Semester : 2
SKS : 2 SKS
1 SKS TEORI; 1 SKS
PRAKTIKUM
KELAS II B RABU 10.10 –
11.50
KELAS II A RABU 12.10 –
13.50
Cakupan Perkuliahan Farmakologi
Praktikum 20%
UTS 15%
UAP 10%
UAS 25%
Referensi Buku
Farmakologi dan Terapi Edisi 5, Universitas Indonesia,
2007
• Dalam tubuh, terjadi interaksi antara obat dengan sistem biologis tubuh
Modern
• Sebelum tahun 1700
• Observasi empiris • Abad ke-18 dan 19
• Buku Materia
Medika
• Penelitian tentang
nasib, tempat dan
cara kerja obat pada
tingkat organ dan
Periode jaringan
Kuno
OBAT
Apa yang
kamu ketahui
tentang
“OBAT” ?
DEFINISI OBAT
Kriteria Obat Yang Dapat Diserahkan Tanpa Resep Dokter Permenkes No. 919 tahun 1993
PENGGOLONGAN OBAT
Pengamanan Distribusinya
Tujuan Pengadaan
Psikotropik
Narkotika
a
Obat
Obat Keras
“OTC”
1a. NARKOTIKA
Undang - Undang
Definisi
• Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan tanaman, sintetis maupun
semi sintetis yang dapat menyebabkan penurunan / perubahan kesadaran,
hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri dan dapat
menimbulkan ketergantungan
Penggolongan Narkotika
Definisi
• Zat atau obat alamiah maupun sintetis yang bukan narkotika yang berkhasiat
psikoaktif melalui pengaruh slektif ke SSP (Susunan Saraf Pusat) yang dapat
menyebabkan perubahan khas pada mental dan perilaku
Penggolongan Psikotropika
Simbol
• OK (Obat – obat daftar G = Gevaarlijk / Berbahaya)
Definisi
Jenis
• Obat Bebas Terbatas (OBT)
• Obat Bebas
Peraturan
• Permenkes No. 919 Tahun 1993 Tentang Kriteria Obat Yang Dapat Diserahkan Tanpa
Resep Dokter
Kriteria
• Tidak dikontraindikasikan untuk penggunaan pada wanita hamil, anak < 2 thn, orang tua >
65 thn
• Pengobatan sendiri tidak memberikan risiko pada kelanjutan penyakit
• Penggunaan tidak memerlukan cara atau alat khusus yang harus dilakukan oleh tenaga
kesehatan
• Diperlukan untuk penyakit yang prevalensinya tinggi di Indonesia
• Memiliki rasio khasiat keamanan yang dapat dipertanggungjawabkan untuk pengobatan
sendiri
OTC 1
“ OBAT BEBAS TERBATAS (OBT)”
Definisi
Peraturan
• Peraturan ada OBT 1 s/d OBT 9
Peringatan pada Kemasan OBT
OTC 2
“OBAT BEBAS”
Definisi
• Obat keras yang dapat diserahkan oleh Apoteker di Apotek tanpa Resep
Dokter
• Peraturan :
• DOWA No. 1 SK Menkes No. 347 Tahun 1990
• DOWA No. 2 SK Menkes No. 924 Tahun 1993
• DOWA No. 3 SK Menkes No. 1176 Tahun 1999
3. FUNGSI / KHASIAT /
PENGGUNAAN
Obat
Uterotinika Antiperdarahan
Kardiovaskuler
Mulut dan
Hormon DLL
Kesehatan gigi
4. BERDASARKAN RUTE
PEMBERIAN
MACAM OBAT BERD RUTE
PEMBERIAN
RUTE
PEMBERIAN
PARENTERA SUBLINGUA
ORAL TOPIKAL
L L (SL)
IM, IV, SC
MACAM OBAT BERD RUTE
PEMBERIAN (lanj….)
