Farmakologi sistem Gastrointestinal

Titin Hidayatin
 Pendahuluan
• Obat  komponen yang penting karena
diperlukan dalam sebagian besar upaya
kesehatan baik untuk menghilangkan
gejala/symptom dari suatu penyakit
• Obat juga dapat mencegah penyakit
bahkan obat juga dapat menyembuhkan
penyakit
Obat gangguan saluran cerna

• Dilihat dari tempat kerjanya obat saluran

cerna dibedakan atas 4 golongan :
– Obat yang bekerja di rongga mulut
– Obat yang bekerja di lambung
– Obat yang bekerja di usus
– Obat yang bekerja di usus besar
dan anus
• Ada beberapa klasifikasi obat sistem GI
1. Antitukak
2. Antispasmodik
3. Antasida
4. Antiemetik
5. Antikolinergik
6. Hepatoprotektor
7. Prokinetik
8. Antidiare
9. Laksatif
Obat yang bekerja pada lambung

• Antasida
• Digestan
• Emetik
• Anti emetik
 Antasida

• Antasida  obat yang menetralkan asam

lambung sehingga berguna untuk nyeri tukak
peptik.
• Fungsi antasida
1. Mengurangi dan menetralkan asam
lambung
2. Mengurangi nyeri lambung
Jenis antasida
1. Antasida sistemik
• Cara kerjanya cepat namun cenderung menimbulkan
alkalosis dan konstipasi
• Mampu mengurangi nyeri lambung  dapat
menetralisir asam lambung
• Ex : natrium bicarbonat
2. Antasida non sistemik
• Cara kerjanya melapisi mukosa lambung dan
menetralisir asam lambung (covering agent)
• Ex : aluminium hidroksida, aluminium phospat,
magnesium trisilikat
 Indikasi antasida

• Meredakan sakit gastritis (maag)

• Penyakit gastroesophageal refluks
• Gangguan asam pencernaan
Efek samping

1. Sembelit
2. Diare
3. Kentut terus menerus
• Berkurangnya keasaman perut dapat
menyebabkan mengurangi kemampuan untuk
mencerna dan menyerap nutrisi , ex : zat besi
dan vitamin B
• Kadar pH yang rendah di perut biasanya
membunuh bakteri yang tertelan, tetapi
antasida meningkatkan kerentanan terhadap
infeksi karena kadar pHnya naik.
• Antasida sering dikombinasikan dengan :
1. Anti kolinergik  zat yang menekan produksi getah lambung
dan melawan kejang-kejang (contohnya ekstrak belladonae)
2. Obat penenang / sedativ  untuk menekan stress karena
dapat memicu sekresi asam lambung (contohnya
klordiazepoksida)
3. Spasmolitik  untuk melemaskan ketegangan otot lambung
– usus dan mengurangi kejang-kejang (contohnya papaverin)
4. Dimetikon (dimetilpolisiloksan)  berfungsi memperkecil
gelembung gas yang timbul sehingga mudah diserap dengan
demikian dapat dicegah masuk angin, kembung, dan sering
buang angin (flatulensi)
 Mekanisme kerja antasida

• Antasida adalah obat yang menetralkan asam

lambung sehingga berguna untuk menghilangkan
nyeri tukak peptik
• Antasida tidak mengurangi volume HCL yang
dikeluarkan lambung, tetapi peninggian pH akan
menurunkan aktivitas pepsin
• Umumnya antasida adalah basa lemah dan
meningkatkan produksi HCL berdasarkan
kenaikan pH yang meningkatkan aktivitas gastrin
 Obat penghambat sekresi asam lambung

• Obat ini diindikasikan untuk tukak peptik

karena dapat menghambat sekresi asam
lambung
• Dapat dibagi dalam beberapa kelompok
menurut mekanisme kerjanya, yaitu :
1. H2-blocker
• Ex : simetidin, ranitidin, famitidin, roxatidin.
• Obat ini nemempati reseptor histamin H2
secara selektif dipermukaan sel – sel parietal
sehingga sekresi asam lambung dan pepsin
sangat dikurangi
2. Penghambat pompa proton (PPT)
• Ex : omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,
rabeprazol (pariet), esomeprazol (Nexium)
• Obat ini mengurangi sekresi asam (yang
normal dan dibuat) dengan jalan
menghambat enzim H+/K+-Atpase secara
selektif dalam sel – sel tersebut
3. Analogon prostaglandin-E1
• Ex : misoprostol (cytotec)
• Menghambat secara langsung sel – sel
parietal
4. Zat – zat pelindung ulcus
• Ex : mucosaprotectiva, sukralfat, al-
hidroksida, bismut koloidal
• Menutup tukak dengan suatu lapisan
pelindung terhadap serangan asam pepsin
Mekanisme obat penghambat sekresi asam lambung

