Farmakokinetik

Evi Mustiqawati, S.SI., M. Biomed

 Farmakokinetik

Ilmu yang mempelajari kinetika absorpsi, distribusi dan eliminasi (yakni, ekskresi dan
metabolisme) obat (Shargel & Yu, 1988 ; Ganiswara, et al, 1995 ; Bauer, 2001) pada
manusia atau hewan dan menggunakan informasi ini, terhadap efek perubahan-
perubahan dalam takaran, rejimen takaran, rute pemberian, dan keadaan fisiologis pada
penimbunan dan disposisi obat (Lachman, et al, 1989)

ADD A FOOTER 2
ADD A FOOTER 3
 • Merupakan proses penyerapan senyawa
Absorpsi bioaktif dari tempat pemberiannya, masuk
ke sirkulasi sistemik. Faktor yang
ABSORBSI : berpengaruh terhadap kemampuan
absorpsi adalah bentuk sediaan, formulasi,
1. Transpor pasif ukuran partikel, bentuk partikel dan
2. Transpor aktif keadaan fisiologik tubuh hewan/manusia.
3. Eksositosis

1. Transpor pasif : obat befrgerak dri tinggi ke rendah Karen perbedaan gradient
Difusi : Non ionikObat As.lemah,/ Bs.lemah
Filtrasi : pori- pori
DIFUSI FASILITIATIF : Butuh carrier Fasilisator
2. Transpor aktif 
Mentransfer zat melawan gradient, butuh energi. contoh Glikosida jantung terhadap
pompa Na
3. Eksositosis : mekanisme gerakan molekul obat secara amuboid/pinositosis

ADD A FOOTER 4
 Faktor mempengaruhi absorpsi

ADD A FOOTER 5
 Distribusi
• Distribusi adalah proses penyebaran
senyawa bioaktif ke seluruh tubuh.
Luasnya penyebaran tergantung pada
sifat fisikokimia, misalnya kelarutan
dalam lipid dan ikatan dengan protein
plasma/jaringan. Seperti diketahui,
membran-membran sel adalah
senyawa lipid, sehingga makin tinggi
kelarutan senyawa bioaktif dalam lipid
akan semakin mudah menembus
membran sel.
ADD A FOOTER
• Dalam proses ini dipelajari pula
seberapa jauh penetrasi senyawa
bioaktif ke cairan tubuh lain, misalnya
cairan cerebrospinal, air susu dsb.,
termasuk seberapa jauh senyawa
bioaktif dapat masuk ke susunan saraf
pusat, mata, hepar, ginjal, kulit lapisan
lemak dan sebagainya, atau bahkan
apakah senyawa bioaktif dapat
menembus barier darah plasenta.
6
 Cairan extrasel (plasma, interstitial)
1. diikat oleh protein plasma
2. metabolism
3. berikatan dg reseptor
4. Ekskresi
Cairan Intrasel
1. Berikatan dengan reseptor
2. Protein jaringan
3. Lemak
4. Metabolisme

ADD A FOOTER 7
Metabolisme obat

ADD A FOOTER 8
 Ekskresi Ginjal
 Eliminasi obat
Ionisasi tergantung pH tubulus pH basa, urin alkali, obat terionisasi dan meningkatkan
ekskresi ginjal
 Ekskresi Bilier
Terkonsetrasi dlm empedu, diekskresikan ke dlm usus halus dan reabsorbsi
contohnya Dietilstilbestrol

Eliminasi adalah upaya membersihkan tubuh dari senyawa bioaktif. Dapat berlangsung melalui dua cara, yakni
metabolisme dan atau ekskresi dalam bentuk tetap. Metabolisme adalah perubahan molekul obat sehingga
menjadi senyawa yang mudah dikeluarkan dari tubuh karena kelarutannya dalam lipid menjadi berkurang sekali.
Umumnya efek farmakologik senyawa bioaktif hilang dengan adanya metabolisme ini.

ADD A FOOTER 9
 BIOAVAIBILITAS
Proporsi ketersediaan obat aktif dalam sirkulasi sistemik

Fktor yang menentukan : Absorpsi & metabolism 1

Faktor yang berpengaruh : kondisi perut (isi perut), obat dan penyakit

Lintas 1 (presistemik)
obat
400/500=80%
hepar

Usus Obat dalam

Metabolisme 50 sirkulasi
450
Absorpsi sistemik= 400
ADD A FOOTERempedu 10
Lintas 2 (sistemik)
 Bioavaibilitas

 Kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik

karena itu bioavailabilitas suatu obat memengaruhi daya terapeutik,

aktivitas klinik, dan aktivitas toksik obat.

ADD A FOOTER 11
 Faktor-faktor yang memengaruhi bioavailabilitas obat :
1. Faktor-faktor fisiologik yang berkaitan dengan absorpsi obat
• pH medium
• Adanya pori-pori
• Banyaknya vili dan mikrovili yang ada di daerah duodenum dan
usus halus
• Sifat kapiler membran sel.
• Jumlah pembawa
• Waktu transit obat dalam saluran cerna
• Gerakan peristaltik dari duodenum
• Aliran (perfusi) darah dari saluran cerna
• Adanya makanan dan obat lain di dalam saluran cerna
• Adanya penyakit

ADD A FOOTER 12
 2. Faktor-faktor farmasetik yang memengaruhi bioavailabilitas
obat
A. Sifat fisikokimia obat
• Ukuran partikel
• Luas permukaan efektif obat
• Bentuk geometric
• Kelarutan obat
• Bentuk kimia obat, yaitu garam, asam atau basa serta bentuk
anhidrous atau hidrous
• Polimorf obat
• Konstanta disosiasi
• Lipofilisitas
• Stabilitas obat
B. Faktor formulasi yang memengaruhi bioavailabilitas obat.

ADD A FOOTER 13
 Gambaran Farmakokinetika

ADD A FOOTER 14
 Terimakasih

ADD A FOOTER 15