T9 - AG Part 1
T9 - AG Part 1
Quinolon, Makrolida
apt. Ika Mustikaningtias, M.Sc.
Lab Farmakologi dan Farmasi Klinik
Jurusan Farmasi FIKES Unsoed
Aminoglikosida
Pengantar
• Secara luas digunakan secara kombinasi dengan antibiotik lain untuk
mengatasi bakteri yang resisten terhadap obat
• Contoh : infeksi berat bakteri Gr - AG dgn AB BL
• Endocarditis krn bakteri Gr + AG dg Vancomysin atau BL
• TB antimikobakteri + AG
Contoh obat
• Gentamisin
• Amikasin
• Tobramisin
• Kanamisin
• Neomisin
• Streptomisin
Sifat Fisikokimiawi
• AG memiliki cincin heksosa
• Larut air
• Stabil pada larutan
• Lebih aktif pada kondisi basa dibanding asam
Mekanisme aksi
• AG inhibitor irreversibel sintesis protein
• Fase awal : difusi pasif melalui kanal porin melewati membrane luar
• AG melewati sitoplasma melalui transport aktif
• Adanya gradien elektrokimia transmembrane supply energi transport aktif
• Transport aktif dikopling oleh pompa proton
• Kondisi pH asam pada ekstrasel & kondisi anaerob menurunkan gradien
menghambat transport aktif
• Penisilin & Vancomysin meningkatkan transport aktif
Mekanisme aksi
• AG mengikat protein ribosomal subunit 30s di dalam sel
• Tiga langkah penghambatan AG thd sintesis protein
• 1. mengganggu kompleks peptide
• 2. mengganggu proses reading mRNA salah baca AA protein tidak
berfungsi
• 3. memecah polysome nonfunctional monosome