PENGANTAR

FARMAKOLOGI

NUR AZIZAH ANSHAR, S.Si.,Apt

FARMAKOLOGI dan
TERAPEUTIK

Kata Farmakologi berasal dari bahasa Yunani.

‘Pharmacon’ = obat
‘Logos’ = ilmu
Terapeutik = Ilmu dalam pengobatan

Farmakoterapi = ilmu yang berhubungan dengan

penggunaan obat untuk terapi/pengobatan
Farmakologi mengintegrasikan ilmu kedokteran dasar dan
menjembatani ilmu preklinik dan ilmu klinik
Farmasi
Ilmu mengenai cara membuat, memformulasikan,
menyimpan dan menyediakan obat

Farmakognosi : Ilmu Pengetahuan yang Obat yang berasal

dari tumbuhan, hewan, mineral, yang digunakan dalam
pengobatan.
 SEJARAH PENGOBATAN

1. Fase Mistik
- Konsep penyakit : akibat roh jahat, guna guna,
kutukan
- Pengobatan : oleh dukun, ramuan2
2. Fase Empirik
- Pengobatan : bahan alam, tabib, shinse
3. Saintifik (rasional – empirik)
- Konsep penyakit : sebab - akibat , proses patofisiologi
- Pengobatan : oleh dokter, terapi non farmakologi dan
farmakologi, Evidence Based Medicine
 OBAT

Suatu zat kimia yang mempengaruhi proses-proses

kehidupan, ditujukan untuk diagnosis, profilaksis, terapi
atau mengubah keadaan tertentu

NAMA OBAT
- Nama kimia : berdasarkan gugus kimia
mis : paraaminofenol ( utk nama generik parasetamol)

- Nama generik : Nama yg ditentukan oleh WHO sesuai

dengan zat berkhasiat yang ada di dalamnya
mis : parasetamol, amoksisilin, ampisilin, asam
mefenamat
- Nama paten : nama dagang
mis : parasetamol = sanmol®, Dumin®,
amoksisilin = amoksan®, Bintamoks®
asam mefenamat = ponstan®, mefiks®

- Obat Essensial : obat yang paling dibutuhkan oleh masyarakat

- Obat generik berlogo : obat generik yang dibuat oleh pabrik

obat CPOB, mis Kimia Farma.,Indo Farma
Bentuk Sediaan Obat

1. Padat
tablet, kaplet, kapsul, pil, pulveres,
suppositoria, ovula,
2. Semi padat
salep, cream, unguentum
3. Cair
syrup, suspensi, solutions, elixir, drops
4. Gas : obat inhaler, zat anestesi, O2, spray,
aerosol
Alasan Pemilihan Cara Pemberian
Obat

- Keadaan umum penderita

- sakit berat/ tidak,
- sadar/tidak
- kooperatif/ tidak
- Kecepatan respon yang diinginkan
- Sifat obat (stabilitas thd asam lambung dll)
- Tempat kerja obat yang diinginkan
Peroral

Cara pemberian yg paling umum dilakukan karena mudah,

aman, murah

Kerugian :
- Banyak faktor mempengaruhi kadar obat aktif dalam
darah
(stabilitas thd pH lambung, enzim sal cerna, kelarutan
obat, ukuran partikel, kecepatan pengosongan lambung,
adanya makanan, mengalami eliminasi lintas pertama,
interaksi dgn obat lain dll)
- Memerlukan kooperasi dari penderita
- Obat dapat mengiritasi saluran cerna
Parenteral

Intra vena (i.v), Intra muskular (i.m)

Subkutan (sc), Intra tekal, Intra peritoneal dll

Keuntungan :
- Efek lebih cepat dibdgkan dgn peroral
- Dpt diberikan pada pasien yg tidak kooperatif, tidak
sadar, muntah-muntah
- Sangat berguna pada keadaan darurat
Kerugian :

