Macrólidos

U. A. I. Clínica Animal.
Asesor: M.C. Darwin Cabrera
Jiménez.
Alumno: Benamar Torres
Márquez.
Descubierto en 1952, por Manuel
Alexander McGuire y
colaboradores.
Eritromicina.
Streptomyces erythreus.
9
6

14 C
ESTRUCTURA QUíMICA:
MACRÓLIDOS

Azálidos

14 C 15 C
Clasificación de los macrólidos
Interacciones
Los macrólidos se absorben muy bien por VO.
IM, IV, nasal, intraocular, etc..
Se distribuyen muy bien por los tejidos y
líquidos corporales, con excepción del LCR y
cerebro.
En algunos casos presentan T½ prolongada, en
particular la azitromicina, roxitromicina,
tilmicosina y espiramicina. Esta última tiende a
acumularse en los tejidos infectados, lo que
aumenta su eficacia en cada dosis, aunque
obviamente aumenta su residualidad.
MECANISMO DE ACCIÓN

º Inhiben síntesis proteica por unirse al sitio P en la

subunidad 50S del ribosoma bacteriano
º Los del grupo eritromicina: Bloquean la traslocación
del peptidil-ARNt del ribosoma
º Los del grupo de la espiramicina: inhiben la formación
del enlace peptídico previo al proceso de traslocación.
º Las diferencias en m. de a. se deben a diferencias en el
sitio de fijación: la eritromicina se une a la proteína L22, y
la espiramicina a la L27.
Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la
subunidad 50 S del ribosoma, constituida por 2 moléculas
de ARN y 33 proteínas diferentes
MACRÓLIDO

TRANSLOCACION
MACRÓLIDOS
A concentraciones
subinhibitorias se mantiene
el efecto antibacteriano:

EFECTO POSTANTIBIÓTICO
4-6 h (es variable para los
diferentes macrólidos)

Los macrólidos necesitan 3-4 veces la

concentración mínima inhibitoria (CMI) para
conseguir la concentración mínima bactericida
(CMB). Esta act. debe mantenerse un tiempo
suficiente (3 horas), ya que el efecto bactericida es
tiempo-dependiente.
MACRÓLIDOS : Mecanismo de acción

Bacteriostáticos o bactericidas
dependiendo de:

􀁺 La especie bacteriana sobre la que

actúan
􀁺 Tamaño del inóculo
􀁺 Fase de crecimiento en que se
encuentre las bacterias
􀁺 Concentración que alcance el
antibiótico en el lugar de la infección
 Efectos adversos
o Por su metabolismo, no se deben administrar a animales con
insuficiencia renal o hepática.
o Uso limitado en caballos y otros equinos, cobayos, hámsters y
conejos
Desequili
brio en la
flora G.I.
(ferment
adores en V.O. diarrea a menudo letal.
colon. I.M. dolor e inflamación en
Anorexia, náuseas, vómito y a veces el sitio de la inyección.
diarrea.
¡¡GRACIAS!!