• Obat ini diindikasikan untuk tukak peptik

karena dapat menghambat sekresi asam
lambung
• Obat ini bekerja di terakhir proses asam
lambung dan mempunyai efek menghambat
sekresi HCL
• Dapat digunakan untuk tukak lambung dan
duodenum
 Laksansia/Laksatif

• Adalah zat – zat yang menstimulasi gerakan

peristaltik usus sebagai refleks dari rangsangan
langsung terhadap dinding usus dan dengan
demikian menyebabkan atau mempermudah
BAB (defekasi) dan meredakan sembelit
Laksansia
Laksansia dibagi
dibagi berdasarkan
berdasarkan farmakologi
farmakologi dan
dan sifat
sifat kimiawinya
kimiawinya

1. Laksansia kontak
• Merangsang dinding usus dengan akibat peningkatan
peristaltik dan pengeluaran isi usus dengan cepat
• Ex : derivat – derivat antrakinon, derivat difenilmetan
2. Laksansia osmotik
• Senyawa ini berkhasiat mencahar berdasarkan lambat
absorpsinya oleh usus, sehingga menarik air dari luar
usus melalui dinding ke dalam usus oleh proses osmosa
• Ex : magnesium sulfat/sitrat dan natrium sulfat, gliserol,
manitol, laktulosa dan laktitol
3. Zat – zat pelicin dan emollientia
• Mempermudah defekasi, karena
melunakkan tinja dengan jalan
meningkatkan penetrasi air ke dalamnya
• Ex : natrium docusinat, natriumlauril-sulfo-
asetat dan parafin cair
• Parafin  melicinkan penerusa tinja dan
bekerja sebagai bahan pelumas
 Antidiare
• Obat yang digunakan untuk mencegah atau
mengurangi terjadinya diare
• Pembagian obat antidiare ;
1. Kemoterapeutika
• Untuk terapi kausal  memberantas
bakteri penyebab diare
• Ex : antibiotika, sulfonamida, kinolon
dan furazolidon
2. Obstipansia
• Untuk terapi simptomatis, yang dapat
menghentikan diare dengan beberapa
cara, yakni
 Zat penekan peristaltik  adsorbensia
dan adstringensia (yang menciutkan
selaput lendir usus)
3. Spasmolitika
• Zat yang dapat melepaskan kejang otot
yang sering kali mengakibatkan nyeri perut
pada diare  papaverin dan oksifenium
• Ada beberapa penyakit infeksi usus lain yang
menyebabkan diare, antara lain:
1. Kolera
• Penyakit infeksi usus disebabkan bakteri Vibrio
cholarae asiatica atau Vibrio cholerae eltor. Gejala-
gejala kolera  diare seperti air beras, muntah-
muntah dan kejang-kejang, anuria (terhentinya
pengeluaran air seni)
• Pengobatannya  dengan pemberian oralit atau teh
susu untuk menghindari bahaya dehidrasi disusul
dengan pemberian antibiotik (tetrasiklin,
kloramfenicol) sebagai terapi kausal
2. Disentri
• Disebut juga shigellosis adalah penyakit infeksi usus
yang diakibatkan oleh beberapa jenis basil gram
negatif genusshigella
• Ciri-ciri penyakit:
 Kejang dan nyeri perut
 Mulas waktu buang air besar
 Diare berlendir dan berdarah
• Golongan sulfonamida (sulfadiazin dan derivatnya
serta kotrimoksazol
• Golongan antibiotik (ampisilin, tetrasiklin
2. Thypus
• Chloramfenicol : merupakan obat pilihan (drug of
choice). Efek samping mengakibatkan anemia
aplastis
• Kotrimoksazol merupakan obat pilihan lainnya
pada pemakaian lama (lebih dari 14 hari) dapat
menimbulkan gangguan darah
• Antibiotik lain seperti ampisilin – amoksisilin dan
tetrasiklin, baru digunakan bila terjadi resistensi
terhadap chlorampenicol atau kotrimoksazol
 Regulator GIT, Antiinflamasi & Antiflatulen (Obat
Kembung)

