein (asetilkolinesterase,
Na+, K+ ATPase, tubulin, dll)
 Reseptor mrp makromolekul fungsional yang
mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan
antagonis
Reseptor Obat
 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion,
hidrogen, hidrofobik, van der waals,
kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan
erat dengan afinitasnya thd reseptor
Reseptor Obat
 Dalam menimbulkan efek, obat tertentu
tdk berikatan dg reseptor :
- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid,
Na bikarbonat dlm membasakan urin
- Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm
mengikat Pb2+
- Masuk ke komponen sel : anti kanker.
 Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan
oleh suatu obat, tergantung pada jumlah
kompleks obat-reseptor yang terbentuk.
 Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat
dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon
tertentu. Makin rendah dosis yang
dibutuhkan untuk suatu respon yang
diberikan, makin poten obat tersebut.
 Indeks terapi : rasio dari dosis yang
menghasilkan toksisitas dengan dosis yang
menghasilkan suatu respon yang efektif
 dosis toksik/dosis efektif
 Penggolongan Obat

 Obat farmakodinamis
 Obat kemoterapeutis
 Obat diagnostik

Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan

mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi
biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika,
obat otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di
dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
antibiotik, antijamur, dll
Penggolongan Obat
Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan
diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan
untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat
dan asam iod organik untuk sal empedu
Menurut Permenkes RI
No.
949/Menkes/Per/VI/2000

1. Obat bebas
2. Obat bebas terbatas
3. Obat keras
4. Obat wajib apotek (OWA)
5. Obat narkotika
6. Obat psikotropika
Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas Obat yang dapat Minyak kayu putih,
dijual bebas kepada OBH, OBP,
umum tanpa resep Paracetamol, Vit. C,
dokter B Komplex, dll.

Obat Bebas Obat bebas yang Antihistamin,

pada penjualannya klorokuin, kalii
Terbatas (W :
disertai tanda kloras, suppositoria,
waarschuwing) peringatan. dll.

Obat Keras Obat berbahaya Adrenalin,

(G : Gevaarlijk)
jika pemakaiannya
tidak berdasarkan
resep dokter.
antibiotika,
antihistamin, dll. K
OWA Obat keras yang Linestrenol, antasid,

K
dapat diserahkan salbutamol,
oleh apoteker tanpa basitrasin krim,
resep dokter. ranitidin, dll.
 Permenkes RI No.
949/Menkes/Per/VI/2000

Narkotika Zat atau obat yang berasal dari Tanm. Papaver

tanaman atau bukan, sintetis atau somniferum,
semisintetis yang dapat kokain, ganja,
menyebabkan penurunan atau heroin, morfin,
perubahan kesadaran, hilangnya opium, kodein, dll.
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa nyeri.
Psikotropika Zat atau obat baik alamiah Lisergida,
maupun sintetis bukan narkotika psilosibina,
yang berkhasiat psikoaktif melalui
pengaruh selektif pada SSP yang
menyebabkan perubahan khas
amfetamin,
diazepam,
fenobarbital,
K
pada aktifitas mental dan perilaku. klordiazepoksida,
dll.