RUTE
PEMBERIAN
INTRAVAGIN
BUCCAL PER REKTAL INHALASI
AL
MACAM OBAT BERD BENTUK
SEDIAAN (1)
Sediaan Padat
Sediaan Steril
Ketegori A
●
Penelitian penggunaan obat ini pada ibu hamil tidak menunjukkan adanya resiko
pada janin
●
Aman digunakan digunakan pada Ibu Hamil
Kategori B
●
Penelitian pada hewan tidak menunjukkan adanya resiko pada janin dan Belum ada penelitian pada wanita hamil atau
●
Penelitian pada hewan menunjukkan resiko minor pada janin dan penelitian pada wanita hamil tidak menunjukkan resiko pada janin
●
Masih dalam kategori aman digunakan pada Ibu Hamil
●
Contoh : Paracetamol ; Klindamisin; Ranitidine
5. KATEGORI OBAT IBU HAMIL
“FDA”
Kategori C
●
Penelitian pada hewan menunjukkan resiko pada janin dan penelitian pada ibu hamil belum dilakukan
●
PENGGUNAAN DENGAN HATI HATI JIKA BENEFITS >> RISK
●
Jika ada pilihan obat lain yang bisa digunakan maka pilih obat lain tersebut
●
Ex : Antasida
Ketegori D
●
Penelitian pada wanita hamil menunjukkan resiko yang fatal pada janin
●
HANYA DIGUNAKAN PADA KEADAAN YANG MENGANCAM JIWA dan tidak ada pilihan obat lain yang
aman
●
Ex : Tetrasiklin
5. KATEGORI OBAT IBU HAMIL
“FDA”
Kategori X
●
TIDAK BOLEH DIGUNAKAN PADA WANITA HAMIL Risk >>>>>> Benefit
●
DIKONTRAINDIKASIKAN
●
Menimbulkan kelainan / resiko fatal pada janin
●
Ex : Misoprostol
●
Buku obat MIMS
●
Aplikasi Android Medscape
●
Internet Medscape.com
●
E-book AHFS 2011
Tampilan Aplikasi Medscape
RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI
RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI
Kimia
Toksikologi
Medisinal
Farmakognosi Biofarmasi
Farmakoterapi Farmakovigilans
Farmakodinami
k Farmakokinetik
RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI
Kimia Medisinal
Toksikologi
• Ilmu farmakologi yang berhubungan dengan efek samping maupun efek
toksik dari obat maupun senyawa kimia lainnya. Toksikologi Forensik
dan Toksikologi Klinik.
Farmakognosi
Farmakoterapi
• Ilmu yang mempelajari penggunaan obat untuk mengobati
penyakit atau gejalanya
Farmakovigilans
• Suatu proses yang terstruktur untuk memantau dan mencari efek
samping obat dari obat yang telah beredar di pasaran
RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI
Farmakodinamik
• Ilmu yang mempelajari pengaruh obat terhadap tubuh
• Ilmu yang bagaimana mekanisme kerja obat sampai
menimbulkan efek tertentu
Farmakokinetik
Mekanisme
Kerja
Menimbulka
n efek
FARMAKODINAMIK
Obat
Menimbulka
Berinteraksi
n efek
Resepto
r
RESEPTOR OBAT
Definisi
Reseptor fisiologik
• Protein seluler yang secara normal berfungsi sebagai reseptor ligand endogen
terutama hormon, neurotransmitter, growth factor dan autakoid
Fungsi
• Pengikatan ligand yang sesuai oleh ligand binding domain, penghantaran sinyal
oleh effector domain
1. Reseptor enzim
●
Struktur reseptor ini terbagi menjadi 3
●
Pertama Tempat ikatan ligand
●
Kedua Tempat katalitik yang berfungsi sebagai enzim
●
Ketiga Bagian yang menghubungkan pertama dan kedua rantau peptida hidrofobik transmembran
●
Reseptor enzim berikatan dengan ligan nya penyampaian signal ke bag enzimatik terjadi efek tertentu
●
Reseptor enzim ada 2 Reseptor enzim jenis pertama dan reseptor jenis kedua
●
Ligan endogen : insulin, Epidermal Growth Factor (EGF), platelet-derived growth factor, atrial natriuretic
factor, transforming groeth factor-β (TGF-β)
3 RESEPTOR DI PERMUKAAN SEL
●
Kanal ion Na+, K+, Ca2+, Cl-
●
Interaksi ligand + reseptor kanal ion kanal ion terbuka ion tertentu masuk ke
dalam sel menimbulkan efek fisiologik
●
Ligand endogen : asetilkolin, serotonin, asam gama aminobutirat, glisin, aspartat,
glutamat
3 RESEPTOR DI PERMUKAAN SEL
●
Terdiri atas 7 polipeptida
●
Disebut dengan reseptor serpentine
●
Reseptor berikatan dengan ligand perubahan konformasi reseptor terikatnya
GTP (guanosin triphospate) pada protein G protein G terkativasi terbentuk
second messsenger cAMP akan meneruskan signal dari permukaan sel ke dalam
sitoplasma
1 RESEPTOR DI SITOPLASMA
Second messenger di sitoplasma
●
Meneruskan signal yang disampaikan ligand dari permukaan sel ke dalam sitoplasma dan
intisel
●
Ciklik-AMP (cAMP); ion Ca2+; 1,4,5-inositol trifosfat (IP3); diasigliserol (DAG); Nitricoxide
(NO)
●
Diproduksi dengan sangat cepat
●