• Pada kelompok obat ini adalah obat-obat yang

berfungsi sebagai:
 Pengatur fungsi dan gerak dari gastrointestinal
atau sering disebut regulator GIT
 Obat kembung atau antiflatulen digunakan
untuk meteorisme
 Anti radang atau pembengkakan pada saluran
cerna atau disebut antiinflamasi
• Obat golongan ini lebih lanjut kita sebut saja
sebagai obat kembung. Beberapa Obat
kembung yang beredar di Indonesia adalah:
1. Cisapride
• Cisapride  obat yang meningkatkan
pergerakan atau kontraksi dari lambung
dan usus.
• Obat ini digunakan untuk mengobati
gejala seperti kembung yang disebabkan
kembalinya asam lambung ke esophagus
2. Dimethicone dan derivatnya
• Dimethicone mempunyai nama lain
dimethylpolysiloxane.
• Derivatnya  simethicone yang merupakan campuran
polydiethylpolysiloxane. Merupakan obat antifoaming
yang diperuntukan untuk mengurangi kembung,
ketidaknyamanan dan sakit yang disebabkan kelebihan
gas pada saluran cerna dan usus.
• Cara kerjanya dengan menurunkan tegangan
permukaan dari gas sehingga buih di dalam
pencernaan membentuk gelembung yang besar yang
mudah dikeluarkan oleh tubuh
3. Clebopride
• Diindikasikan untuk mual & muntah yang disebabkan
berbagai hal baik obat maupun penyakit
4. Metoclopramide
• Metoclopramide merupakan benzamida tersubstitusi yang
merangsang motilitas saluran pencernaan makanan tanpa
mempengaruhi sekresi lambung, empedu atau pankreas.
• Metoclopramide mempunyai aktivitas
parasimpatomimetik dan mempunyai sifat antagonis
reseptor dopamin dengan efek langsung pada
kemoreseptor "trigger zone". Metoclopramide
kemungkinan juga mempunyai sifat antagonis reseptor
serotonin
5. Domperidone
• Domperidone merupakan antagonis
dopamine yang mempunyai kerja
antiemetik prokinetik, dengan efek seperti
metoclopramide
• Pemberian peroral domperidone
menambah lamanya kontraksi antral dan
duodenum, meningkatkan pengosongan
lambung dan tekanan pada esofagus
sprinkter
6. Hyoscine
• Merupakan alkaloid yang bersifat antikolinergik
dengan fungsi untuk gangguan kontraksi
saluran pencernaan, kandung empedu, saluran
kemih dan saluran alat kelamin wanita.
• Sediaannya biasanya dikombinasi dengan
metampiron atau paracetamol
7. Mesalazine
• Mesalazine termasuk golongan obat aminosalisilat.
• Obat ini digunakan untuk mengurangi
pembengkakan pada radang usus besar.
• Akibat radang usus besar terjadinya pembengkakan
dan pendarahan pada usu besar yang
menyebabkan gejala sakit pada abdominal dan
diare bercampur darah, nanah dan lendir.
• Mesalazine bekerja dengan mengurangi
pembengkakan pada usus, sehingga mengurangi
gejala yang disebabkan penyakit
 Digestiva

• Digestiva  obat-obat yang digunakan untuk

membantu proses pencernaan lambung usus
terutama pada keadaan defisiensi zat
pembantu pencernaan.
•  Penggolongan digestive antara lain adalah
1. Enzim pancreas
• Enzim pankreas dalam sediaan dikenal sebagai pankreatin dan
pankrelipase.
• Kedua zat tersebut mengandung amilase, tripsin (protease) dan
lipase.
• Pankrelipase berasal dari pankreas hewan, aktivitas lipasenya
relatif lebih tinggi daripada pankreatin. Pankrelipase
diindikasikan pada keadaan defesiensi sekret pankreas misalnya
pada pankreatitis dan mukovisidosis.
• Enzim ini dirusak asam lambung sehingga harus dibuat dalam
bentuk tablet enteral. Enzim pankreas sedikit sekali
menyebabkan efek samping. Dosis tinggi dapat menyebabkan
mual dan diare dan juga hiperurisemia.
2. Pepsin
• Pepsin  enzim proteolitik yang kurang penting
dibanding dengan enzim pankreas.
• Pada defisiensi pepsin, tidak ditemukan gejala
yang serius.
• Defisiensi pepsin total ditemukan pada pasien
aklorhidria.
• Kegagalan lambung untuk mensekresi pepsin dan
asam dengan rangsangan yang adekuat disebut
akilia gastrika, sering terjadi pada pasien anemia
pernisiosa dan karsinoma lambung
 Trankuiliser (obat penenang)

• Trankuiliser  memiliki efek yang minimal di

dalam mencegah dan mengobati tukak
• Obat ini mengurangi perasangan vagal dan
menurunkan kecemasan
• Contoh obat : librax  kombinasi ansiolitik
klordiasepoksid (librium) dan antikolinergik
clidinium (Qarzan) yang dipakai dalam
mengobati tukak
Adapun golongan obat penenang

