PERANAN DAN

PENGEMBANGAN
OBAT
DEFINISI OBAT
 Suatu zat yang digunakan untuk diagnosa,
pengobatan, melunakkan, penyembuhan atau
pencegahan penyakit pada manusia atau
pada hewan

 Obat bersifat penyembuhkan

 Obat bersifat toksik depend on
dose
ILMU YANG MEMPELAJARI
MASALAH PENGGUNAAN OBAT

FARMAKOLOGI FARMAKOKINETIK

FARMAKODINAMIK FARMAKOTERAPI

TOKSIKOLOGI
DEFINISI
 Farmakologi: Ilmu yang mempelajari
mekanisme kerja obat dalam menimbulkan
efek biologis (efek terapi) dan efek samping
obat dan penggolongan obat berdasarkan cara
kerjanya
 Farmakokinetik: Ilmu yang mempelajari
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi
(ADME)
 Farmakodinamik: Ilmu yang mempelajari cara
kerja obat dan efek obat terhadap fungsi
berbagai organ dan pengaruh obat thdp reaksi
biokimia
 Ilmu farmakoterapi: Ilmu yang mempelajari
penggunaan obat untuk penyembuhan
penyakit
 Ilmu Toksikologi: Ilmu yang mempelajari
keracunan oleh berbagai bahan kimia
terutama obat
PENGGOLONGAN OBAT
BERDASARKAN SUMBERNYA
Obat alamiah : obat yang terdapat di alam
yaitu pada tanaman, hewan dan mineral.
Contoh : kuinin, atropin, minyak ikan,
belerang, kalium bromida.
Obat semisintetik : obat hasil sintesis yang
bahan dasarnya terdapat di alam. contoh :
morfin menjadi kodein.
Obat sintetik murni : obat yang bahan dasarnya
tidak berkhasiat, setelah disintesis akan
didapatkan senyawa dengan khasiat
farmakologis. Contoh : analgetika,
antihistamin, dan diuretik
Dari 252 obat pada daftar obat esensial yang
dikeluarkan oleh WHO, sumber – sumber obat dapat
dibagi sebagai berikut :
1. sintesis kimia (48.9%)
2. semisintetik (9.5%)
3. mikroorganisme (6.4%)
4. vaksin (4.3%)
5. sera (2%)
6. mineral (9.1%)
7. tumbuh – tumbuhan (11.1%)
8. hewan(8.7%)
MACAM-MACAM EFEK OBAT
 Onset dan durasi efek obat terhadap tubuh
dipengaruhi oleh

 Formulasi obat
 Cara pemberian obat efek obat dapat
bersifat lokal
dan sistemik
MACAM-MACAM EFEK OBAT
Efek
Efek terapi
samping

Efek
Efek toksik
teratogenik

Idiosinkrasi
EFEK TERAPI
Terapi kausal

Terapi simtomatik

Terapi subsitusi
 Terapi kausal: obat yang meniadakan
penyebab penyakit
 Terapi simtomatik: obat yang menghilangkan
atau meringankan gejala penyakit
 Terapi substitusi: obat yang menggantikan
zat yang dibutuhkan oleh tubuh
 Efek samping : efek obat yang tidak diinginkan
untuk tujuan terapi
 Efek teratogenik: efek obat yang pada dosis
terapeutik untuk ibu hamil mengakibatkan
cacat pada janin.
 Efek toksik: efek yang tidak diinginkan dan
lebih berat dari efek samping. Kejadian efek
toksik dipengaruhi oleh besarnya dosis yang
diberikan
 Efek idiosinkrasi: efek suatu obat secara
kualitatif berlainan sekali dengan efek terapi
normalnya
PENGEMBANGAN OBAT
Usaha penemuan obat baru pada
umumnya besifat coba-coba (trial and
error)

Biaya pengembangan obat baru sangat

mahal dan memakan waktu yang lama

Perlu adanya pengembangan obat

secara terarah (rancangan obat
rasional)
RANCANGAN OBAT RASIONAL
 DEFINISI

 Usaha untuk pengembangan obat yang telah

ada, yang sudah diketahui struktur molekul
dan aktivitas biologisnya, atas dasar
penalaran yang sistematik dan rasional,
dengan mengurangi faktor coba-coba
seminimal mungkin
TUJUAN RANCANGAN OBAT
RASIONAL
 Mendapatkan obat baru dengan aktivitas
yang lebih baik dengan biaya yang layak
secara ekonomi, efek samping yang minimal,
bekerja lebih selektif, masa kerja lebih lama
dan meningkatkan kenyamanan pemakaian
obat.
SKEMA PENGEMBANGAN OBAT BARU
DAN TAHAP-TAHAP UJI KLINIK
Uji klinik
Pencarian
fase III Aplikasi obat
senyawa
(efikasi baru
aktif
multi-center)

Uji klinik
Penapisan Pemasaran
fase II
farmakologi obat
(efikasi)

Uji Uji klinik Uji klinik

farmakologis fase I fase IV (post
lanjut (keamanan) marketing)
UJI KLINIS FASE I
 Dilakukan terhadap beberapa volunter sehat
 Uji klinis fase I meliputi: uji farmakologi
klinik, studi metabolik, studi efikasi, dan
studi farmakokinetik, uji toksisitas kronik, uji
karsionogenik.
 Penentuan dosis efikasi
UJI KLINIS FASE II
 Dilakukan terhadap penderita/pasien dalam
jumlah terbatas (50-300 orang)
 Tujuan untuk melihat efek keamanan obat
 Pengembangan formulasi
 Stabilitas obat
 Proses ini memerlukan waktu antara 3
sampai 6 tahun
UJI KLINIS FASE III
 Dilakukan percobaan klinis pada volunter
yang sehat dan pasien dengan desain double
blind
 Tujuan untuk evaluasi efikasi, toleransi obat,
monitoring efek samping
 Dilakukan uji produksi dalam skala besar
 Hasil dari uji klinis fase III adalah dokumen
evaluasi terapeutik dan klinik
 Hasil uji klinis fase III menentukan bisa
tidaknya obat baru beredar di pasaran
UJI KLINIS FASE IV
 Dilakukan setelah obat beredar di pasaran
 Tujuan untuk memastikan keamanan obat
dan memantau resiko-resiko yang mungkin
terjadi akibat penggunaan obat.
CONTOH HASIL RANCANGAN
OBAT RASIONAL
 Pralidoksim: digunakan sebagai obat
penunjang atropin pada pengobatan
keracunan oleh senyawa organofosfat
 Asiklovir: senyawa antivirus yang efektif
terhadap herpes
 Brokresin: antihistamin
 Kaptopril: antihipertensi
 Alfa Metildopa : antihipertensi