- Dibutuhkan cara aseptik

- Sering disertai nyeri (i.m)
- Efek toksik mdh terjadi krn kadar obat dlm darah sgr tercapai (i.v)
- Bahaya penularan hepatitis
- Sukar dilakukan sendiri
- Tidak ekonomis

Obat dalam minyak : Obat KB suntik diabsorpsi lambat

Topikal

Pemberian topikal pada kulit

- Tergantung luas daerah terpapar
- Kelarutan obat dalam lemak
- Dermis lebih permeabel thd banyak zat shg pada luka
bakar atau pada kulit terkelupas obat lebih banyak
diserap
- Inflamasi >> akan meningkatkan absorpsi

Pemberian topikal pada mata/ telinga

Untuk efek lokal pada mata/ telinga
Absorpsi lebih cepat bila ada infeksi atau trauma pada mata
PEMBERIAN PERVAGINAL
Untuk infeksi lokal di vagina
- Ovula
- Vaginal tablet

PEMBERIAN PERREKTAL
Untuk efek sistemik atau efek lokal
- Bentuk Suppositoria
- Untuk pasien muntah-muntah
- Tidak sadar
 Inhalasi

- Harus berupa gas/ cairan yg mudah menguap

- Absorpsi terjadi melalui epitel paru / mukosa saluran
nafas
- Absorpsi cepat, tidak mengalami Eliminasi Lintas Pertama

- Kerugian perlu alat khusus, dosis sukar ditentukan

- Contoh inhaler, obat anestesi, obat yg diuap

menggunakan nebulizer
 FARMAKOKINETIK

Adalah Ilmu yang mempelajari ‘nasib’ obat dalam tubuh

Obat Efek

Farmakokinetik Farmakodinamik

Tempat kerja obat

(SOA)
TAHAP-TAHAP FARMAKOKINETIK
1. Absorpsi / penyerapan
2. Distribusi / penyebaran
3. Metabolisme / Biotransformasi
4. Ekskresi / pengeluaran

Tidak semua obat melalui semua tahap tersebut, misal :

Obat topikal, Obat lokal di saluran cerna

ABSORPSI
Proses masuknya obat dari tempat pemberian ke sirkulasi
sistemik
 Obat peroral
(tablet)

LIBRASI
(Proses pelepasan zat aktif obat dari sediaannya dan
pelarutannya dalam cairan biologis)

DESINTEGRASI
DEGRADASI

DISOLUSI
Absorpsi obat peroral ditentukan oleh kecepatan librasinya
(disintegrasi dan disolusi)
Makin cepat librasi makin cepat proses absorpsi

Syrup >> serbuk (pulvus) >> kapsul >> tablet

Tablet sustained release (lepas lambat) sengaja dibuat

disolusi lama sehingga memperpanjang waktu absorpsi

Pemberian sublingual (nitrogliserin) mempercepat absorpsi

shg efek lebih cepat
PROSES ABSORPSI
Absorpsi umumnya terjadi di usus halus bag atas (duodenum)

Proses absorpsi :
1. Lewat celah antar sel
2. Transport lintas membran
- Difusi pasif : melalui membran, potensial tinggi ke rendah
- Transport aktif : perlu energi (ATP), dapat melawan
perbedaan potensial
- Difusi terfasilitasi : dibantu carrier/ transporter, ada
kejenuhan, kompetisi dgn obat yang carriernya sama
- Lewat pori pada dinding sel
FAKTOR YG MEMPENGARUHI ABSORPSI

1. Obat : Bentuk sediaan, Cara pemberian obat

Daya larut dalam lemak, Derajat ionisasi (Bentuk non
ionized / tidak bermuatan)
2. Tubuh : - Waktu pengosongan lambung
- pH (asam, absorpsi cepat)
- Motilitas usus (lambat, absorpsi >>>)
- Adanya makanan
- Vaskularisasi
- Adanya obat-obat lain (interaksi)