Bekerja pada kadar yang sangat rendah
●
Setelah sinyak eksternal nya tidak ada maka akan mengalami penyingkiran secara spesifik serta mengalami daur ulang
FARMAKOKINETIK
Perjalanan
Obat dalam
tubuh
1. ABSORPSI
Penyerapan obat
Sublingual
●
Efek lokal tidak
●
Saluran cerna
mengalami absorbsi
●
Bawah lidah
1. ABSORPSI
Proses pelepasan senyawa obat dari sediaan dan melarut pada media pelarut, dipengaruhi oleh :
2. Kelarutan ZA
Semakin ↑ kelarutan ZA dlm air semakin cepat disolusi
Disolusi
1. ABSORPSI
Absorbsi obat sebagian besar melalui difusi pasif sehingga barrier absorbsi adalah membran sel
Agar dapat melintasi membran sel tersebut makan obat harus memiliki kelarutan dalam lemak setelah terlebih dahulu larut dalam air
Transfer Hukum Fick Hanya bentuk nonion yang mempunyai kelarutan dalam lemak yang dapat berdifusi, sedangkan bentuk ion tidak
dapar berdifusi karena tidak mempunyai kelarutan dalam lemak
membran
1. ABSORPSI
• Adalah obat yang ada dalam sirkulasi darah jumlahnya harus tersedia dalam
konsentrasi yang mecukupi di tempat aksinya dapat menimbulkan efek
●
Perpindahan obat dari sirkulasi sistemik menuju ke suatu tempat di dalam tubuh (cairan
dan jaringan)
●
Obat bebas inilah yang didistribusikan ke jaringan tubuh / dapat menembus jaringan
dan dapat memberikan efek
●
Obat yang terikat protein tetap berada di sirkulasi sistemik dan tidak bisa menembus jaringan
krn ukurannya besar shg tidak bisa menembus pori2 membran untuk menuju ke jaringan
2. DISTRIBUSI
Volume Distribusi (Vd)
●
Volume dimana obat terdistribusi dalam kadar plasma
●
Suatu volume yang mengandung obat pada cairan – cairan tertentu di dalam tubuh
Rumus
●
Vd = FD/C
Keterangan
●
F = Bioavailabilitas obat
●
D = Dosis Obat
●
C = Kadar obat dalam plasma
3. METABOLISME
Metabolisme : Perubahan suatu senyawa menjadi senyawa lainnya / metabolit.
Tujuan : Mempersiapkan proses eksresi obat dari tubuh dgn cara mengubah yang nonpolar menjadi polar agar dapat diekskresi
melalui ginjal / empedu
Hasil dari metabolisme Metabolit ada 2 : Metabolit inaktif (yang akan diekskresi) ; dan Metabolit aktif (jika bentuk
awal obat adalah prodrug)
CYP1A1/
Reduksi
CYP2D6 CYP2C 2
Macam – macam CYP di
Hati antara lain :
Hasil : Metabolit inaktif
Hidrolisis
Fase I Fase II
TUGAS
1. Cari Definisi Substrat CYP, Penginduksi CYP dan Penghambat CYP
2. Cari 10 contoh obat yang termasuk kedalam substrat, penginduksi dan penghambat
dari masing – masing enzim pemetabolisme berikut :
a. CYP3A4
b. CYP2C9
c. CYP2C19
d. CYP2D6
e. CYP2C8
f. CYP1A2
g. CYP2E1
DIKUMPULKAN HARI SENIN TANGGAL 26 SEPT 2016 TULIS TANGAN
PADA KERTAS FOLIO !!!!!
4. EKSKRESI
Definisi
●
Proses perpindahan obat dari sirkulasi sistemik ke organ ekskresi untuk proses obat dikeluarkan dari tubuh melalui
●
Ginjal
Proses / tahapan
●
Filtrasi di glomerulus
●
Sekresi aktif di tubulus proksimal
●
Reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus
4. PROSES / TAHAPAN EKSKRESI
1. Filtrasi di Glomerulus
●
Menghasilkan ultrafiltrat yakni plasma protein minus protein
●
Jadi semua obat bebas akan keluar dalam ultrafiltrat sedangkan sedangkan yang terikat protein akan tetap tinggal dalam darah
●
Sekresi aktif dari dalam darah ke lumen tubulus proksimal terjadi melalui transport
membran P-glikoprotein (P-gp) dan MRP
●
Reabsorpsi pasif ini untuk bentuk nonion obat yang larut lemak.
●
Dimanfaatkan untuk mempercepat eksresi melalui ginjal pada kasus keracunan suatu obat asam atau obat basa
4. EKSKRESI
Selain melalui ginjal, ekskresi obat juga dapat melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses
Eksresi melalui paru juga dapat terjadi terutama untuk obat anastetik umum dalam bentuk gas, Ex : Halotan
Ekskresi melalui ASI, saliva, keringat dan air mata secara kuantitatif tidak terlalu signifikan
Pengetahuan
Pengetahuan ekskresi
ekskresi obat
obat melalui
melalui ASI
ASI sangat
sangat penting
penting karena
karena jika
jika obat
obat dieksresi
dieksresi dalam
dalam ASI
ASI maka
maka obat
obat akan
akan ikut
ikut masuk
masuk ke
ke tubuh
tubuh bayi.
bayi.
Jadi
Jadi perlu
perlu pengawasan
pengawasan khusus
khusus untuk
untuk ibu
ibu –
– ibu
ibu menyusui
menyusui jika
jika akan
akan mengkonsumsi
mengkonsumsi obat
obat
TERIMA KASIH