FARMAKOLOGI I

Oleh:
dr. Ari Sakti Prasetya, M.H.
Antibiotika adalah zat yang dihasilkan
oleh suatu mikroba, terutama
fungi/jamur, yang dapat menghambat
atau dapat membasmi pertumbuhan
mikroba jenis lain.
Pembuatannya:
1. Antibiotik semisintesis, yaitu pada persemaian
(culture substrate) dibubuhi zat-zat pelopor
tertentu, maka zat-zat ini diinkorporasi ke dalam
antibiotikum dasarnya. Hasilnya disebut
semisintesis, misalnya Penisilin-V.

2. Antibiotik sintesis tidak dibuat lagi dengan

jalan biosintesis, melainkan dengan sintesa
kimiawi, misalnya Kloramfenikol.
Mekanisme Kerjanya:
cara kerjanya adalah perintangan sintesa ptotein,
sehingga kuman musnah atau tidak berkembang lagi.
Misalnya: kloramfenikol, tetrasiklin, aminogliosida,
makrolida dan linkomisin.

Selain itu beberapa antibiotik bekerja terhadap

dinding sel (penisilin dan sefalosforin) atau membran
sel (polimiksin, zat-zat polyen dan imidazol).
Penggunaan:
Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai
jenis infeksi akibat kuman atau juga untuk prevensi
infeksi, misalnya pada pembedahan besar.

Secara profilaktis juga diberikan pada pasien

dengan sendi dan klep jantung buatan, juga
sebelum cabut gigi.
 Antibiotika yang akan digunakan untuk
membasmi mikroba, penyebab infeksi
pada manusia, harus mememiliki sifat
toksisitas selektif setinggi mungkin.

 Artinya, antibiotika tersebut haruslah

bersifat sangat toksik untuk mikroba,
tetapi relatif tidak toksik untuk manusia.
 Penyebab timbulnya resistensi antibiotika
yang terutama adalah karena penggunaan
antibiotika yang tidak tepat, tidak tepat
sasaran, dan tidak tepat dosis.
 Tidak tepat sasaran, salah satunya adalah
pemberian antibiotika pada pasien yang
bukan menderita penyakit infeksi bakteri.
 Setiap antibiotika mempunyai daya bunuh
terhadap bakteri yang berbeda-beda.
Karena itu, antibiotika harus dipilih dengan
seksama. Ketepatan dosis sangat penting
diperhatikan.

 Tidak tepat dosis dapat menyebabkan

bakteri tidak terbunuh, bahkan justru
dapat merangsangnya untuk membentuk
turunan yang lebih kuat daya tahannya
sehingga resisten terhadap antibiotika.
 Karena itu, jika dokter memberikan obat
antibiotika, patuhilah petunjuk
pemakaiannya dan harus diminum sampai
habis.
ALERGIJSKE MANIFESTACIJE NA PENICILINE
Antibiotika dapat digolongkan sebagai berikut :
1. Antibiotika golongan aminoglikosid, bekerja
dengan menghambat sintesis protein dari
bakteri.
2. Antibiotika golongan sefalosforin, bekerja
dengan menghambat sintesis peptidoglikan
serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding
sel bakteri.
3. Antibiotika golongan klorampenikol, bekerja
dengan menghambat sintesis protein dari
bakteri.
4. Antibiotika golongan makrolida, bekerja dengan
menghambat sintesis protein dari bakteri.
5. Antibiotika golongan penisilin, bekerja dengan
6. Antibiotika golongan beta laktam golongan lain,
bekerja dengan menghambat sintesis
peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis
pada dinding sel bakteri.
7. Antibiotika golongan kuinolon, bekerja dengan
menghambat satu atau lebih enzim
topoisomerase yang bersifat esensial untuk
replikasi dan transkripsi DNA bakteri.
8. Antibiotika golongan tetrasiklin, bekerja dengan
menghambat sintesis protein dari bakteri.
9. Kombinasi antibakteri
10.Antibiotika golongan lain
GOLONGAN PENISILIN
Penisilin