Tablet enteric coated : melindungi dari asam lambung

DISTRIBUSI
Proses penyebaran obat dalam sirkulasi sistemik
Dalam sirkulasi obat diikat oleh protein plasma ;
Albumin, Globulin

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI DISTRIBUSI

1. Sifat fisikokimia obat (afinitas thd organ tertentu)
- digoksin thd otot jantung
- analgetik thd SSP
2. Vaskularisasi, adanya abses, eksudat dll
3. Adanya sawar / barrier : sawar darah otak
sawar plasenta
 Keadaan dimana protein plasma jumlahnya berkurang, jumlah
obat bebas akan meningkat efek toksik >

Obat - protein plasma : reservoar, tdk berefek terapi

Obat

Obat bebas : berikatan di SOA Efek terapi

SOA = Site of Action / Tempat kerja obat

METABOLISME

Proses perubahan struktur kimia obat dalam tubuh yang

dikatalisis oleh enzim
Tempat metabolisme utama ; Hepar

Fase I Fase II
CONJUGATION
OBAT METABOLIT
PRODUCT
Oksidasi Konjugasi
Reduksi
hidrolisis
In aktif
Lebih aktif OBAT INAKTIF
Tidak berubah
Teratogenik (thalidomide)
Karsinogenik (Dietilstilbestrol) ELIMINASI
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI METABOLISME

Fungsi hepar Inhibitor

Genetik
Interaksi

Inducer
Enzim P-450

Kebiasaan Usia
OBAT YANG MENGINHIBISI METABOLISME (inhibitor) :
- simetidin
- ketokonazole
- makrolid

OBAT YANG MENGINDUKSI METABOLISME (inducer) :

- fenobarbital
- rifampisin
- fenitoin
EKSKRESI

Proses pengeluaran obat dari dalam tubuh

bisa dlm bentuk metabolitnya atau obat asalnya

Terjadi terutama di ginjal, atau jalan lain spt empedu, paru-

paru, saliva, keringat dan air susu

Ekskresi obat lewat ginjal me↓ pd gangguan fungsi ginjal

- Perlu penyesuaian dosis
- Interval pemberian lebih lama

Ekskresi lewat empedu dikeluarkan lewat feses

PROSES EKSKRESI
1. Filtrasi
2. Reabsorpsi
3. Sekresi

Filtrasi dipengaruhi sistem cardiovaskular

Bila TD turun terjadi akumulasi

Reabsorpsi terjadi dengan transport aktif dgn carrier

Penisilin
Carrier sama
Probenesid

Bila diberikan bersama

Ekskresi lebih lama

FARMAKODINAMIK
 Farmakodinamik

Pengaruh obat pada tubuh atau respon biologik akibat

obat

- Mekanisme Kerja dan Tempat Kerja obat

- Reseptor (Agonis, antagonis, partial agonis)
- Efek Obat (Efek terapi, efek samping, efek toksik, efek letal)
- Potensi, Efektifitas
Obat tidak menimbulkan fungsi baru

1. Stimulation (epinefrin meningkatkan kerja jantung)

2. Depression (propranolol menurunkan kerja jantung)
3. Replacement (vitamin, hormon, ion)
4. Cytotoxic action (antimikroba, antiamuba, antivirus,
anticancer)
Mekanisme Kerja Obat

Pada dasarnya ada 4 mekanisme kerja obat

1. Mempengaruhi enzim (Ace inhibitor, reduktase

inhibitor dll)
2. Berikatan dengan reseptor (agonis β, antagonis
β)
3. Merubah sifat psikokimia (Antasida,)
4. Cytotoxic (antibiotik, anticancer)
Potensi : kisaran dosis obat yang menimbulkan efek
Tergantung : kadar obat yg mencapai reseptor dan afinitas
obat thd reseptor

Potensi kuat ?
Potensi rendah ?

Efek Maksimal/ Efektivitas : Respon maksimal yg dapat

ditimbulkan oleh obat
Slope : menunjukan batas keamanan obat
Selesai – Terimakasih