1. Golongan benzodiazepin
• Obat ini mempercepat relaksasi mental dan fisik
dengan cara mengurangi aktivitas saraf di dalam
otak
• Obat ini bisa menyebabkan ketergantungan fisik
dan pemakaian pada alkoholik harus sangat hati2
• Golongan benzodiazepin  alprazolam,
klordiazepoksid (chlordiazepoxide), lorazepam,
oksazolam, klobazam d an diazepam
2. Buspirone
• Obat cemas ini  anti ansietas yang efek
sedatifnya relatif ringan dan tidak bereaksi
dengan alkohol.
• Efeknya baru timbulnya setelah 10 – 15 hari,
sehingga hanya digunakan untuk mengobati
penyakit kecemasan menyeluruh
3. Hydroxyzine
• Diindikasikan untuk menghilang gejala ansietas
dan ketegangan yang berhubungan dengan
psikoneurosis atau terapi tambahan untuk
penyakit lainnya yang menyebabkan kecemasan.
• Hydroxizine  dapat menyebabkan kantuk dan
menghilangkan kesadaran, sehingga dianjurkan
untuk tidak mengendarai kendaraan atau
mengoperasikan mesin.
• Hydroxizine  dapat menyebabkan kekeringan
pada mulut, hidung dan tenggorokan.
 Antispasmodik

• Antipasmodik  golongsn obat yang memiliki

sifat sebagai relaksan otot polos (lebih
tepatnya anti muskarinik) dan antagonis
reseptor-dopamin tertentu.
• Antipasmodik obat yang digunakan untuk
mengatasi kejang pada saluran cerna yang
mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak
peptik dan sebagainya.
• Penggolongan anti spasmodik
1. Hyoscine
• Obat ini beraksi pada sistem saraf
otonom dan mencegah kejang otot.
Obat ini biasa digunakan untuk pra
pengobatan untuk mengosongkan
secresi paru-paru. Obat ini juga
digunakan untuk pengobatan tukak
lambung
2. Clidinium
• Kombinasi chlordiazepoxide dan clidinium bromide
digunakan untuk mengobati lambung yang luka dan teriritasi.
• Obat ini membantu mengobati kram perut dan abdominal.
• Chlordiazepoxide dapat menyebabkan kecanduan
• Obat ini harus dikonsumsi secara teratur agar pengobatannya
efektif.
• Jangan konsumsi kombinasi obat ini lebih dari 4 bulan atau
menghentikan pengobatan tanpa konsultasi ke dokter anda
terlebih dahlu.
• Penghentian obat yang mendadak akan memperparah
kondisi penyakit anda dan menimbulkan gejala withdrawal
symptoms (anxiousness, sleeplessness, and irritability)
3. Mebeverine
• Mebeverine digunakan untuk mengobati
kram dan kejang pada perut dan usus.
• Di Indonesia Mebeverine hanya tersedia
dalam bentuk tablet
4. Timepidiu
• Timepidium diindikasikan untuk sakit
akibat spasme/kejang otot halus yang
disebabkan oleh gastritis (radang
lambung), ulkus peptikum, pankreatitis,
penyakit kandung empedu dan saluran
empedu
5. Pramiverine
• Pramiverine diindikasikan untuk
spasme/kejang dan kolik yang terasa
sangat sakit pada saluran pencernaan,
saluran empedu, dan saluran kemih,
dismenore (nyeri perut pada saat haid),
nyeri setelah operasi
 Hepatoprotektor
• Obat-obat protektor hati  obat-obat yang digunakan sebagai vitamin
tambahan untuk melindungi, meringankan atau menghilangkan gangguan
fungsi hati kerena adanya bahan kimia, penyakit kuning atau gangguan dalam
penyaringan lemak oleh hati.
• Pada umumnya obat-obat golongan ini mengandung asam-asam amino,
kandungan dari tanaman kurkuma (kurkumin) dan zat-zat lipotropik seperti
methionin dan cholin.
• Methionin memiliki peranan penting dalam metabolisme hati sehingga
digunakan untuk melawan keracunan yang disebabkan oleh hepatotoksin.
• Sedangkan choline adalah suatu zat yang dapat mencegah dan
menghilangkan perembesan lemak kedalam hati dan juga bekerja melawan
keracunan.
• Obat-obat ini sebaiknya jangan digunakan pada penderita penyakit hati yang
berat karena pada dosis besar dapat memperparah keadaan.
 Terima Kasih
Dan
Semoga Bermanfaat