• Berasal dari biakan

Penicillium notatum
Penicillium chrysogenum
• Penisilin sintetik diperoleh dengan cara
mengubah struktur kimia penisilin alam atau
sintesis dari inti penisilin yaitu:
6-aminopenisilinat atau 6-APA
• Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat β
laktam I
• Sefalosporin merupakan antibiotika β laktam II
GOLONGAN OBAT PENISILLIN
Nama Tahan Tahan Spektrum
penisilinase asam

Penisilin G - - Sempit

Penisilin V - + Sempit
Metisilin + - Sempit
Nafisilin + - Sempit
Oksasilin + - Sempit
Kloksasilin + - Sempit

Dikloksasilin + - Sempit

Ampisilin - + Luas
Amoksisilin - + Luas
GOLONGAN SEFALOSPORIN
SEFALOSPORIN

Sefalosporin merupakan antibiotik β-

laktam II.
Sefalosporin berasal dari
Cephalosporium acremonium yang
menghasilkan tiga macam antibiotik, yaitu
sefalosporin P, N, dan C, yang diisolasi
pada tahun 1948 oleh Brotzu.
AKTIVITAS ANTIMIKROBA
SEFALOSPORIN
1. Daya kerja sefalosporin ialah bakterisida.
2. Mekanisme kerja antimikrobanya dengan
menghambat sintesis dinding sel mikroba
(sintesis peptidoglikan yang diperlukan
kuman untuk ketangguhan dindingnya).
3. Spektrum kerja sefalosporin luas dan meliputi
banyak kuman Gram-positip dan –negatip,
termasuk E.coli, Klebsiella, dan Proteus.
4. Kepekaannya untuk beta-laktamase lebih
rendah daripada penisilin
PENGGOLONGAN SEFALOSPORIN
Generasi Pertama : Sefalotin, Sefazolin, Sefradin,
Sefaleksin, dan Sefadroksil.

1. Sefalosporin generasi pertama ini memiliki spektrum

antimikroba yang terutama aktif terhadap cocci
gram-positif, tidak berdaya terhadap gonococci, H.
influenzae, Bacterioides, dan Pseudomonas.
2. Keunggulannya dari penisilin ialah aktivitasnya
terhadap bakteri penghasil penisilinase
3. Golongan ini efektif terhadap sebagian besar S.
aureus dan Streptococcus termasuk Str. Pyogenes,
Str. Viridans, dan Str. Pneumoniae.
• Generasi Kedua :
• Sefaklor, Sefamandol, Sefoksitin, sefuroksim,
Sefonisid, dan seforanid.

1. Generasi kedua ini lebih aktif terhadap kuman gram

negative, termasuk H. influenzae, Proteus, Klebsiella,
gonococci, dan kuman-kuman yang resisten untuk
amoksisilin.
2. Tidak efektif terhadap Ps. Aeruginosa dan
enterococcus..
• Generasi Ketiga :
• Sefoperazon, Sefotaksim, Seftizoksin,
Seftriakson, Sefatiam, Sefiksim, dan Sefprozil.

– Aktifitas terhadap kuman gram-negatif lebih kuat

dan lebih luas lagi, meliputi Pseudomonas dan
Bacteroides, khususnya seftazidim, sefsulodin dan
sefepim.
Generasi Keempat:
Sefepim dan sefirom. Obat baru ini sangat
resisten terhadap laktamase dan sefepim,
juga aktif sekali terhadap Psedomonas
GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA
• Antibiotika golongan aminoglikosida
dihasilkan oleh berbagai jenis Srteptomyces
dan Micromonospora.

• Yang pertama ditemukan adalah

Streptomisin dari Streptomyces griseus pada
tahun 1943.

• Dari segi kimia senyawanya merupakan gula

amino dengan ikatan glikosidik yang larut
dalam air.

