BIOFARMASETIKA

BIOAVAILABILITAS
OBAT
S1 Farmasi 5B
 KELOMPOK 4
1. Naila Syakirotul R (201905052)
2. Resty Fitriani (201905066)
3. Reza Angelina (201905067)
4. Sekar Kinasih (201905075)
5. Siti Rois Sayatun (201905079)
6. Syauqi Afifatul A (201905082)
7. Uliya Khoirun N (201905085)
 BIOAVAILABILITAS OBAT
• Definisi Bioavailabilitas
 Jumlah relatif obat atau zat aktif suatu produk obat yang di absorbsi serta kecepatan obat
itu masuk kedalam peredaran sistemik.
 Ketersediaan biologis produk obat
 Efek terapeutik suatu obat sangat bergantung pada kadar obat dalam darah atau plasma
Sangat menentukan respon penderita serta menentukan keberhasilan terapi.
• Ekivalensi Obat
adalah dua obat dengan zat berkhasiat yang sama tetapi dari pabrik yang berbeda belum tentu
akan memberikan efek terapeutik yang sama
• Ekivalensi secara kimiawi
adalah dua produk obat mengandung zat berkhasiat yang identik dengan jumlah ( dosis )
daan dalam bentuk sediaan yang sama serta memenuhi syarat stadart farmakope.
Lanjutan
• Ekivalensi secara biologis
Adalah dua obat yang ekivalensi secara kimiawi diberikan dalam dosis yang sama akan menghasilkan
ketersediaan biologis dan fisiologis yang sama terbukti dengan kadar obat dalam darah.
• Ekivalensi terapeutik
Adalah dua produk obat ekivalen secara biologis bila diberikan dengan dosis dan kondisi yang sama
kepada penderita akan memberikan efek terapeutik yang sama.
• Ekivalensi secara klinis
Adalah dua produk obat yang secara kimiawi diberikan dalam dosis yang sama kepada penderita, bila
memberikan efek klinis yang sama pula dan dapat di observesi dengan melihat gejala penyakit
penderita dinyatakan ekivalen secara klinis.
Ketersediaan hayati merupakan kecepatan dan jumlah obat aktif yang
mencapai sirkulasi sistematik dan merupakan salah satu unsur penting
untuk menentukan profil keberadaan zat aktif dalam tubuh dan
selanjutnya menentukan aktifitas terapeutik obat.

Bioekivalensi digunakan untuk menilai kesetaraan biologis dalam mahluk

hidup dari dua produk obat. Jika dua produk dikatakan bioekiuvalen,
berarti dua produk tersebut diharapkan memiliki efek yang sama.

Bioekivalensi juga mencakup pengertian kemanfaatan atau efek suatu

produk obat. Namun ketersediaan hayati tidak selalu identik dengan
kemanfaatan hayati obat, oleh karena pada uji ketersediaan hayati, yang
diukur adalah parameter-parameter jumlah atau kadar obat, bukan
parameter-parameter efek obat.
 Parameter Penentu Bioavailabilitas

Waktu yang Kadar puncak atau

diperlukan sampai ke tertinggi dalam darah
puncak (t max) (cp max)

Area under the curve (

AUC )
Pengertian
● t max
Adalah waktu konsentrasi plasma mencapai puncak dapat disamakan dengan waktu yang diperlukan
untuk mencapai konsentrasi obat maksimum setelah pemberian obat pada t macx adalah absorbsi obat
maksimum setelah. pemeberian obat harga t max menjadi lebih kecil berarti :
 Sedikit waktu diperlukan untuk mmencapai konsentrasi plasma puncak
 bila laju absorbsi menjadi lebih besar
● Cp max
Adalah konsentrasi plasma puncak menunjukan konsentrasi obat maksimum dalam plasma setelah
pemberian obat Cp max menggambarkan hubungan antara efek farmakologi suatu obat dan tingkat
konsentrasi obat pada plasma dan memberikan petunjuk bahwa obat cukup diabsorbsi secara sistematik
untuk memberikn respon terapeutik.
● AUC
Adalah area dibawah kurva yang mencerminkan jumlah total obat aktif yang mencapai sirkulasi
sistemik. AUC sendiri dapat dihitung secara matematis.
 Faktor obat yang mempengaruhi
bioavailabilitas obat

1. Dosis obat
2. Kelarutan obat dan ukuran partikel obat
3. Obat dalam bentuk asam , basa , garam
4. Bentuk sediaan
5. Perbedaan formulasi
6. Zat tambahan dalam bentuk sediaan
 Faktor penderita yang mempengaruhi bioavailabilitas

a. Umur , berat badan

b. Waktu dan cara obat diberikan
c. Adanya makanan dalam lambung dan kecepatan pengosongan
lambung
d. Aktivitas enzim dalam saluran cerna dan hepar
e. Penyakit lain yang diderita terutama hepar dan ginjal
f. Obat lain yang diminum
g. Adanya first pass effect obat
Pengaruh Makanan Terhadap Bioavaibilitas Obat :

Adanya makanan dapat berpengaruh pada Absorsi

Biovaibilitas dan menghasilkan efek teraupetik

Absorbsi berkurang : Aspirin, Penicilin V, Ampicilin, Tetracyclin, Levodopa,

Rifampicin, Isoniazide

Absorbsi diperlambat : Amoxycilin, Sulfadiazine, Digoxin, Furosemide,

Aspirin, Parecetamol

Asorbsi ditingkatkan : Griseofulvin, Riboflavin, Propanolol,

Hydroclorothiazide
Studi Bioavaibilitas Obat Perlu Dilakukan Untuk
Obat-Obat :
1. Yang besar pengaruhnya terhadap hidup matinya seseorang
(life saving drugs) antara lain :
- Antibiotik - Chemoteraupetik
- Cytostatika - Antikoagulan
- Antidiabetika - Kardiotanika
2. Obat dengan indeks teraupetik sempit
3. Mengalami first pass effect
4. Sustained release
5. Obat baru
6. Obat sukar larut
Obat yang sama atau setara ( Bioekivalen ) dapat menimbulkan
perbedaan efek terapi. Hal ini disebabkan karena :
1. Perbedaan sifat fisiko-kimia obat
• Sifat fisik obat : Kelarutan, besar kecilnya 4. Perbedaan Formulasi Obat
partikrl, dll  Beda proses pembuatan (pabrikasi) :
• Sifat kimia obat : Asam atau basa, garam, kekerasan tablet dapat mempengaruhi
este, dll disintegrasi dan disolusi obat dalam
saluran cerna
2. Perbedaan bentuk sediaan obat 5. Perbedaan zat-zat tambahan yang
 Bentuk digunakan untuk formulasi
larutan/serbuk/suspensi/tablet/kapsul dll  Bioavailabilitas obat amat tergantung
3. Perbedaan cara pemberian obat pada faktor obat dan pasien yang diobati
o Intravaskuler : obat diabsorbsi secara  Ada kemungkinan obat yang sama
lengkap bioavailabilitasnya 100% diberikan pada penderita yang sama
o Ekstravaskuler : obat yang diberikan tetapi dalam keadaan yang berbeda dapat
PO/rektral bioavailabilitasnya tidak memberikan kurva dosis dan respon
mencapai 100 % yang berbeda pula.
Terimakasih