• Garam sulfat dan HCl nya berupa kristal.

Yang termasuk antibiotika golongan aminoglikosida

• Sreptomisin dari Streptomyces griseus 1943

• Neomisin Streptomyces fradiae 1949
• Framisetin Streptomyces lavandulae 1953
• Kanamisin Streptomyces kanamyceticus 1957
• Paromomisin Streptomyces rimosus 1959
• Gentamisin Micromonospora purpurea 1963
• Tobramisin Streptomyces tenebrarius 1968
• Amikasin Asilasi kanamisin A 1972
Karakteristik aminoglikosida
1. Tidak satupun aminoglikosida diabsorpsi secara
memadai pada pemberian oral.

2. Mekanisme kerjanya identik satu sama lain

3. Spektrum aktivitas terutama terhadap bakteri gram neg

4. Toksisitas utama adalah ototoksis pada saraf otak ke

8 dan nefrotoksik.

5. Resistensi terhadap aminoglikosida terhadap dapat

terjadi melalui 3 mekanisme yaitu:
a. Mutasi protein pada ribosom bakteri
b. Kegagalan penetrasi aminoglikosida
c. Inaktivasi aminoglikosida oleh enzim bakteri.
Diantara kelompok aminoglikosida dapat
terjadi resistensi silang.

Bakteri yang sudah resisten adalah:

* E.Coli,
* Pseudomonas
* Enterobacter dan
* Serratia.
GOLONGAN TETRASIKLIN
• Golongan tetrasiklin yang pertama
ditemukan adalah klortetrasiklin
• Klortetrasiklin berasal dari biakan
Streptomyses aureofaciens.
• Oksitetrasiklin berasal dari biakan
Streptomyses rimosus.
• Tetrasiklin diperoleh dari klortetrasiklin
yang dibuat secara semi sintetik.
Struktur Tetrasiklin

CH3 CH3
R1 R2 R3 N
OH

OH C NH2
OH O OH O O
 Jenis-jenis tetrasiklin

Jenis R1 R2 R3
Klortetrasiklin Cl CH3, OH H, H
Oksitetrasiklin H CH3, OH OH, H
Tetrasiklin H CH3, OH H, H
Demeklosiklin Cl H, OH H, H
Doksisiklin H CH3, H OH, H
Minosiklin N(CH3)2 H, H H, H
Spektrum antimikroba
• Tetrasiklin mempunyai spektrum antimikroba
yang luas meliputi bakteri gram +, gram -, aerob
maupun anaerob.
• Tetrasiklin juga aktif terhadap mikoplasma,
riketsia, klamidia dan protozoa.Dosis tinggi aktif
terhadap mikroba.Aktivitasnya thdp jamur kecil.
• Tetrasiklin tidak digunakan untuk infeksi karena
streptococcus karena penisilin lebih efektif.
GOLONGAN
MAKROLIDA
ERITROMISIN

Eritromisin termasuk golongan makrolida

Penghasil : Streptomyces erythreus

Yang termasuk golongan makrolida yang lain:

Karbomisin A dari Streptomyces halstedii
Calkomisin Streptomyces bikiniensis
Josamisin Streptomyces kitasatoensis
Oleandomisin Streptomyces antibioticus
Spiramisin Streptomyces ambofaciens
Tilosin Streptomyces fradiae
Aktivitas Antimikroba
• Berdaya kerja bakterisida dan bakteriostatika tergantung
mikroorganisme dan konsentrasinya.

• Secara invitro efek terbesar pada Coccus gram positif:

- Staphyllococcus aureus,
- Enterococcus
- Streptococcus
- Pneumococcus

• Pada konsentrasi rendah menghambat kuman gram- :

- Neisseria
- Haemophyllus influenzae
- Rickettsia
- Mikoplasma pneumonia
SELAMAT BELAJAR

Sekian & Terima Kasih